CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE LA PDE 5 DE GMPC PIRAZOLOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(16/11/2005). Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: BUNNAGE, MARK EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STREET, STEPHEN DEREK ALBERT, PFIZER CENTRAL RES., MATHIAS, JOHN PAUL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ANTHONY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
Se proporcionan compuestos de fórmula IA y IB, en las que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y A tienen los significados dados en la memoria, que son útiles en el tratamiento curativo y profiláctico de una afección médica para la que se desea la inhibición de una guanosina cíclica 3',5'-monofosfato fosfodiesterasa (por ejemplo GMPc PDE5).
USO DE METABOLITOS BIOACTIVOS DE GEPIRONA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS PSICOLOGICOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FABRE-KRAMER PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: KRAMER, STEPHEN, J., FABRE, LOUIS, F., YEVICH, JOSEPH P..
El uso de un metabolito de la gepirona, o de una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para su administración a un mamífero, en el que el metabolito de la gepirona se selecciona del grupo formado por la 3- OH-gepirona y la 3, 5-dihidroxigepirona.
DERIVADOS HETEROCICLOALQUILSULFONILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/09/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es un heterociclo seleccionado del grupo consistente en m es 0, 1 ó 2; X es CR8; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- (C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, HO-(C=O), alcoxi (C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil (C1- C6)aminocarbonilo, N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo , N- aril (C6-C10)aminocarbonilo , N, N-[aril (C6- C10)]2aminocarbonilo , N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)aminocarbonilo, arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9), morfolino- carbonilo, alcoxi (C1-C6)aminocarbonilo o alquil (C1-C6)- carbonilamino; pudiendo estar dicho grupo R2 alquilo (C1-C6) sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), ciano,…
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
UTILIZACION DE ADATANSERINA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEGENERATIVOS AGUDOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: ABOU-GHARBIA, MAGID, ABDEL-MEGID, BARRETT, JAMES, EDWARD, CHILDERS, WAYNE, EVERETT, JR., MOYER, JOHN, ALLEN.
Utilización de adatanserina, o de una sal farmacéutica de la misma, en la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los trastornos neurodegenerativos agudos.
UTILIZACION DE MOXONIDINA PARA EL TRATAMIENTO POST-INFARTO DE CORAZON.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: SCHOEMAKER, REGINA, GERTRUIDA.
Utilización de 4-cloro-5-[(4, 5-dihidro-1H- imidazol-2-il)-amino]-6-metoxi-2-metil-pirimidina de la fórmula I y de sus sales por adición de ácidos fisiológicamente compatibles, para la preparación de formulaciones farmacéuticas destinadas al tratamiento de lesiones del miocardio debidas a un infarto de corazón.
UTILIZACION DE COMPUESTOS GAMMA-LACTONA SUSTITUIDOS COMO MEDICAMENTOS.
(16/07/2005) Utilización de al menos un compuesto -lactona sustituido de fórmula general I, en la cual R1 representa un grupo 2-piridilo, 2-pirimidilo, 2- pirazolilo, 2-quinolinilo o 2-pirazinilo opcionalmente al menos monosustituido y que puede también estar condensado con un anillo de hidrocarburo saturado o parcialmente insaturado, R2 representa un grupo alifático de 1 a 10 carbonos, ramificado o lineal, saturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo alifático de 2 a 10 carbonos, ramificado o lineal, al menos parcialmente insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, R3 representa un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido, R4 representa H, o R3 y R4 juntos representan un grupo alifático de…
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D 3 PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LA FUNCION RENAL.
(01/07/2005) Uso de antagonistas del receptor de la dopamina D3 para la producción de fármacos para el tratamiento de trastornos de la función renal. El objetivo de la presente invención fue encontrar fármacos que faciliten un tratamiento específico para los trastornos de la función renal en las enfermedades nombradas. Por consiguiente, se encontró el uso definido al principio. Así, la presente invención se refiere al uso de ligandos del receptor de la dopamina D3 para la producción de fármacos para el tratamiento de trastornos de la función renal, en el que el ligando del receptor es un antagonista del receptor. A los trastornos de la función renal que pueden tratarse según la invención pertenecen…
COMPUESTOS DE PIRIDINONA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FENWICK, ASHLEY EDWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HICKEY, DEIRDRE M. B., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., IFE, ROBERT JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., LEACH, COLIN ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., PINTO, IVAN LEO, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., SMITH, STEPHEN ALLAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
1-(N-(2-(dietilamino)etil)-N-(4-(4- trifluorometilfenil)bencil)aminocarbonilmetil)-2-(4- fluorobencil)tio-5-(1-metil-4-pirazolil-metil)pirimidin-4- ona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
CROMENILMETILPIRIMIDINDIAMINAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MOHR, PETER, PFLIEGER, PHILIPPE.
Derivados substituidos de cromeno, de fórmula general **(Fórmula)** en la cual R1 es metilo o etilo R2 y R3 son cada uno metilo, o tomados juntos con el átomo de carbono adyacente, representan ciclobutilo o tetrahidropiranilo, y R4 es bromo o metiltio, y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.
(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…
DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: STADLER, HEINZ, GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, BOES, MICHAEL, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER.
Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 2; y X es C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS N-(HETEROCICLIL)BENCENO- O PIRIDINASULFONAMINA.
(01/02/2005) Compuesto de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que: X representa o bien un grupo =CR4-, o o bien un átomo de nitrógeno, W representa un grupo -(CH2)2, -(CH2)3-, -CH2-C~ (enlace triple) o -CH2-CH=CH- (enlace doble en configuración cis o trans). R2 representa o bien un grupo piperidinilo eventualmente substituido: - por uno o dos grupos elegidos entre los grupos hidroxi, (C1-C4)alquilo, hidroxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4) alcoxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4)alcoxi, (C1-C4)alquiltio, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, (C3-C6)cicloalquilo. - por un grupo =CYZ [Y y Z siendo elegidos independientemente el uno del otro entre los átomos de hidrógeno, de halógeno y los grupos (C1-C4)alquilo (eventualmente substituidos por 1 a 3 átomos de halógeno], - por un grupo: **(Fórmula)** o - por un grupo espiro[(C3-C6)cicloalcano]…
MEDICAMENTO CONTRA ENFERMEDADES VIRICAS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, KELDENICH, JIRG, GOLDMANN, SIEGFRIED, STOLTEFUSS, JURGEN, PAESSENS, ARNOLD, GRAEF, ERWIN, WEBER, OLAF, C/O BAYER CORP., DERES, KARL.
Compuestos de fórmula o su forma isomérica en la que significan R1, R2 independientemente hidrógeno, flúor, cloro o bromo, R3 alquilo C1-C4, X un grupo metileno o etileno, Z NR4R5 o piridilo, R4 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi-C1-C4-carbonilo , o bencilo, R5 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi, o R4 y R5 significan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de imidazolilo, triazolilo o tetrazolilo o un resto de fórmula en la que representan a cero o 1 e Y CH2, CH2CH2, -O- o S-, y R6 piridilo que está sustituido una a dos veces con flúor, o tiazolilo y sus sales.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, HIDEKAZU C/O SHIONOGI & CO., LTD., UEDA, KAZUO C/O SHIONOGI & CO., LTD., SUZUKI, SHINJI C/O SHIONOGI & CO., LTD., TAKENAKA, HIDEYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, acilo, amino opcionalmente sustituido, alquiloxilo, hidroxilo, ciano o nitro.
FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE LAMIVUDINA.
(16/09/2004). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWAMURA, KOHO, MARUYAMA, TOSHIO, MISHIMA, YASUHIRO, SUGIBAYASHI, NOBUYA.
Una formulación farmacéutica que comprende: (a) del 1 al 50% en peso de lamivudina, o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma; (b) del 20 al 70% en peso de un agente estructurante; (c) del 20 al 50% en peso de un componente que es un agente estructurante y un aglutinante; (d) del 1 al 20% en peso de un aglutinante; y (e) del 1 al 10% en peso de un lubricante.
DERIVADOS N-HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE NOS.
(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (Ya), fórmula (Yb) o fórmula (Yc): en la que: n y m son cada uno independientemente un número entero de 1 a 4; A es -C(O)OR1 o -C(O)N(R1)R2; cada W es N o CH; cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C20, -(CH2)n-N(R1)2, heterociclilalquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con alquilo C1-C8, halo, haloalquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8), aril-alquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, o -N(R1)2); cuando m es un número entero de 2 a 4, R4 puede ser hidroxi, ciano, heterociclilo, -N(R1)R2, -N(R1)-C(O)-R1,…
(01/09/2004) Uso de un derivado pirimidona, representado por la fórmula (I), o de una sal, solvato o hidrato de ese derivado:**(fórmula)** en cuya fórmula R1 representa un grupo alquilo en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquenilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquinilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo arilo en C6-C14 que puede ser sustituido, un grupo alquiloxi en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alqueniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquiniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquiloxi en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo ariloxi en C6-C14 que puede…
CARBAZOLES PARA TRATAR INFECCIONES MICROBIANAS.
(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS, CRYPTOSPORIDIUM PARVUM Y CANDIDA ALBICANS EN UN SUJETO QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO. LOS PROCEDIMIENTOS INCLUYEN LA ADMINISTRACION A UN SUJETO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ESTA COLOCADO EN LAS POSICIONES PARA O META, Y ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ALQUILARILO, HALOGENO, O (A) EN LA CUAL CADA R SUB,2} SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O ALQUILARILO, O DOS GRUPOS R SUB,2} JUNTOS REPRESENTAN ALQUILENO C SUB,2} 0}, O DOS GRUPOS R SUB,2} JUNTOS REPRESENTAN (B), EN LA CUAL M ES DESDE 1 SUB,7},…
COMPUESTOS DE N-ARILMETILTIOANILIDA UTILES PARA INHIBIR LA REPLICACION DEL VIH.
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula en la que A y X son, independientemente, oxígeno o azufre; R6 es H, halógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, ciano o nitro; Y es -CH2O-, -OCH2-, -CH2S- o -CH2SO2-; Q es: (A) un grupo aromático con la estructura en la que R1 a R5 son, cada uno, independientemente: (i) hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, haloalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, ciano, nitro, hidroxi, acetiloxi, benzoiloxi, amino, acetamido, fenilo, acetiloximetilo, hidroximetilo, trihalometilo, carboxi, (alcoxi con 1…
DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.
(01/07/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., FINK, DAVID M., LEE, GEORGE E., FREED, BRIAN, S., HRIB, NICHOLAS, J., MERRIMAN, GREGORY, H., RAUCKMAN, BARBARA, S.
Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.
COMPUESTOS DE HETEROARILFENILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que A se selecciona del grupo constituido por: heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de -N=, -NR'-, -O-, o -S-, estando el citado heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil (C1-C4)]amino, amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil (C1- C4)]amido, alquil (C1-C4)-(C=O)-O-, alquil (C1-C4)- (C=O)-N(R')-, formilo, alquil (C1-C4)-(C=O)- y alcoxi (C1-C4)-(C=O)-; siendo R' hidrógeno o alquilo (C1-C4); pudiendo estar cada uno…
DERIVADOS N-HETEROCICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(16/06/2004) Un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en las fórmulas siguientes. donde: cada Z1 es independientemente -(CH2)m-O- (donde m es 0 a 2), -(CH2)m-S- (donde m es 0 a 2) o -(CH2)m-N(R7)(donde m es 0 a 2); cada Z2 es independientemente -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); Z3 es -(CH2)n- (donde n es 1 a 4), -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); cada R1 y R2 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, nitro, aralcoxi, -OR8, -R11-OR8, -N(R8)R9, -C(O)OR8, R11C(O)0R8, -(O)N(R 8)R9 R…
DERIVADOS DE ETILO Y PROPILO NO SUSTITUIDOS DE TENOISOXAZOLFENOXI, UTILES COMO ANTAGONISTAS DE D4.
(16/05/2004) Un compuesto de fórmula I: una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en la que A es alquileno de C2-3-N(R1)(R2) o 1-(fenilmetil)-pirrolidin-3-ilo; R1 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo, indanilo, o adamantilo, en los que Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilenodioxifenilo , cciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente substituido con uno o dos restos independientemente seleccionados de halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo, o ciano, y n es 1 ó 2; R2 es H o alquilo de C1-6; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están…
DERIVADOS DE BENZAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE JNK.
(16/05/2004) Derivados de benzazol según la fórmula I así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas derivadas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es O, S o NRO, siendo RO H o un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; G es un grupo pirimidinilo no sustituido o sustituido; R1 se selecciona del grupo que comprende o consta de hidrógeno, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, tioalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, grupos amino primarios, secundarios o terciarios, aminoacilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo…
DERIVADOS DE BIARIL-OXA(TIA)ZOL Y SU USO COMO MODULARES DE PPAR.
(01/05/2004) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o sus sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 2, 3, o 4; V es O o S; W es O, S, o SO2; R1 es H, un alquilo de C1-C4, fenilo o trifluorometilo; los R2 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, un cicloalquilo, o forman junto con el fenilo al que están unidos naftilo o 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo; los R3 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, o un cicloalquilo;…
(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.
Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.
DERIVADOS DE ARILAMINA Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITELOMERASA.
(01/04/2004) Compuestos que fijan la estructura G-cuadruplexa de los telómeros, caracterizados porque responden a la fórmula general siguiente: cicloaromático nitrogenado -NR3- distribuidor -NR3- cicloaromático en la que el ciclo aromático nitrogenado, representa: una quinolina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representa hidrógeno o un radical alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena cota con 1 a 4 átomos de carbono o una quinolina que tiene un átomo de nitrógeno en forma cuaternaria o una benzamidina o una piridina representando el cicloaromático una quinoleina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representan hidrógeno o un radial…
`3-PIRIDIL-4-ARILPIRROLES SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS RELACIONADOS.
(16/03/2004) Un compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-5, (iii) alquilamino C1-5 sustituido o no sustituido, (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol, (v) fenilo, (vi) fenilo sustituido independientemente con uno o más de alquilo C1-5, amino, amino sustituido, nitro, nitrilo y sulfona, y (vii) piridina; (b) R2 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) (CH2)3OH, (iii) alquilfenilo C1-5 sustituido o no sustituido, y (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol; (c) R3 es uno o más sustituyentes…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BREAULT, GLORIA, ANNE, JAMES, STEWART RUSSELL, PEASE, JANE ELIZABETH.
Un derivado de pirimidina de la **fórmula** en las cuales: Rx se selecciona de hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, amino, C13alquilamino, di[C13alquil]amino , ciano, trifluorometilo, triclorometilo, C13alquilo [sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, amino, C13alquilamino, di[C13alquil]amino , hidroxi y trifluorometilo], C35alquenilo [sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes halo, o con un solo sustituyente trifluorometilo], C35alquinilo, C13alcoxi, SH, -SC13alquilo, carboxi, C13alcoxicarbonilo; Q1 es fenilo, y Q1 lleva en un átomo de carbono disponible no adyacente al eslabón NH un sustituyente de la fórmula (Ia), y NQ2 (definido más adelante en esta memoria) puede llevar opcionalmente en cualquier átomo de carbono disponible sustituyentes adicionales, o una de sus sales o ésteres hidrolizables in vivo farmacéuticamente aceptables.
4-AMINO-2-ARIL-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.
(16/12/2003) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados que se indican más adelante, y que son valiosas sustancias medicamentosas para el tratamiento y la prevención de enfermedades, por ejemplo, enfermedades cardiovasculares tales como hipertensión arterial, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, trombosis o arterosclerosis. Los compuestos de la fórmula I tienen la capacidad de modular la producción propia del organismo de guanosín-monofosfato cíclico (cGMP) y, en general, son adecuados para el tratamiento y prevención de estados patológicos asociados con niveles alterados…
COMPOSICION FARMACEUTICA ACUOSA QUE COMPRENDE TEZOSENTAN.
(16/12/2003). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: LOELIGER, PETER, DR., ACTELION PHARMA. LTD.
Una composición farmacéutica acuosa estable que comprende 6-(2-hidroxi-etoxi)-5-(2-metoxi-fenoxi)-2-(2-1H- tetrazol-5-il-piridin-4-il)-pirimidin-4-ilamida de ácido 5-isopropil-piridin-2-sulfónico en forma de la sal disódica soluble en agua y un tampón, teniendo el líquido un pH por encima de 8, 2 pero no superior a 10.
