CIP-2021 : C07D 211/32 : por átomos de oxígeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 211/00C07D 211/32[6] › por átomos de oxígeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.

C07D 211/32 · · · · · · por átomos de oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE PIPERIDINILO Y N-AMINOPIPERIDINILO.

(01/03/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** n es 0, 1 o 3; R2 es -CO2R5, en el que R5 es hidrógeno o es alquilo con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, R3 es alquilo o **(Fórmula)** en el que alquilo es con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, Z2 es fenilo, A y B son hidrógeno o tomados juntos son un enlace; o es 1 o 2; R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, (fenilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido o (heteroarilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido; en el que cicloalquilo es un sistema de anillos mono o…

CRISTALES POLIMORFICOS DE DONEPEZIL Y UN PROCESO PARA PRODUCCION DE DICHOS CRISTALES.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: ENDO, TAKASHI, IMAI, AKIO, ICHINOHE, TOSHIYUKI, TSURUGI, TOMIO, UEMURA, MAKOTO.

Un cristal polimórfico (A) de donepezil representado por la siguiente fórmula: **(Fórmula)**. Encontraron que los nuevos cristales polimórficos (A) a (C) de donepezil descritos más adelante son sumamente secos, se pueden purificar sin usar la cromatografía de columna y tienen un contenido extremadamente bajo de solvente residual y, por lo tanto, estos cristales son una materia prima mucho más apropiada para un medicamento y, actuando en consecuencia, llevaron a cabo la presente invención. O sea que la presente invención provee de tres tipos de nuevos cristales polimórficos, (A) a (C), de donepezil a los que es posible purificar sin hacer uso de la cromatografía de columna, que son secos y por lo tanto resultan excelentes en cuanto a propiedades de manipulación, y que tienen un contenido extremadamente bajo de solvente residual, y aporta a su vez un proceso industrial para la producción de dichos cristales.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W., CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., VICE, SUSAN, F., KOZLOWSKI, JOSEPH, A..

Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde Q y Q1 son cada uno -CH=, , X X es -CH2o Ztxr-F"; Y y Z se eligen independientemente entre el grupo que consiste en -C(R5)=, o uno de Y y Z es -C(R5)= y el otro es -N=; ; R1 es de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno y alcoxi(C1-C6); R2 y R5 son independientemente de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6) y alcoxi(C1-C6); y R3 y R4 se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo(C1-C6).

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO.

(16/02/2004). Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Inventor/es: BALDWIN, JOHN, J., OHLMEYER, MICHAEL, H., J., HENDERSON, IAN.

SE MUESTRAN LIBRERIAS COMBINATORIAS REPRESENTADAS POR LA **FORMULA** (T`-L)q,Qs-C(O)-L`, EN LA CUAL S ES UN SOPORTE SOLIDO, T`-L UN RESIDUO IDENTIFICADOR; Y -L`- UN RESIDUO LIGANTE/ENLAZADOR. ESTAS LIBRERIAS CONTIENEN SULFONAMIDAS ARIL, DERIVADOS N-ACYL Y PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA : Y-A-C-O-R1 QUE SON INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA E ISOZIMAS DE ANHIDRASA CARBONICA. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE HIPERCOAGULACION Y ENFERMEDADES OCULARES TALES COMO EL GLAUCOMA.

COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., ROSSMAN, RANDALL, R.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.

AMINO-ALQUILOXIMAS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(16/11/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, FREED, BRIAN, S., TOMER, JOHN DICK, HAMER, R. RICHARD L.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AMINOALQUILOXIMAS DE LA FORMULA 1 EN LA QUE X, A, R{SUP,1}, R{SUP,2}, M, N Y P SON COMO SE DEFINEN, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y PRECURSORES. LAS AMINOALQUILOXIMAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y DE TRASTORNOS COMPULSIVOS OBSESIVOS.

URETANOS DERIVADOS DE AZACICLOALCANOS, SUS ANALOGOS TIO Y DITIO, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE 2,3-EPOXIESCUALENO-LANOSTEROL-CICLASA.

(16/07/2003) Uretanos derivados de azacicloalcanos, así como a sus análogos tio y ditio de la fórmula general en la que **(Fórmula)** m significa los números 0 ó 1, n significa los números 1 ó 2, A significa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1_8 de cadena lineal o ramificada, un grupo alquenileno C2-8 o alquinileno C2-8, no estando un grupo insaturado directamente unido al radical Y, X significa un átomo de oxígeno o azufre, Y significa un átomo de oxígeno a azufre, R1 significa un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, un grupo alquenilo C1-4 o un grupo alquinilo C1-4, estando aislado el enlace múltiple del…

POLIMORFOS DE CLORHIDRATO DE DONEPECIL Y PROCESO DE FABRICACION DE LOS MISMOS.

(01/07/2003). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: IMAI, AKIO, WATANABE, HIDEAKI, KAJIMA, TAKASHI, ISHIHAMA, YASUSHI, OHTSUKA, AKIYO, TANAKA, TOMOHIDE, NARABU, YUKIO.

Clorhidrato de donepecil, clorhidrato de 1-bencil-4-[(5, 6-dimetoxi-1-indanon)-2-il]metilpiperidina , en forma de polimorfo (III) especificado por los picos que se indican a continuación para grados de difracción con la intensidad que se muestra más adelante en términos de I/I0 en el modelo de difracción por rayos-X de material en polvo y los picos de absorción mostrados más adelante en espectros de absorción de infrarrojos en bromuro de potasio en términos de centímetros recíprocos: Polimorfo (III)**(Fórmula)** Números de ondas (cm-1)del espectro de absorción de infrarrojos en bromuro potásico: 559, 641, 648, 702, 749, 765, 786, 807, 851, 872, 927, 949, 966, 975, 982, 1007, 1034, 1071, 1080, 1111, 1119, 1131, 1177, 1190, 1205, 1217, 1230, 1250, 1265, 1292, 1313, 1367, 1389, 1420, 1438, 1453, 1461, 1470, 1500, 1589, 1605, 1697, 2407, 2419, 2461, 2624, 2641, 2651, 2667, 2837, 2848, 2873, 2924, 2954, 2961, 2993, 3007, 3377, 3433 cm-1.

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AMINA.

(01/07/2003). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG, VILLALOBOS, ANABELLA, NAGEL, ARTHUR ADAM.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R7, R8, X, Y, M Y L SON COMO SE DEFINE MAS ABAJO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE COLINESTERASA Y SON UTILES EN MEJORAR LA MEMORIA DE PACIENTES QUE SUFREN DE DEMENCIA Y MAL DE ALZHEIMER.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCENO-SULFON-AMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, CIMETIERE, BERNARD, SIMONET, SERGE, DESCOMBES, JEAN-JACQUES.

Compuesto de fórmula (I): *** (Ver fórmula I) *** en la cual: - n es un número entero comprendido ambos inclusive entre 1 y 3, - m es un número entero comprendido ambos inclusive entre 0 y 6, - Ra representa un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, o aril-alquil-oxilo, - R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, o perhalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, o cicloalquilo, - T1 representa un grupo alquileno, O-alquileno, alquileno-O-, o (C1-C3)-alquileno-O-(C1-C3)-alquileno , - G representa un grupo G1- oG1-T2-A-.

DERIVADOS DE LA 4-AROILPIPERIDINA ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3.

(16/06/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, WILHELM, ROBERT STEPHEN.

Derivados de la 4-aroilpiperidina antagonistas de los receptores CCR-3 que están formados por ciertos derivados de la 4- aloilpiperidina, de fórmula (I), en donde Ar{sup,1} y Ar{sup,2} son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo, y R{sub,1}, R{sub,2}, X e Y se corresponden con lo descrito en las reivindicaciones y en la memoria descriptiva. La invención se refiere también a un procedimiento para la preparación de estos compuestos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a métodos para su empleo. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades en mamíferos que responden a la administración de un antagonista del receptor CCR-3, tales como enfermedades respiratorias, por ejemplo el asma.

LIGANDOS DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA.

(16/09/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: COLLINS, IAN JAMES, BAKER, RAYMOND, ROWLEY, MICHAEL, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, LEESON, PAUL, DAVID.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE X E Y REPRESENTA NITROGENO Y EL OTRO DE X E Y REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O N-R2; Q REPRESENTA UN ANILLO HETEROALIFATICO, MONOCICLICO, SUBSTITUIDO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO COMO UNICO ATOMO Y ESTA UNIDO AL ANILLO HETEROATOMICO DE CINCO MIEMBROS QUE CONTIENE LAS MOLECULAS X E Y POR MEDIO DE UN ATOMO DE CARBONO; ASI MISMO SE PRESENTAN PRECURSORES DE 1,3-DIOXOPROPANO DE LOS MISMOS; LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.

DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.

(01/06/1999). Solicitante/s: ALBANY MOLECULAR RESEARCH, INC.. Inventor/es: D'AMBRA, THOMAS, E..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA SUSTANCIALMENTE PUROS DE FORMULA (I) O (II), DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O HIDROXI; R{SUB,2} ES HIDROGENO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS FORMAN UNA SEGUNDA UNION ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO QUE PORTAN R{SUB,1} Y R{SUB,2}; R{SUB,3} ES COOH O -COOR{SUB,4}; R{SUB,4} TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; A, B Y D SON LOS SUSTITUYENTES DE SUS ANILLOS CORRESPONDIENTES, PUDIENDO SER CADA UNO DIFERENTE O IGUAL, Y SON HIDROGENO, HALOGENOS, ALQUIL, HIDROXI, ALCOXI, U OTROS SUSTITUYENTES.TAMBIEN SE EXPONE UN PROCESO PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA EN UNA FORMA SUSTANCIALMENTE PURA.

PROCESO PARA LA ELABORACION DE BENCIL - PIPERIDILMETIL INDANONAS.

(16/11/1998). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LENSKY, STEPHEN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA ELABORACION DE BENCIL - PIPERIDILMETIL - INDANONAS (I) CONOCIDAS COMO MEDICAMENTOS, CARACTERIZANDOSE DE TAL MODO, QUE SE HIDROGENA LA SAL PIRIDINIO SUSTITUIDA CORRESPONDIENTE EN DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, ALCOXI O ALCOXICARBONILO CON 1 HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, ALQUIL - O DIALQUIL - (C{SUB,1} - C{SUB,6}) - AMINOCARBONILOXI O HALOGENO.

NUEVOS LIGANDOS DE RECEPTORES 5-HT4 A BASE DE 1-FENILALCAN-1-ONAS.

(16/11/1998). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: JAHANGIR, ALAM, CLARK, ROBIN, D., EGLEN, RICHARD, MILLER, AARON, B., GARDNER, JOHN, O.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5-HT{SUB,4} QUE SON DERIVADOS DE 1-(5-HALO-4-AMINOFENIL) ALCAN(C{SUB,2-6})-1-ONAS EN DONDE EL GRUPO 5-HALO-4-AMINOFENILO ES SUSTITUIDO EN SU POSICION 2 POR ALQUILOXI (C{SUB,1-4)}) O FENILALQUILOXI (C{SUB,1-4}) Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN SU POSICION 3 POR ALQUILOXI (C{SUB,1-4}) O SUSTITUIDO EN SUS POSICIONES 2 Y 3 AL MISMO TIEMPO POR METILENDIOXI O ETILENDIOXI Y EL CARBONO CON EL MAYOR NUMERO DE LA ALCAN(C{SUB,2-6})-1-ONA ES SUSTITUIDO POR DIALQUILAMINO (C{SUB,1-4}), MORFOLIN-1-ILO O PIRROLIDIN-1-ILO O PIPERIDIN-1-ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIPERIDIN-4-ILO, AZACICLOHEPT-1-ILO, AZABICICLO[2.2.1]HEPT-3-ILO , AZABICICLO[2.2.2]OCT-3-ILO O AZABICICLO[3.2.2]NON-3-ILO; Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A ISOMEROS INDIVIDUALES Y MEZCLAS DE ISOMEROS Y A UN METODO DE UTILIZACION Y PRODUCCION DE TALES DERIVADOS.

PIPERIDINAS 1,4 CHOZINESTERASA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(16/11/1998). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI, YAMANISHI, YOSHIHARUOGURA, HIROO.

SE PROPORCIONAN AMINAS CICLICAS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES: (A) UN GRUPO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, SELECCIONADO DE UN GRUPO FORMADO POR FENILO, PIRIDILO, PIRAZILO, QUINOLILO, CICLOHEXILO, QUINOXALILO Y FURILO: (B) UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE UN COMPUESTO AMIDO CICLICO; (C) UN ALQUILO INFERIOR O (D) UN GRUPO DE R21 DONDE R21 ES HIDROGENO O UN ALKOXICARBONILO INFERIOR; K ES FENILO, UN ARYLALKILO O CINNAMILO; B ES H O METILO, O = (CH COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

METODO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 6-FLUORO-BENZISOTIAZOLAS.

(01/02/1998). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., FINK, DAVID M..

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 6-FLUORO-1,2-BENZISOTIAZOLAS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL, ARALQUIL, ARIL O UN GRUPO DE LAS FORMULAS: EN DONDE R1 ES -CHO, -CO2R2, -CN O -C(=O)R2; R2 ES ALQUIL O ARIL; K, M, M*, N Y N* SON INDEPENDIENTEMENTE ENTEROS ENTRE 1 Y 4; EL PROCESO COMPRENDE: A) LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III): EN DONDE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R3 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, O ALQUIL INFERIOR DE ARIL, CON UN AGENTE HALOGENANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IV): EN LA QUE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO Y HAL ES HALOGENO, Y B) LA REACCION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA IV SEGUN SE HA OBTENIDO EN EL PASO A) CON AMONIO.

METANOANTRACENOS COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA.

(01/12/1996). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, TRAINOR, DIANE, AMY, OHNMACHT, CYRUS, JOHN.

COMPUESTOS DE FORMULA I, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROPSIQUIATRICAS COMO PSICOSIS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE FORMULA I Y UN DILUENTE O PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROPSIQUIATRICAS QUE COMPRENDEN LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO (INCLUYENDO EL HOMBRE) QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA I, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

COMPUESTO DE AMINA CICLICA, SU EMPLEO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.

(16/04/1996). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, OGURA, HIROO, KOSASA, TAKASHI, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI, IIMURA, YUOICHI, YAMANASHI, YOSHIHARU, ARAKI, SHIN KASHIWA MANSION 401, 11-6, KUSOTA, ATSUHIKI.

UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA DEFINIDO POR LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DE LA INVENCION. ELCOMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

[ARILALKILPIPERIDIN-4-IL)METIL]-2-ALFA ,3,4,5-TETRAHIDRO-1(2H)ACENAFTILEN-1-ONAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/03/1996). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., SPAHL, BETTINA.

SE PRESENTAN VARIOS COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE X ES HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI O NITRO; Y ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; O ALTERNATIVAMENTE, X E Y COMBINADOS ENTRE SI FORMAN EL GRUPO -OCH20 IONES DE X E Y EN LA UNIDAD DEL ANILLO DE BENCENO DEBEN SER ADYACENTES ENTRE SI; Z ES HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, HALOGENO O NITRO Y N ES 0 O 1, CUYOS COMPUESTOS SON UTILES PARA ALIVIAR DISTINTAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UN DEFICIT COLINERGICO COMO POR EJEMPLO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

COMPUESTOS DE PIPERIDINILO.

(01/11/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CARR, ALBERT A., DAGE, RICHARD C., KOERNER, JOHN, E., LI, TUNG, MILLER, FRANCIS P..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS QUE SE PUEDEN CARACTERIZAR COMO COMPUESTOS DE PIPERIDINILO 1,4 DISUSTITUIDOS, UTILES COMO AQNTIARRITMICOS, ANALGESICOS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA 5 HT2.

PIPIRIDINAS, PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

(16/12/1994). Solicitante/s: LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE. Inventor/es: DUMAS, HERVE, FERRAND, GERARD, DEPIN, JEAN-CLAUDE, CHAVERNAC, GILLES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIPERIDINAS REPRESENTADAS POR LA FORMULA: (FIG. A), EN LA QUE X ES EL GRUPO 4-FLUOROBENZOILO, 2-(4-FLUOROFENIL)-1,3-DIOXOLAN-2-ILO O 6-FLUORO-1,2-BENCISOXAZOL-3-ILO; Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO HIDROXI; M ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 4 INCLUSIVE; N ES 0 O 1; Q ES UN ATOMO DE NITROGENO O EL GRUPO METINO; CUANDO Q ES UN ATOMO DE NITROGENO, R ES EL GRUPO CIANO O CARBAMOILO; CUANDO Q ES EL GRUPO METINO, R ES EL GRUPO NITRO; R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR, EL RADICAL FENILO, EL GRUPO 2,2,2-TRIFLUOROETILO O EL GRUPO 2-[4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINIL)]ETILO; O EL GRUPO ESTRUCTURAL NR1R2 ES PIPERIDINO O EL GRUPO 4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILO. APLICACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS.

NUEVOS DERIVADOS FLUORO-4 BENZOICOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/1994). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: COLPAERT, FRANCIS, LAVIELLE, GILBERT, LAUBIE, MICHEL.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 2 A 4; N Y P, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; Q ES 0 O 1; R ES UN GRUPO DE FORMULA (A) O UN RADICAL DE FORMULA (B), O UN RADICAL DIOXO-2,4 TETRAHIDRO-1,2,3,4 QUINAZOLINILO, CON LA CONDICION DE QUE, EN ESTE CASO, N Y P NO SON SIMULTANEAMENTE EL NUMERO 2; O BIEN UN GRUPO BENCIDRILOXI; O UN RADICAL OXO-1 FTALACINILO; O UN RADICAL OXO-5 TIAZOLO [3,2-A] PIRIMIDINILO; O UN GRUPO DE FORMULA (C), SUS ESTEREOISOMEROS POSIBLES, Y SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO MINERAL U ORGANICO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON MEDICAMENTOS.

DERIVADO DE LA PIPERIDINA, SU UTILIZACION Y COMPUESTO FARMACEUTICO QUE LO CONTIENE.

(16/01/1994) Procedimiento para la fabricación de compuestos con la siguiente fórmula general (I) o sales farmacológicamente aceptables del mismo: **fórmula 1** en la que R1 indica un grupo monovalente derivado de un grupo seleccionado entre benceno substituído o no substituído en el que dicho benceno se selecciona a partir del compuesto que tiene la fórmula **fórmula 2** en la que n es un entero de valor R1 hasta 3 y D indica un grupo fenilo opcionalmente substituído por un grupo o dos o tres grupos iguales o distintos seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un grupo C1-C6 alquilo, un grupo nitro, un grupo C1-C6 alcoxi, un grupo alquilendioxi formado entre átomos de carbono adyacentes en posiciones arbitrarias, un…

DERIVADOS DE PIPERIDONA Y AGENTES TERAPEUTICOS Y PREVENTIVOS DE LA ARRITMIA QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

(16/01/1994). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: MIYAKE, KAZUTOSHI, OINUMA, HITOSHI, MINAMI, NORIO, YAMANAKA, MOTOSUKE, NOMOTO, KENICHI, HOSHIKO, TOMONORI, SHOJI, TADAO, DAIKU, YOSHIHARUSAWADA, KOHEI.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE PIPERIDONA DE LA FORMULA (XX) QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA ARRITMIA. EN LA FORMULA (XX) R1 ES UN ALKIL INFERIOR Y V SE REPRESENTA MEDIANTE LA FORMULA EN LA QUE X ES - S - O -SO2 -; R2 ES HIDROGEN O - (CH2) N - Y; N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 5; Y ES UN GRUPO ARIL PIRODIL O UN GRUPO PIRODIL SUSTITUIDO; X' ES - CO - O - CH (OH)-; P ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 4; R12 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALKIL INFERIOR; Y'ES - (CH2)M - A; M ES 1 O 2; A ES UN GRUPO ARIL SUSTITUIDO UN GRUPO PIRODIL O UN GRUPO PIRODIL SUSTITUIDO; R12 E Y PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS O UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS DE UNO O MAS SUSTITUYENTES, R22 ES HIDROGENO UN HALOGENO, UN ALKIL INFERIOR, UN ALCOXIDO INFERIOR O UN HIDROXIDO.

COMPUESTOS AZACICLICOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

(01/10/1993). Solicitante/s: DR. LO. ZAMBELETTI S.P.A. Inventor/es: VECCHIETTI, VITTORIO, GIORDANI, ANTONIO.

UN COMPUESTO, O UN SOLVATO O SAL DE ESTO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C1-6 ALQUILO, C2-6 ALQUENILO, C3-6 CICLOALQUILO O C4-12 CICLOALQUILALQUILO, O JUNTOS FORMAN UN POLIMETILENO C2-8 LINEAL O RAMIFICADO, O UN GRUPO C2-6 ALQUENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HETEROATOMO, SIEMPRE QUE R1 Y R2 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HIDROGENO; R3 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO, PREFERIBLEMENTE METILO O ETILO, O FENILO, O R3 JUNTO CON R1 FORMA UN GRUPO - (CH2)3 - O - (CH2)4 - P ES 1, 2, 3, 4 Y R ES UN GRUPO DE FORMULA (II), EN LA QUE EL GRUPO - (CHR4)N - X - ESTA EN POSICION META O PARA CON RESPECTO A YR5 O R6, R4 ES HIDROGENO O C1-6 ALQUILO, PREFERIBLEMENTE HIDROGENO; N ES 0,1 O 2 PREFERIBLEMENTE 1; X ES UN ENLACE DIRECTO O O, S O NRA EN LA QUE RA ES HIDROGENO O C1-6 ALQUILO Y ES PREFERIBLEMENTE UN ENLACE DIRECTO; Y ES >C = 0. >CHOH, - S = 0 O - SO2. EL COMPUESTO ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE (BENZOIL-4-PIPERIDINIL-1)-2-FENIL-1-ALCANOLES.

(01/04/1988). Solicitante/s: SYNTHELABO.

LOS DERIVADOS DE (BENZOIL-4-PIPERIDINIL-1)-2-FENIL-1-ALCANOLES (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R ES METILIO, R1 HALOGENO O ALQUILO C1-4, R2 FLUOR, CLORO O METILO EN POSICION 3 O 4; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA CETONA (II), DONDE X ES HALOGENO, CON UN DIOXOLANILPIPERIDINA (III) EN UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO EL CARBONATO POTASICO, TRAS LO CUAL, SE REDUCE CON BOROHIDRURO DE METAL ALCALINO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO, TIPO ACIDO ACETICO Y UN DISOLVENTE COMO ALCOHOL A TEMPERATURA AMBIENTE; FINALMENTE EL PRODUCTO FORMADO, SE SOMETE A LA ACCION DE UN ACIDO, COMO EL CLORHIDRICO O FORMICO A 100JC. POR SU ACCION ANTI-ISQUEMICA, SON EMPLEABLES EN EL TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DEL COMPORTAMIENTO ATRIBUIBLE A LESIONES VASCULARES CEREBRALES Y ESCLEROSIS CEREBRAL EN GERIATRIA, ASI COMO LAS ENCEFALOPATIAS METABOLICAS Y LA MIGRAÑA.

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