CIP-2021 : A61K 31/47 : Quinoleínas; Isoquinoleínas.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/47[4] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/47 · · · · Quinoleínas; Isoquinoleínas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COLIRIO SOLUBLE EN AGUA.

(16/11/2004). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUGAHARA, YUJI, 1-36, NAKANOKOSHI, SAKATA, KAZUYA, ODOMI, MASAAKI, 603, SATOMI-DAINI-BUILDING.

Un colirio soluble en agua que comprende: (a) al menos un compuesto seleccionado de carteolol y una de sus sales de adición de ácido, (b) al menos un polímero acrílico seleccionado de un ácido poliacrílico de tipo de cadena lineal y una de sus sales solubles en agua farmacéuticamente aceptables y (c) al menos un compuesto seleccionado de una sal de metal alcalino soluble en agua y una amina soluble en agua.

PIRIDOPIRIMIDONAS, QUINOLINAS Y N-HETEROCICLOS CONDENSADOS QUE SON ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.

LA INVENCION SE REFIERE A PIRIDOPIRIMIDONAS, QUINOLINAS Y COMPUESTOS FUNDIDOS DE N-HETEROCICLO DE FORMULA (I) EN LA QUE Z ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A) O (B) EN LA QUE X {SUP,1} ES N O C-R {SUP,1},X {SUP,2} ES N O C-R {SUP,9},X {SUP,3} ES N O C-R {SUP,2},R {SUP} ES ALQUILO INFERIOR, R {SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ETC, R {SUP,9} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR R {SUP,3} ES HALOGENO, ETC, R {SUP,4} ES HALOGENO, ETC, R {SUP,5} ES UN GRUPO DE FORMULA (C), ETC; A ES UN ALQUILENO INFERIOR, Y ES O, ETC, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LAS CONTIENE Y A METODOS PARA USARLAS TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE BRADIQUININA O SUS ANALOGOS LIGADOS A ENFERMEDADES EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., SLUSARCHYK, WILLIAM, A., BILLER, SCOTT, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., DICKSON, JOHN, K.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.

AGENTES ANTIDIABETICOS.

(01/11/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SANTINI, CONRAD, YOUNG, JONATHAN, R., ADAMS, ALAN, D., TOLMAN, RICHARD, L., BERGER, JOEL, P., BERGER, GREGORY, D., LEIBOWITZ, MARK, D., MOLLER, DAVID, E., BERGMAN, JEFFREY, P., HAN, WEI, SAHOO, SOUMYA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ACETILFENOLES, LOS CUALES SON UTILES COMO COMPUESTOS ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES Y LOS METODOS PARA LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y LA OBESIDAD, PARA REBAJAR O MODULAR LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINA DE ALTA DENSIDAD, PARA AUMENTAR LA MOVILIDAD INTESTINAL O PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

MODIFICACION CRISTALINA A DE ACIDO 8-CIANO-1-CICLOPROPIL-7-(1S ,6D-2,8-DIAZABICICLO(4.3.0)NONAN-8-IL)-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HIMMLER, THOMAS, HALLENBACH, WERNER, RAST, HUBERT.

Ácido 8-ciano-1-ciclopropil-7-(1S , 6S-2, 8- diazabiciclo[4.3.0]nonan-8-il)-6-fluoro-1 , 4-dihidro-4-oxo- 3-quinolincarboxílico (CCDC) en la modificación cristalina A, caracterizado porque presenta un difractograma de polvo por rayos X con las siguientes posiciones de reflexión (2 tita), de intensidad media y alta 2 (2 tita).

DERIVADOS DE ALCANOL DE TETRAHIDROISOQUINOLINA Y COMPOSICONES FARMACEUTICAS QUE CONTENEN LOS MISMOS.

(01/11/2004) Un compuesto racémico o enantiómeramente enriquecido, representado por la fórmula estructural (I): en la cual: X1 y X2 son iguales o diferentes uno de otro y representan independientemente un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, tioalcoxi, halógeno, hidroxi, nitro y trifluorocarburo; Y es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en oxígeno y azufre; R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilalquilo y CONHR’ en donde R’ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilalquilo y arilo; R2 y R3 son iguales o diferentes…

4-HETEROARIL-TETRAHIDROQUINOLINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE ESTERES DEL COLESTEROL (CETP).

(16/10/2004) Hetero-tetrahidroquinolinas de fórmula general (I), **(fórmula)** en la que A representa cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o representa un heterociclo de 5 a 7 eslabones, saturado, parcialmente insaturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, con hasta 3 heteroátomos de la serie de S, N y/o O, que en el caso de un heterociclo saturado con una función nitrógeno está dado el caso también unido a través de esta, y estando los sistemas cíclicos anteriormente citados dado el caso substituidos hasta 5 veces de modo igual o distinto con halógeno, nitro, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi o con alquilo, acilo, hidroxialquilo o alcoxi de cadena lineal o ramificado con hasta 7 átomos de carbono respectivamente, o con un grupo de fórmula -NR3R4, en la que R3 y R4 son iguales o distintos y significan hidrógeno,…

UTILIZACION DE INHIBIDORES DE LA REACCION DE AMILLARD PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BASADAS EN AMILOIDOSIS.

(16/10/2004). Solicitante/s: QUADRANT HOLDINGS CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: COLACO, CAMILO, ROSER, BRUCE JOSEPH.

LOS INHIBIDORES DE LA REACCION MAILLARD TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES BASADAS EN LA AMILOIDOSIS, PARTICULARMENTE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. EJEMPLOS CONCRETOS PUEDEN SER LA AMINOGUANIDINA Y LA AMFOTERICINA B.

DERIVADOS 6,6-HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, E, K, G, R 3 Y R 5 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO EN LAS ESPECIFICACIONES, Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS (I) SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR (HORMONA) DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF) (CRH).

DERIVADOS DE CUMARINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE COMT.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula I en la que los dos substituyentes OH- en el resto fenílico están en una posición orto entre sí y R1 en una posición orto con respecto a uno de los grupos hidroxi; X es O o NR7; en donde R7 es H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o -alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)- COOH; R1 es NO2, CN, CHO, CF3 o alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-CO-; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de H, OH, halógeno, NO2, SH, NH2, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, OH-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), halo-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), mono-…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO ANTICONVULSIVOS.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable: **(fórmula)** en la que Q es un anillo monocíclico o arílico o heteroarílico bicíclico, R1 es hidrógeno, alquilo(C1-66) (opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi(C1, 4)), alquenilo(C1~6), alquinilo (C1-6), alquil(C1-66)-CO-, formilo, CF3CO-, o alquil(C1-6)-SO2-, R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CF3 CO-, trifluorometildiazirinilo , alquilo(C1~6), alquenilo(C1~6), alquinilo(C1~6), perfluoroalquilo(C1~6) , cicloalquilo(C3~6), cicloalquil(C3~6)-alquilo(C1-4) , alquil(C1~6)-O-, alquil(C1-66)-CO-, cicloalquil(C3-6)-O- , cicloalquil(C3~6)-CO- , cicloalquil(C3~6)-alquil (C1~4)-O-, )O; cicloalquil(C3-6)- alquil(C1-4)-CO-, fenilo, fenoxi, benciloxi,…

QUINOLIN-2-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PROLIL-4-HIDROXILASA.

(01/10/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., BICKEL, MARTIN.

LA INVENCION TRATA DE AMIDAS SUSTITUIDAS DEL ACIDO QUINOLIN-2CARBOXILICO DE FORMULA I SU OBTENCION Y UTILIZACION Y PRODUCTOS INTERMEDIOS, QUE APARECEN DURANTE LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA I. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA PROLIL-4-HIDROLASA Y COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES FIBRICAS.

NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA O SUS SALES.

(16/09/2004) Un derivado de isoquinolina representado por la fórmula general siguiente (I) o una sal del mismo: **(fórmula)** (en la fórmula, los símbolos tienen los significados siguientes: A: alquileno C1-C6; B: C(=O)NR5-0 NR5C(=0); R1 y R2: átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o -O-alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; R3, R4 y R5: átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; anillo D: grupo arilo C6-C14 monocíclico o fusionado o grupo cicloalquilo saturado o insaturado o heterociclo que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y en donde los dos pueden incluir opcionalmente 1 a 5 sustituyentes seleccionados de átomos…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ISOQUINOLINA Y SU USO COMO ANTICONVULSIONANTE.

(16/09/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., HARLING, JOHN, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

N-(5-Cloro-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-3- cloro-4-etoxi-benzamida o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

REGULACION DE TEJIDO EPITELIAL POR MEDIO DE POLIPEPTIDOS TIPO HEDGEHOG (ERIZO) Y FORMULACIONES Y USOS RELACIONADOS CON LA MISMA.

(16/09/2004). Solicitante/s: ONTOGENY, INC. Inventor/es: WANG, ELIZABETH, A.

Método in vitro que es para modular el estado de crecimiento de una célula epitelial y comprende el paso de poner la célula epitelial ectópicamente en contacto con una cantidad de un polipéptido que comprende una parte extracelular bioactiva de una proteína hedgehog (erizo) que es efectiva para alterar la velocidad de proliferación de la célula epitelial.

DERIVADOS DE LA 4-ARIL-3-HIDROXIQUINOLIN-2-ONA COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., SIT, SING-YUEN.

SE PROPORCIONAN NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA 4 - ARIL - 3 - HIDROXIQUINOLIN - 2 - ONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, BROMO, CLORO O TRIFLUORMETIL, Y, CUANDO R 1 , R 3 Y R 4 SON HIDROGENO, R 2 ES NITRO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; Y R 6 ES BROMO O CLORO; O UNA SAL NO TOXICA Y FARMACEUTICAMETNE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, Y QUE SON ABRIDORES DE LOS CANALES DEL POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO Y DE CONDUCTANCIA ELEVADA, Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA APERTURA DE LOS CANALES DEL POTASIO.

DERIVADOS MUY LIPOFILOS DE LA CAMPTOTECINA.

(16/09/2004) SE PRESENTAN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES ACILO DE LA FORMULA -C(O)R 2 EN DONDE R SU B,2 ES ALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 2-6 , ALQUINILO C SUB,2-6 O ARILO; O R 1 ES ALQUENILO C 2-8 O ALQUINI LO C 2-8 , CADA UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, ALQUILO C 1-6 O GRUPOS DE ALCOXIDO C 1-6 ; O R 1 ES HALO; OXO, EN CUYO CASO LOS ENLACES DOBLES DEL ANILLO 1,2 Y 6,7 SON REEMPLAZADOS POR UN ENLACE DEL ANILLO 2,6; O -S-R 3 , EN DONDE R 3 ES ALQUILO C 1-6 , ARILO O HALO- O ARILO SUSTITUIDO CON ALQUILO C 1-6 ; O R 1 ES S(O)-ALQUILO C 1-6 ; -OSO 2 CF 3 ; O SIR 8 R 9 R 10 O -S-R 5 SIR 8 R 9 R 10 O -S-R 5 SIR SUB,8 R 9 R 10 EN DONDE R 5 ES ALQUILENO C 1-6 , ALQUENILENO C 2-6 O…

DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ONA Y SU USO COMO ANTIBIOTICOS.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAR AL DAWA DEVELOPMENT, AND INVESTMENT CO. Inventor/es: AL-HAJJAR, FAROUK HUSSNI.

Un compuesto que tiene la fórmula general (I) en la que R2 se selecciona del grupo formado por grupos alquilo inferior de C1 a C6 y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, a condición de que R2 no sea etilo. El material inicial de partida usado en esta invención para la preparación de todos los compuestos ejemplo, de acuerdo a la fórmula (I) especificada en los ejemplos, es el ciprofloxacino (donde R1 = COOH; R2 = H; Y = F; X = O). El compuesto (A) se prepara a partir del ciprofloxacino.

INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.

(01/09/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES , , , O ; R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-, R 5 R'NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O ; R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR', SR', NR' 2 , R'NC(O)OR 5 , CO 2 R', CO 2 NR' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-,…

DERIVADO DE IMIDAZOL.

(16/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGIMOTO, HIROHIKO, FUJIWARA, TAMIO.

UN DERIVADO DE IMIDAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, QUE TIENE EL EFECTO DE INHIBIR ESPECIFICAMENTE EL CRECIMIENTO DE VIH COMO UN VIRUS PATOGENICO Y DE SER REDUCIDO EN TOXICIDAD. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,20}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,7}, CICLOALQUILALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,12}, ETC; R{SUP,2} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ACILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HIDROXIIMINOMETILO, HIDRAZONOMETILO O (()CH{SUB,2}())N-R{SUP ,4} (R{SUP,4} SIENDO HALOGENO, ALCOXI, HIDROXIDO, ETC.; Y N SIENDO UN ENTERO DE 1 A 3); R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X E Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, HALOGENO, O NITRO; Y Z REPRESENTA S, SO, SO{SUB,2} O CH{SUB,2}.

QUINOLONAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

(16/07/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: BEASLEY, STEVEN, COLIN, CHIROSCIENCE LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, CHIROSCIENCE LIMITED, DYKE, HAZEL, JOAN, CHIROSCIENCE LIMITED, HAUGHAN, ALAN, FINDLAY, CHIROSCIENCE LIMITED, RUNCIE, KAREN, ANN, CHIROSCIENCE LIMITED, MANALLACK, DAVID, THOMAS, CHIROSCIENCE LIMITED, BUCKLEY, GEORGE, MARTIN, CHIROSCIENCE LIMITED, MAXEY, ROBERT, JAMES, CHIROSCIENCE LIMITED, KENDALL, HANNAH, JAYNE, CHIROSCIENCE LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, CHIROSCIENCE LIMITED.

LAS 1 PRESENTAN UTILIDAD TERAPEUTICA MEDIANTE LA INHIBICION DE LA ESTERASA FOSFODIESTERESA IV Y/O LA ACTIVIDAD DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA PARA EL TRATAMIENTO DE ARTROPATIAS.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: END, DAVID WILLIAM, JANSSEN RESEARCH FOUNDATION, COOLS, MARINA LUCIE LOUISE, VAN WAUWE, JEAN PIERRE FRANS.

Utilización de por lo menos un inhibidor de la proteína farnesil-transferasa para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de artropatías en la que dicho inhibidor de la proteína farnesil-transferasa es un compuesto de fórmula (I), o un compuesto de fórmula (II) o (III) que es metabolizado in vivo para formar un compuesto de fórmula (I), estando representados dichos compuestos por una forma estereoisomérica, una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable de los mismos.

DERIVADOS DE ACIDO ANTRANILICO COMO MODULADORES DE LA MULTIRESISTENCIA A FARMACOS.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: XENOVA LIMITED. Inventor/es: RYDER, HAMISH, ASHWORTH, PHILIP ANTHONY, ROE, MICHAEL, JOHN, BRUMWELL, JULIE, ELIZABETH, HUNJAN, SUKHJIT, FOLKES, ADRIAN JOHN, SANDERSON, JASON TERRY, WILLIAMS, SUSANNAH, MAXIMEN, LEVI MICHAEL.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO DE FORMULA (I), DONDE CADA UNO DE R A R 9 ES UN SUSTITUYENTE ORGANICO, N ES 0 O 1, M ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 6, Q ES 0 O 1, X ES UN ENLACE DIRECTO, O, S, - S - (CH 2 ) P O - O (CH 2 ) P -, DONDE P ES DE 1 A 6 Y AR ES UN GRU PO HETEROCICLICO O CARBOCICLICO INSATURADO. TAMBIEN SE INCLUYEN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. DICHOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA P - GLICOPROTEINA, Y PUEDEN SER UTILES POR TANTO, ENTRE OTROS, COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, POR EJEMPLO PARA POTENCIAR LA CITOTOXICIDAD DE UN MEDICAMENTO ANTICANCEROSO.

ISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES DE ACCION ULTRACORTA.

(01/07/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED CORNELL RESEARCH FOUNDATION, INC. Inventor/es: SWARINGEN, ROY, ARCHIBALD, JR., BIGHAM, ERIC, CLEVELAND-GLAXO WELLCOME INC., BOSWELL, GRADY, EVAN-GLAXO WELLCOME INC., SAVARESE, JOHN, JOSEPH-CORNELL RESEARCH FOUNDATION, PATEL, SANJAY, SHASHIKANT-GLAXO WELLCOME INC., BOROS, ERIC, EUGENE-GLAXO WELLCOME INC., MOOK, ROBERT, ANTHONY, JR.-GLAXO WELLCOME INC., SAMANO, VINCENTE-GLAXO WELLCOME INC.

La invención se refiere a agentes de bloqueo muscular de acción ultracorta de fórmula (I) que son útiles como relajantes de los músculos del esqueleto durante los procesos de intubación de emergencia, cirugía de rutina y recuperaciones post-operatorias; donde: X representa un halógeno, h es 1 ó 2; Y es H o metoxi; Z{sup,1} y Z{sup,2} son metilo, W{sup,1} y W{sup,2} son carbón; y A es un anión farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE CHALCONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENK, ONOGI, KAZUHIRO, TOMA, TSUTOMU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA CALCONA, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO FENILO, UN GRUPO QUINOLILO O SIMILAR, W REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O SIMILAR, Y R 1 A R 5 REPRE SENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO CARBOXILO, CIANO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILAR, O LAS SALES DE LOS DERIVADOS DE LA CALCONA, ASI COMO A FARMACOS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES DEL CYS - LT Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS O SIMILARES.

METODO PARA REGULAR LA FUNCION INMUNE.

(01/07/2004). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION DOING BUSINESS AS MASSACHUSETTS GENERAL HOSPITAL THE BOARD OF SUPERVISORS OF LOUISIANA STATE UNIVERSITY AND AGRICULTURAL AND MECHANICAL COLLEGE. Inventor/es: MEIER, ALBERT, H., CINCOTTA, ANTHONY, H..

SE PROPORCIONAN UNOS METODOS DE RECTIFICACION O MEJORA DE LAS RESPUESTAS ANORMALES DE LOS SISTEMAS INMUNOLOGICOS DE LOS MAMIFEROS. ADEMAS, SE PROPORCIONAN UNOS METODOS PARA MODIFICAR LAS RESPUESTAS NORMALES DEL SISTEMA INMUNOLOGICO DE LOS MAMIFEROS. TAMBIEN SE PROPORCIONA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN MAMIFERO QUE TIENE UNA DISFUNCION INMUNOLOGICA POR MEDIO DE ADMINISTRAR AL MAMIFERO UN REDUCTOR DE PROLACTINA Y/O UN AUMENTADOR EN UNA VEZ O VECES PREDETERMINADAS DURANTE UN PERIODO DE 24 HORAS QUE DA LUGAR A LA MODIFICACION DEL PERFIL DE PROLACTINA ANORMAL DEL MAMIFERO DE MANERA QUE SE ACERCA O SE AJUSTA AL PERFIL DE PROLACTINA DE UN MAMIFERO JOVEN DE LA MISMA ESPECIE, Y, POR ELLO, SE MEJORA LA DISFUNCION INMUNOLOGICA. TAMBIEN SE PROPORCIONA UN METODO DE REGULACION POSITIVA O AUMENTO DE LA RESPUESTA INMUNOLOGICA DE UN MAMIFERO.

INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…

QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS UTILES EN TERAPIA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, MANTELL, SIMON JOHN.

COMPUESTOS DE FORMULA I, EN LA QUE R 1 REPRESENTA ALCOXI C 1-4 , OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALCOXI C 1.6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO); R 4 REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS, ENCONTRANDOSE EL ANILLO FUSIONADO OPTATIVAMENTE A UN ANILLO DE BENCENO O UN HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SIENDO EL CONJUNTO DEL SISTEMA DE ANILLOS OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

2-ARILALQUIL-TIO-IMIDAZOLES , 2-ARILALQUENIL-TIO-IMIDAZOLES Y 2-ARILALQUINIL-TIO-IMIDAZOLES COMO SUSTANCIAS ANTIINFLAMATORIAS E INHIBIDORAS DE LA LIBERACION DE CITOQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS-GUNTER, NEHER, KAROLA.

Compuesto de la fórmula general I: **FORMULA** en donde Ar representa un radical fenilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); Het representa un radical piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, amino, alquil(C1-C4)amino, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); A representa una cadena de alquileno de cadena lineal o ramificado, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono; R1 representa alquil(C1-C4)tio, alquil(C1-C4)sulfinilo , alquil(C1-C4)sulfonilo , sulfonamido y alquil(C1-C4)-carbo nilo; R2 representa halógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi-(C1-C4), alcoxi(C1-C4)carbonilo , sulfonamido, carboxilo, nitro y aminocarbonilo; n es 1 ó 2, y m es 0 a 2 o una sal suya farmacéuticamente tolerable.

DERIVADOS DE QUINOLINA Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/06/2004). Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI.

Un compuesto elegido entre los siguientes: (a) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-propilurea (ejemplo 62), (b) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-etilurea (ejemplo 76), (c) N-butil-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 77), (d) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-pentilurea (ejemplo 78), (e) N-(sec-butil)-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-qui nazolinil)oxi]fenil}urea (ejemplo 79), (f) N-alil-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 80), (g) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-(2-propinil)urea (ejemplo 81), o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

AMIDAS AROMATICAS.

(16/06/2004) Un compuesto de la **fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o alquenilo C2-C4; R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1- C4, fenilo o bencilo, o tomados en conjunto con el nitrógeno al cual están unidos, completan un anillo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo, siendo uno de ellos, opcionalmente, oxígeno; X es (CH2)n, CHMe-(CH2)n-1 o (CH2)n-1CHMe, n es 1, 2 ó 3; R4 es un grupo aromático o heteroaromático seleccionado entre: en los que R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, nitro, N3 o CF3 y R6 es hidrógeno, alquilo C1-4, -(C=O)Me, -(C=O)NH2, ó ; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, con la condición de que en la fórmula I: cuando R1 sea CH3, (X)n sea (CH2)3 y R2 y R3…

"3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS".

(16/06/2004) Esta invención proporciona compuestos de fórmula (I) en la que: X es cicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido, o es un anillo de piridinilo, pirimidilo o fenilo, este anillo de piridinilo, pirimidilo o fenilo puede estar opcionalmente sustituido; n es 0-1; Y es -NH- , -O-, -S- O -NR- ; R es un alquilo de 1-6 átomos de carbono; R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4} son, independientemente cada uno, hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alqueniloxi, alquiniloxi, hidroximetilo, halometilo, alcanoiloxi, alquenoiloxi, alquinoiloxi, alcanoiloximetilo, alquenoiloximetilo, alquinoiloximetilo, alcoximetilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonamido, alquenilsulfonamido, alquinilsulfonamido, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, carboalcoxi, carboalquilo, fenoxi, fenilo,…

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