(24/06/2020) Un procedimiento químico para la síntesis de filirina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas: 1) disolver un receptor de glicosilo filigenina y un donante de glicosilo en un primer disolvente orgánico para glicosilación en presencia de un catalizador y un tamiz molecular bajo protección de un gas inerte para obtener tetraacil filirina, en el que el donante de glicosilo es tricloroacetimidato de 2,3,4,6-tetra-O-acil-D-glucopiranosilo , el catalizador es un ácido de Lewis, el tamiz molecular es un tamiz molecular de aluminosilicato o polvo de aluminosilicato, y el primer disolvente orgánico es diclorometano, triclorometano, 1,2-diclorometano o tolueno; 2) disolver la tetraacil filirina…

(25/03/2020) Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: R50 es **(Ver fórmula)** en que el * indica el punto de union a Ab; Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano; R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3; R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6; R3 es L1OH; L1 es -(OH2)m-; L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,…

(18/03/2020) Un compuesto representado por la fórmula (IA): **(Ver fórmula)** en donde R1 en el número de n son cada uno en forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o dos R1 enlazados a los átomos de carbono adyacentes en un anillo benceno se unen opcionalmente para formar alquilenodioxi C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α, R2 es alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s)…

(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que R12 se selecciona de alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada; cada R10 se selecciona independientemente de hidrógeno, R12 y -OR12; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada, en la que cada uno de dicho alquilo para R8 y R9 está opcionalmente sustituido independientemente por -NH2, - NHR11, -NR11R13, -OR11, -OH, o -SR11, en las que cada R11 y cada R13 se seleccionan independientemente de alquilo C1-C5 de cadena lineal y ramificada; r es un número entero 0 o 1; G es oxígeno o…

(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…

(11/04/2018) Un derivado tri- o tetravalentes de ácido siálico, comprendiendo dicho derivado un resto central al que se unen 3 o 4 grupos de acuerdo con la fórmula A o B **Fórmula** en el que "X" es O (oxígeno) o S (azufre); R1 es alquilo C1-3; el número entero "n1" es de 2 a 8; el número entero "n2" es de 1 a 8; y la línea ondulada indica el punto de unión al resto central; en el que dicho resto central es un resto de acuerdo con una cualquiera de las fórmulas II a V **Fórmula** en la que el número entero "m1" de la fórmula II es de 1 a 8 si los grupos unidos al resto II son grupos de acuerdo con la fórmula A; el número entero "m1" de la fórmula II es de 2 a 8 si los grupos unidos al resto II son…

(04/04/2018) Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo, método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a una molécula de poli(etilen glicol), de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente la molécula de poli(etilen glicol) al polipéptido,…

(19/04/2017) Un compuesto de fórmulas (1A) o (2A) **(Ver fórmula)** donde R3 es un grupo que tiene una de las siguientes fórmulas (3a) a (3v) **(Ver fórmula)** R4 es H, OH, OR15, or ≥O; R5 es H o CH3; R6 y R7 son H o se combinan para formar un doble enlace o se combinan para formar un grupo epóxido; R8 es trans-1- butenilo, 1,3-butadienilo, n-butilo, 3-hidroxi-1-butenilo, n-propilo, 1-propenilo, 1,2-epoxi-1-butilo, 3-oxo-1-butenilo, CH3CH(OCH3)CH≥CH-, CH3CH(OR15)CH≥CH-, CH3CH≥CHCH(CH2CO2Me)-, o CH3CH≥CH-CH(CH2CON(Me2))- R9 es H o un grupo que tiene una de las fórmulas siguientes (9a) a (9p): **(Ver fórmula)** R15 es alquilo C2-C6, alquilo C3-C6 ramificado, cicloalquilo C3-C7, alcoxi-C1-C6-alquilo…

(22/03/2017) Un compuesto manooligosacárido con conexión ß-1,2 oligo- o multivalente inmunoestimulador de fórmula (I)**Fórmula** en donde - n es de 0 a 6, m es de 3 a 5 y en donde cada R se selecciona independientemente entre acetilo (COCH3) e hidrógeno (H), y en donde los manooligosacáridos con conexión ß-1,2 están con un grupo conector (B) conectado a una unidad núcleo central o portador (A), - los manooligosacáridos con conexión ß-1,2 están conectados mediante alfa al grupo conector (B); - el grupo conector (B) consiste en una estructura -X-Y'-Zen donde X es cero o representa el grupo -CH2-, o un átomo de O, S o N; Y' representa un radical triazol, que está unido a X a partir del nitrógeno 1 de dicho triazol con el grupo -(CH2)p-, en donde p es de 1 a 6, y que está unido a…

(28/09/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula** en donde: (a) Ar1 es furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o furanilo sustituido, sustituido fenilo, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido o tienilo sustituido, en donde dicho furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halogenocicloalquilo C3-C6, hidroxicicloalquilo C3-C6, cicloalcoxi…

(03/08/2016) Una molécula que responde a la fórmula (II):**Fórmula** Donde • K representa un carbohidrato seleccionado del grupo que consiste en manosa, galactosa, glucosa, arabinosa, xilosa, ribosa y lactosa • Pho representa el grupo de fósforo**Fórmula** En donde X representa O o S, Un átomo de oxígeno del grupo de fosfato está unido por un enlace covalente a L1, • L1 se selecciona del grupo que consiste en: - un di radical de alquilo de C1-C3 lineal o ramificado, un di radical de alquilo de C4-C6 ramificado o cíclico, lineal, un di radical de alquilo de C7-C12 lineal ramificado o cíclico que comprende posiblemente uno o varios puentes de éter -O-, - un di radical de poli(etilenglicol) comprende 2, 3, 4, 5…

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - Y representa un átomo de hidrógeno, un grupo -(C≥O)-NR2R3 o un grupo -(C≥O)-O-R18; - Z representa: - un átomo de hidrógeno, - un grupo -alquilo de C1-6, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos R4, - un grupo -cicloalquilo de C3-7, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -NH-(C≥O)-R19 o con un grupo -NH-SO2-R20, - un grupo -heterocicloalquilo de C3-6, - un grupo -NH-(C≥O)-R5; - R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -alquenilo de C2-6, un grupo -alquinilo de C2-6 o un grupo - alquilo de C1-6, el cual está no sustituido o sustituido con un…

(02/07/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: en la que a se hace referencia como Ar2 en la que: (a) Ar es furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tiadiazolilo, tienilo o furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, tiadiazolilo sustituido o tienilo sustituido, donde dicho furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, tiadiazolilo sustituido y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo…

(22/01/2014) El compuesto 5-[4-(2-metil-fenil)-3-hidroxi-4H-[1,2,4]triazol-5-il]-2,4-dihidroxi-N-metil-N-butil-benzamida, así como sus sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

(25/12/2013) Uno o más compuestos para uso en el tratamiento, alivio o prevención sustancial de una enfermedad infecciosa, enfermedad autoinmune o afección alérgica, teniendo el uno o más compuestos la fórmula: y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde X es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -O- y -NH-; Y es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -O- y -S-; R1, R2 y R3 son cada uno miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo (C2-C20); R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -H y -PO3R7R8, en donde R7 y R8 son cada uno miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en -H o grupos alifáticos (C1-C4); R5 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -H, -CH3 y -PO3R9R10, en donde…

(18/12/2013) Un compuesto que es un glicolípido que tiene la fórmula (I):**Fórmula** en donde R3 indica un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, grupo arilo sustituido o no sustituido, o grupo aralquilosustituido o no sustituido, y R8 indica -(CH2)m-CH3 dónde m es de 10 a 25, grupo arilo C6 a C35 no sustituido o sustituido con un grupo alquilo,grupo alcoxi o grupo amida, o grupo aralquilo C7 a C35 no sustituido o sustituido con un grupo alquilo, grupo alcoxi ogrupo amida; o un hidrato de estos.

(13/08/2013) Un compuesto de las fórmulas (I A), (l B), (X A), (X B), (Y A) o (Y B) en donde R' representa en donde R" representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alcanoiloxi de 1 a 8 átomos de carbono, o R5R4N-CO-O-, en donde R4 y R5 son independientemente aIquilo de 1 a 7 átomos de carbono o fenilo que está sustituido o no sustituido por un sustituyente seleccionado de entre alquilo de 1 a 7 átomos de carbono,alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno y trifluorometilo y en donde R4 adicionalmente es hidrógeno; o R4 y R5juntos representan alquileno de 3 a 6 átomos de carbono; en forma libre o en forma de una…

(10/04/2013) Método de identificación de compuestos biológicamente activos que comprende: (a) diseñar una primera biblioteca de compuestos de fórmula 1 para explorar la diversidad molecular teniendo cada compuesto de la biblioteca al menos dos grupos farmacóforos R1 a R5 tal como se define a continuación y teniendo cada compuesto de la biblioteca el mismo número de grupos farmacóforos; (b) someter a ensayo la primera biblioteca de compuestos en uno o más ensayo(s) biológico(s); (c) identificar combinaciones de grupos farmacóforos asociadas con miembros activos de dicha primera biblioteca; y d) diseñar una segunda biblioteca conteniendo cada compuesto de la segunda biblioteca una combinación de grupos farmacóforos…