DERIVADOS DE CUMARINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE COMT.
Un compuesto de fórmula I en la que los dos substituyentes OH- en el resto fenílico están en una posición orto entre sí y R1 en una posición orto con respecto a uno de los grupos hidroxi;
X es O o NR7; en donde R7 es H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o -alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)- COOH; R1 es NO2, CN, CHO, CF3 o alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-CO-; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de H, OH, halógeno, NO2, SH, NH2, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, OH-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), halo-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-amino, SO2R10, - CO-alquilo(de 1 a 9 átomos de carbono), -(Y)n- (B)m-COOH y -(Y)n-(B)m-R8; en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; Y es -CO- o -CHOH-; B es alquileno de 1 a 6 átomos de carbono o alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono; R8 es fenilo, naftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterocicliclo de 5 ó 6 miembros con de uno a cuatro heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de N, O y S, en donde dicho fenilo, naftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo de 5 ó 6 miembros está opcionalmente substituido con de uno a cinco substituyentes R9 seleccionados cada uno independientemente de OH, halógeno, COOH, 5-tetrazolilo, NO2, SH, NH2, CN, CHO, =O, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)- amino, CO-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), CO- NH2, mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-amino- CO-, NHOH, CONHOH o SO2R10; o R8 es o R2 y R3 forman juntos -(CH2)r-; en donde r es 3, 4 ó 5; R4 y R5 son independientemente H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o R4 y R5 forman juntos =O, =S o =R11, en donde R11 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es H, NO2, CN, CHO, halógeno, CF3 o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; y R10 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, NH2, OH o mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-amino; con las condiciones de que (a) cuando X sea O, R2 sea metilo, R3 sea H, R4 y R5 formen juntos =O, R6 sea H y los dos substituyentes hidroxi estén en las posiciones 7 y 8, entonces R1 no sea CHO, (b) cuando X sea O, R2 sea H o metilo, R3 sea H, R4 y R5 formen juntos =O, R6 sea H y los dos substituyentes hidroxi estén en las posiciones 6 y 7, entonces R1 no sea 8-CO-CH3, (c) cuando X sea O, R2 y R3 sean H, R4 y R5 sean ambos metilo, R6 sea H y los dos substituyentes hidroxi estén en las posiciones 7 y 8, entonces R1 no sea -CO-CH3, o sales farmacéuticamente aceptables o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORION CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Finlandia.
Dirección: ORIONINTIE 1,02200 ESPOO.
Inventor/es: PYSTYNEN, JARMO, LOTTA, TIMO, OVASKA, MARTTI, VIDGREN, JUKKA, YLIPERTTULA-IKONEN, MARJO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 28 de Junio de 2001.
Fecha Concesión Europea: 25 de Febrero de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
- C07D215/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
- C07D311/04 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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