CIP-2021 : A61P 25/28 : de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central,
p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
CIP-2021 › A › A61 › A61P › A61P 25/00 › A61P 25/28[1] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Sistemas de PUFA policétido sintasa y usos de los mismos.
(08/03/2016) Una molécula aislada de ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada entre el grupo que consiste en:
a. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos de: SEC ID Nº 2;
b. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos seleccionada entre el grupo que consiste en: SEC ID Nº 8, SEC ID Nº 10, y fragmentos biológicamente activos de las mismas, en la que los fragmentos biológicamente activos muestran una actividad biológica seleccionada entre el grupo que consiste en actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS) y actividad malonil-CoA:ACP aciltransferasa (MAT);
c. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos que es al menos un 60 % idéntica a dicha…
Monómeros y oligómeros de beta amiloide estables.
(03/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Alzinova AB. Inventor/es: SANDBERG, ANDERS, HÄRD,TORLEIF.
Péptido beta amiloide que comprende la secuencia de aminoácidos L-V-F-F-C correspondiente a los aminoácidos 17 a 21 de SEQ ID NO: 4 y la secuencia de aminoácidos C-I-I-G-L-M-V correspondiente a los aminoácidos 30 a 36 de SEQ ID NO: 4, comprendiendo además dicho péptido beta amiloide un enlace disulfuro entre residuos de cisteína correspondientes a los aminoácidos 21 y 30 de SEQ ID NO: 4, o variante de dicho péptido beta amiloide en la que uno, dos, tres, cuatro o cinco aminoácidos se han sustituido mediante sustitución conservativa, uno, dos, tres, cuatro o cinco aminoácidos se han delecionado, o uno, dos, tres, cuatro o cinco aminoácidos se han insertado, teniendo dicho péptido beta amiloide o dicha variante de dicho péptido beta amiloide exactamente dos cisteínas, correspondiendo dichas cisteínas a Cys21 y Cys30 en SEQ ID NO: 4.
PDF original: ES-2562224_T3.pdf
Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol.
(02/03/2016) Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa
un grupo alquil-arilo en el que cualquiera del grupo alquilo y/o el arilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NRR'' en los que R' y opcionalmente R'' representa independientemente para cada sustituyente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado;
un grupo benzhidrilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente…
Utilización de mimotopos de epítopos de alfa-sinucleína para el tratamiento de enfermedades de cuerpos de Lewy.
(02/03/2016) Composición que comprende por lo menos un péptido o polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos siguiente:
(X1)nX2X3X4X5GX6P(X7)m (Fórmula I),
en la que:
X1 es cualquier residuo aminoácido,
X2 es un residuo aminoácido seleccionado de entre el grupo que consiste en lisina (K), arginina (R), alanina (A) e histidina (H),
X3 es un residuo aminoácido seleccionado de entre el grupo que consiste en asparagina (N), glutamina (Q), serina (S), glicina (G) y alanina (A), preferentemente asparagina (N), serina (S), glicina (G) y alanina (A), X4 es un residuo aminoácido seleccionado de entre el grupo que consiste en ácido glutámico (E), ácido aspártico (D) y alanina (A),
X5 es un residuo aminoácido seleccionado de entre el grupo que…
Anticuerpos monoclonales contra bucles extracelulares de C5aR.
(01/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MACKAY,Charles,Reay.
Un anticuerpo que es reactivo con el segundo bucle extracelular, residuos 175 a 206, de C5aR, en el cual el anticuerpo inhibe la fijación de C5a a C5aR.
PDF original: ES-2561828_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades.
(25/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: AIMSCO LIMITED. Inventor/es: YOUL,BRYAN.
Composición de suero obtenida a partir de una cabra después de la estimulación con un inmunógeno para utilizar en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, en la que el inmunógeno es VIH.
PDF original: ES-2561291_T3.pdf
Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(25/02/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
en donde G1 está seleccionado de H; acil sustituido de manera opcional; acil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional, alquil C3-C8-cicloalquil alquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional, aril alquil sustituido de manera opcional, y heteroaril alquil sustituido de manera opcional; G2 es seleccionado de - CHR1R2 y un sistema de anillo saturado sustituido de manera opcional seleccionado de C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; R1 y R2 son seleccionados, de manera independiente de H; alcoxi sustituido de manera opcional; alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; amino sustituido de manera opcional; amino alquil sustituido…
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Compuesto de amida de ácido acético heterocíclico.
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, MORITOMO,Hiroyuki, TOBE,TAKAHIKO, KAWAKAMI,SHIMPEI, OHMIYA,MAKOTO.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
el anillo A es un anillo de benceno,
R1 es alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6,
R2 es H o halógeno,
R11, R12, R13 y R14 son iguales o diferentes entre sí y son H, alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6,
cicloalquilo, -O-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6,
U es NR15 u O,
V es CH o N,
en el caso en que U es O, V es N,
R15 es H, alquilo C1-6 o -alquileno C1-6-OH y
X es O).
PDF original: ES-2651866_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.
(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es N o CH,
R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-;
en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
V es -N(R6)- o -C(R7R7'),
en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
m es el…
Compuestos y métodos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias del SNC.
(22/02/2016). Solicitante/s: INDEX PHARMACEUTICALS AB. Inventor/es: BANDHOLTZ,LISA,CHARLOTTA, VON STEIN,OLIVER, ZARGARI,AREZOU, GIELEN,ALEXANDER, AXELSSON,LARS-GÖRAN.
Un oligonucleótido aislado y sustancialmente purificado elegido entre SEQ ID n.º 1 [IDX9045], SEQ ID n.º 2 [IDX9054], SEQ ID n.º 4 [IDX9004], SEQ ID n.º 8 [IDX9060] y SEQ ID n.º 5 [IDX9052].
PDF original: ES-2560782_T3.pdf
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.
(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,
en la que Ht se escoge de la serie que consiste en
G es R71-O-C(O)-;
R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;
R2 se escoge de la serie…
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden dióxido de silicio coloidal.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HAEBERLIN, BARBARA, KRAMER,Andrea , HEUERDING,Silvia.
Una composición farmacéutica en forma de un comprimido dispersable que comprende una dispersión sólida de 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina, un disgregante y dióxido de silicio coloidal, en donde la composición comprende del 1 hasta el 5 % en peso de dióxido de silicio coloidal.
PDF original: ES-2560106_T3.pdf
Derivados de oxazol sustituidos, composición farmacéutica que contiene los derivados, y método para tratar la enfermedad de Parkinson utilizando los mismos.
(17/02/2016) Un derivado de azol sustituido representado por la siguiente Fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula**
en donde,
R se selecciona del grupo que consiste de C7-C15 arilalquilo no sustituido o sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de halógeno, trifluorometilo, trifluoroalcoxi, -NO2, C(≥O)OCH3, C1-C6 alquilo lineal o ramificado, C1-C6 alcoxi, fenilo, feniloxi, benciloxi, -C(≥O)H, -OH y -CH≥N-OH; C4-C15 heteroarilalquilo no sustituido o sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de halógeno, C(≥O)OCH3, C1-C6 alquilo lineal…
Tratamiento de enfermedades relacionadas con el factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF) por inhibición de transcrito antisentido natural para BDNF.
(17/02/2016). Solicitante/s: CuRNA, Inc. Inventor/es: COLLARD,JOSEPH, KHORKOVA SHERMAN,OLGA, COITO,CARLOS.
Un oligonucleótido antisentido que se dirige a un transcrito antisentido natural de factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF) para su uso como un compuesto terapéutico, donde el transcrito antisentido natural de BDNF es un transcrito de BDNFOS, y donde el oligonucleótido antisentido aumenta la expresión de un factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF).
PDF original: ES-2560107_T3.pdf
(17/02/2016) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula**
en la fórmula,
R1 representa alquilo C1-6,
R2 falta,
R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7,
R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico,
R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo…
Una composición farmacéutica que comprende palmitoiletanolamida y citidina-difosfocolina.
(17/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EPITECH GROUP S.p.A. Inventor/es: MARCOLONGO, GABRIELE, DELLA VALLE, MARIA, FEDERICA, DELLA VALLE, FRANCESCO, CUZZOCREA,SALVATORE.
Una composición farmacéutica que comprende palmitoiletanolamida (PEA) y citidina-difosfocolina (CDP-colina o citicolina).
PDF original: ES-2641143_T3.pdf
Método de diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas basado en la medición de los niveles o de la actividad de SIRT1.
(17/02/2016). Solicitante/s: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE. Inventor/es: BITTERMAN,KEVIN J, NGUYEN,MINH, SINCLAIR,DAVID, TSAI,LI-HUEI, HOWITZ,KONRAD, ZIPKIN,ROBERT.
Un método para determinar si un sujeto tiene una enfermedad neurodegenerativa, que comprende: determinar el nivel o actividad de una proteína sirtuína en una muestra biológica obtenida de un sujeto, en el que un nivel o una actividad elevados de la proteína sirtuína en la muestra biológica del sujeto con relación a un nivel control indica que el sujeto tiene una enfermedad neurodegenerativa, en el que la proteína sirtuína es SIRT1.
PDF original: ES-2572372_T3.pdf
Compuestos de piridazinona y su uso como de inhibidores DAAO.
(15/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo;
R representa un grupo -X-Y-R3;
X e Y representan cada uno independientemente un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo -C(O), -S(O)n, - C(O)NR4, -S(O)2NR4, -NR4,
o -CR4R5-, a condición de que X e Y no puedan representar ambos simultáneamente un enlace y a condición de que si X e Y son ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-;
n es 0, 1 o 2;
cada R 4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6;
cada R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6 o ≥CH-;
R3 representa un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 3 a 10…
4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas con indanilo, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.
(11/02/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en la que
A ≥ arilo (C6-C10) o 5 un heteroarilo de cinco miembros o de seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S,
en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, Br, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-oxi-, alquil (C1-C6)-S-, NC-, alquil (C1-C6)- OC(O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-oxi-alquilo (C1-C6)- o R12R13N-C(O)-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor;
R1 ≥ R10-C(O)-, R11-alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6), alquil (C1-C6)-SO2- o R12R13N-C(O)-alquilo…
Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.
(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6…
Sal de derivado de pirazoloquinolina y cristal de esta.
(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: OZAKI,SHUNSUKE.
Sal monomaleato de (S)-7-(2-metoxi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]quinolin-4(5H)- ona.
PDF original: ES-2645149_T3.pdf
Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE).
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras, en donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3);
L es un enlace o -N(R5)CO-,…
Formas cristalinas de sal de calcio del ácido [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorofenil)-beta,delta-dihidroxi-5-(1-metiletil)-3-fenil-4-fenilamino)carbonil]-1H-pirrol-1-heptanoico (2:1) (atorvastatina).
(05/02/2016). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: PARK,AERI, GUSHURST,Karen Sue, COATES,DAVID ANDREW, BYRN,STEPHEN ROBERT, MORRISON,HENRY GRANT II, VLAHOVA,PETINKA IVANOVA, LI,ZHENG J, KRZYZANIAK,J.
Una forma VII cristalina de atorvastatina sesquihidratada que tienen una difracción de rayos X de polvo que contiene los siguientes valores de 2θ medidos usando radiación CuKα: 8,6, 10,2, 12,4 (ancho), 12,8 (ancho), 17,6, 18,3 (ancho), 19,3, 22,2 (ancho), 23,4 (ancho), 23,8 (ancho) y 25,5 (ancho).
PDF original: ES-2558565_T3.pdf
Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina.
(05/02/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, PROKOPCOVÁ,HANA.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-3;
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3;
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2558604_T3.pdf
Derivados de N-(heteroaril)-sulfonamida útiles como inhibidores de S100.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable;
en donde
W es N o CH;
X es N o CR1;
Y es N o CR2;
Z es N o CR3;
al menos uno y a lo sumo dos de W, X, Y y Z son N;
R1 es H, halógeno, S(O)2alquilo C1-C3, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno(s);
R2 es H, halógeno, ciano, C(O)OH, C(O)Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más F;
hidroxi-alquilo C1-C3, S(O)2alquilo C1-C3, S(O)2cicloalquilo C3-C6 o S(O)2hidroxialquilo C1-C3;
3 es H, halógeno o ciano;
V es (CHR4)m; m es 0 ó 1;
R4 es H o alquilo C1-C3 opcionalmente…
Derivado de pirazoloquinolina como inhibidores de PDE9.
(03/02/2016) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):
en la que
R1 es un átomo de hidrógeno;
R2 es un grupo anular aromático seleccionado del grupo que consiste en un grupo fenilo, un grupo piridinilo, y un grupo pirimidinilo, en el que los dos átomos en el anillo aromático que están adyacentes al átomo de carbono unido al anillo de pirazolo[4,3-c]quinolina tienen cada uno independientemente un sustituyente seleccionado del Grupo A1, y los otros átomos en el anillo aromático tienen opcionalmente, de manera independiente, un sustituyente seleccionado del Grupo B1;
R3 es un átomo de hidrógeno, o un átomo de flúor;
R4 es…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo,…
Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso.
(01/02/2016) Una composición, que comprende:
(i) un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina, en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina altera la actividad del receptor, y en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina es un compuesto éter heterocíclico de 3-piridoxilalquilo; y
(ii) un modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina de subtipo α4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el modulador potencia la actividad del receptor, en donde el modulador alostérico positivo de subtipo α4ß2 nicotínico se selecciona del grupo que consiste en: 3,5-difenilisoxazol;
3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo;
3,5-di(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;
3-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo;
3-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo;
…
