Derivado de quinoxalina.

Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula**

en la fórmula,



R1 representa alquilo C1-6,

R2 falta,

R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7,

R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico,

R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; ciano o nitro, R6 y R7 cada uno independientemente representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino (aquí el grupo amino puede además estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico), amido, carbamoílo, oxo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico (aquí cada grupo carbocíclico y grupo heterocíclico puede estar sustituido con hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, amino, amido o carbamoílo); ciano; amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 (aquí el alquilo C1-6, el alquenilo C2-6 y el alquinilo C2-6 pueden estar además sustituidos independientemente uno de otro con, hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo, oxo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico), alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico (aquí cada grupo carbocíclico y grupo heterocíclico puede estar sustituido con hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, amino, amido o carbamoílo); cada grupo carbocíclico o grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6 (aquí el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y alcoxi C1-6 pueden además estar sustituidos, independientemente uno de otro, con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo, oxo, grupo carbocíclico o grupo heterocíclico), haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, amido o carbamoílo; COR9 o SO2R9,

R8 representa hidrógeno,

R9 representa hidrógeno; hidroxi; cada alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6. está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino (aquí el grupo amino puede además estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico), amido, oxo, grupo carbocíclico o grupo heterocíclico (aquí cada grupo carbocíclico y grupo heterocíclico puede estar sustituido con hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, amino, amido o carbamoílo); amino que puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6 (aquí el alquilo C1-6, el alquenilo C2-6, el alquinilo C2-6 y el alcoxi C1-6 pueden estar además sustituidos, independientemente uno de otro con, hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo, oxo, grupo carbocíclico o grupo heterocíclico), haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico (aquí cada grupo carbocíclico y grupo heterocíclico puede además estar sustituido con hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, amino, amido o carbamoílo); o cada grupo aziridin-1-ilo, azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, morfolin-1-ilo o pirazol-1-ilo, puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6 (aquí el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y alcoxi C1-6 pueden además estar sustituidos, independientemente uno de otro, con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo, oxo, grupo carbocíclico o grupo heterocíclico), haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino (aquí el grupo amino puede además estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico), amido, carbamoílo, oxo, grupo carbocíclico o grupo heterocíclico (aquí cada grupo carbocíclico y grupo heterocíclico puede además estar sustituido con hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, alcoxi C1-6, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, amino, amido o carbamoílo),

X representa O,

A1 representa C, A2 representa N y A3 representa C, o una de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/074363.

Solicitante: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-1, SHIBAURA 2-CHOME MINATO-KU TOKYO 108-8532 JAPON.

Inventor/es: KOBAYASHI, HIDEO, SATO, SHUICHIRO, GOTANDA, KOTARO, OKADA,MAKOTO, SHINBO,ATSUSHI, NAKANO,YOUICHI, KAWADE,KENJI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P11/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Analépticos respiratorios centrales.
  • A61P13/02 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P13/08 A61P 13/00 […] › de la próstata.
  • A61P13/10 A61P 13/00 […] › de la vejiga.
  • A61P15/10 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2566774_T3.pdf

 

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