(01/06/2004). Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: HADDACH, MUSTAPHA, WILLIAMS, JOHN, P., SCHWAEBE, MICHAEL, K.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I): o un estereoisómero, profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: X es nitrógeno o CR3; Z es O, S, o NR4; Y es N, NR5 u O; A es O, S, o NR6; representa un doble enlace opcional; R es un sustituyente opcional que, en cada aparición es, por separado, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el que m es 0, 1, 2 ó 3 y representa el número de sustituyentes R; R1 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o tioalquilo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alquilo sustituido; R4 es hidrógeno, ciano, nitro, alquilo o alquilo sustituido; R5 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R6 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido.

(16/05/2004). Solicitante/s: GUILFORD PHARMACEUTICALS INC. THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE. Inventor/es: STEINER, JOSEPH P., HAMILTON, GREGORY, S., SNYDER, SOLOMON, H.

ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON EL METODO DE UTILIZACION DE UNOS COMPUESTOS NEUROTROFICOS INHIBIDORES DE LA CICLOFILINA, QUE TIENEN AFINIDAD POR LAS INMUNOFILINAS DEL TIPO CICLOFILINA, COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD ENZIMATICA ASOCIADA A LAS PROTEINAS DE INMUNOFILINA, Y PARTICULARMENTE LOS INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DEL ENZIMA PEPTIDIL - PROLIL ISOMERASA O ROTAMASA.

(16/05/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E., SU, MICHAEL.

ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO DE PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS PARA LA ESTIMULACION DEL CRECIMIENTO DE LAS NEURITAS DE LAS CELULAS NERVIOSAS. DICHAS CANTIDADES COMPRENDEN UNA CANTIDAD DE EFECTO NEUROTROFICO DE UN COMPUESTO Y DE UN FACTOR NEUROTROFICO, COMO POR EJEMPLO, EL FACTOR DE CRECIMIENTO DE LOS NERVIOS (NGF). DICHOS PROCEDIMIENTOS CONSISTEN EN TRATAR LAS CELULAS NERVIOSAS CON LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS ANTERIORMENTE O COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN EL COMPUESTO PERO SIN NINGUN FACTOR DE CRECIMIENTO NEUROTROFICO. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN SERVIR PARA PROMOCIONAR LA REPARACION DE LESIONES NEURALES DEBIDAS A UNA ENFERMEDAD O A UN TRAUMATISMO FISICO.

(16/05/2004). Solicitante/s: SIGMA-TAU HEALTHSCIENCE S.P.A.. Inventor/es: CAVAZZA, CLAUDIO.

El uso de una (A) L-carnitina o una alcanoil L- carnitina en la cual el grupo alcanoílo de cadena recta o ramificada contiene 2-8 átomos de carbono, o una sal farmacológicamente aceptable de la misma y (B) un trihidroxi o tetrahidroxiestilbeno para preparar un suplemento dietético o un producto farmacéutico en el cual (A) y (B) están mezclados o envasados separadamente, para la prevención y el tratamiento de formas patológicas debidas a alteraciones neuronales o cerebrales producidas por el envejecimiento y el uso de fármacos neurotóxicos, infarto cerebral, pérdida de memoria, demencia presenil y senil, y enfermedad de Altzheimer.

(16/05/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: KAMENKA, JEAN-MARC, LALLEMENT, GUY, D\'ARBIGNY, PIERRE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE UNA TIENILCICLOHEXILAMINA , SOLA O EN ASOCIACION CON OTRAS SUSTANCIAS CON ACTIVIDAD FARMACEUTICA, PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO DESTINADO A LIMITAR O INHIBIR LOS EFECTOS DEBIDOS A PRODUCTOS NEUROTOXICOS O NEUROTOXINICOS. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PRODUCTO QUE COMPRENDE UNA TIENILCICLOHEXILAMINA Y AL MENOS UNA SUSTANCIA ANTICOLINERGICA, ANTICONVULSIVANTE O REACTIVADORA DE LAS COLINESTERASAS Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AGA AB (PUBL). Inventor/es: KOX, WOLFGANG, J., PETZELT, CHRISTIAN.

Uso de xenón o mezclas de gas xenón para preparar una preparación farmacéutica para tratar neurointoxicaciones, caracterizado porque la neurointoxicación está provocada por un exceso de neurotransmisores. El xenón reduce la liberación de dopamina, glutamato y/o noradrenalina. La neurointoxicación está provocada por una apoplejía; por un abuso de drogas; por deficiencia de oxígeno durante el nacimiento; por un trauma craneocerebral; se correlaciona con enfermedad de Parkinson, esquizofrenia o síndrome de Gilles de la Tourette.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ITALFARMACO S.P.A.. Inventor/es: BOTTONI, GIUSEPPE, MASCAGNI, PAOLO.

Complejos de paroxetina, como base libre o como sal, con una ciclodextrina o con un derivado de ciclodextrina, caracterizados porque tienen un contenido en agua de entre 1 y 20% en peso.

(01/05/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: BOURGUIGNON, J. P., C.H.R. DE LA CITADELLE.

LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE ANTAGONISTAS DE LOS PEPTIDOS EN LOS RECEPTORES NMDA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO QUE INFLUYA SOBRE LA FUNCION DE LAS CELULAS DE RECEPTORES CONTROLADOS NMDA, COMO LAS NEURONAS O CELULAS GLIAL EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. EL MEDICAMENTO NORMALMENTE SE COMPONE DE PEPTIDOS GLUTAMICOS ACIDO TERMINALES ELEGIDOS ENTRE GNRH, GF-I, GRF Y PEPTIDO C DE LA INSULINA. EL MEDICAMENTO PUEDE UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES AGUDAS O CRONICAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CEREBRALES, HIPOXICAS, ISQUEMICAS O METABOLICAS, COMO LA PARALISIS, LA HIPOGLUCEMIA Y LAS LESIONES TRAUMATICAS O INFLAMATORIAS DEL CEREBRO O LESIONES TRAUMATICAS DE LA CABEZA. TAMBIEN SE REFIERE AL METODO PARA EL TRATAMIENTO.

(01/04/2004). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: CALVANI, MENOTTI, CAVAZZA, CLAUDIO.

Se describe el uso de cetanserina en combinación con L-carnitina, algunas alcanoil-L-carnitinas y las sales farmacológicamente aceptables de las mismas para el tratamiento del CRPS.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CURATOLO, WILLIAM, JOHN, FRIEDMAN, HYLAR, LEWIS.

Una forma de dosificación oral de liberación espacialmente retardada adecuada para la administración oral a un mamífero, que comprende sertralina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un vehículo farmacéuticamente aceptable, no liberando dicha forma de dosificación, después de la ingestión por dicho mamífero, más del 10% de la sertralina incorporada en la misma en el estómago de dicho mamífero, y efectuando la liberación inmediata de la sertralina restante incorporada en la misma después de pasar al intestino delgado de dicho mamífero.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: NINOMIYA, MITSUYOSHI, MATSUO, YOSHIYUKI.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNA COMPOSICION PARA TRATAR O PREVENIR EDEMAS CEREBRALES, QUE INCLUYE UN ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA COMO PRINCIPIO ACTIVO, POR EJEMPLO EL COMPUESTO DE FORMULA (I): O LAS SALES O HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, BOSENTANO, CICLO[D - ASPARTIL - L - [3 - (4 - FENILPIPERAZIN 1 - ILCARBONIL)] - ALANIL - L - ASPARTIL - D - [2 - (2 TIENIL)]GLICIL - L - LEUCIL - D - TRIPTOFIL]DISODIO O CICLO[D ASP - L - PRO - D - VAL - L - LEU - D - TRP]. ADEMAS, LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR O PREVENIR EDEMAS CEREBRALES, QUE INCLUYE ADMINISTRAR UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA Y EL USO DE UN ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR O PREVENIR EDEMAS CEREBRALES. UN ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA MUESTRA UN EFECTO INHIBIDOR EN TODOS LOS EDEMAS CEREBRALES, INDEPENDIENTEMENTE DEL MECANISMO DE PRODUCCION Y POR TANTO RESULTA MUY UTIL EN EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE EDEMAS CEREBRALES.

(16/03/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: DIB, MICHEL, MEININGER, VINCENT.

La presente invención se refiere a la utilización de nicergolina para la preparación de medicamentos destinados al tratamiento de la espasticidad piramidal de las enfermedades neurológicas que comportan daños a la vía piramidal. La espasticidad forma parte de los aspectos clínicos de las enfermedades neurológicas que tienen en común ocasionar daños a la vía piramidal, como por ejemplo esclerosis lateral amiotrófica, atrofia muscular espinal progresiva, atrofia muscular infantil, esclerosis lateral primaria y accidentes vasculares cerebrales. La nicergolina o -10-metoxi-1, 6-dimetilergolina-8-metanol-5-bromonicotinato (Sermion) presenta específicamente propiedades bloqueantes, 2-adrenolíticas, antiis-quémicas, anticálcicas, antioxidantes y antitrombóticas. La nicergolina mejora la capacidad de aprendizaje y la memoria.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DIVERDRUGS, S.L. Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, PLANELLS CASES, ROSA, MERINO FERNANDEZ, JAIME M., PEREZ PAYA, ENRIQUE, SANCHEZ BAEZA, FRANCISCO, HUMET, MARC, BELMONTE MARTINEZ,CARLOS, GALLAR MARTINEZ,JUANA, GARCIA MARTINEZ,CAROLINA, GONZALEZ ROS,JOSE MANUEL, MESSEGUER,ANGEL.

Trímeros de N-alquilglicina capaces de bloquear la respuesta a sustancias químicas, estímulos térmicos o mediadores de la inflamación de receptores neuronales, y composiciones que los contienen. Los trímeros de N-alquilglicina (I), donde R{sub,1} es 2-(2,4-diclorofenil)etilo , 3-metil-butilo, 2- (metilcarbonilamino)etilo , 2-(N-imidazolil)etilo o 3-(N,N- dimetilamino)propilo; R{sub,2} es 2-(2,4-diclorofenil)etilo , 2- (4-metoxifenil)etilo , 3,3-difenilpropilo o 3- (N,N-dietilamino) propilo; y R{sub,3} es N,N-dietil-aminopropilo , 3,3-difenil- propilo o 2-[2-(N-metil)pirrolidil] etilo, son capaces de bloquear los canales iónicos que se activan por sustancias químicas exógenas, por estímulos térmicos o por mediadores de la inflamación, tales como los nociceptores VR1 y los receptores ionotrópicos de glutamato, y son útiles para tratar trastornos mediados por la actividad de dichos receptores.

(16/03/2004). Solicitante/s: CREATIVE BIOMOLECULES, INC. THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Inventor/es: CHARETTE, MARC, F., FINKLESTEIN, SETH, P.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS AFECTADOS POR LESION ISQUEMICA O TRAUMATICA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. ESTA INVENCION APROVECHA EN PARTE EL DESCUBRIMIENTO DE QUE LA ADMINISTRACION DE UN MORFOGEN A DICHO MAMIFERO PROPORCIONA UNA MEJORIA SIGNIFICATIVA DE LA FUNCION DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, INCLUSO CUANDO SE ADMINISTRA DESPUES DE QUE HAN SUFRIDO LESIONES ALGUNOS TEJIDOS DE DICHO SNC. LOS PROCEDIMIENTOS REPRESENTAN LA ADMINISTRACION DE PROTEINAS DIMERICAS, DEFINIDAS COMO MORFOGENES, INDUCTORES DE ESTOS MORFOGENES, O AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE MORFOGENES CORRESPONDIENTES, O IMPLANTACION DE CELULAS ESTIMULADAS POR EXPOSICION A LOS MORFOGENES. LAS PROTEINAS DEFINIDAS COMO MORFOGENES COMPRENDEN UNA FAMILIA ESTRUCTURAL Y FUNCIONALMENTE DISTINTA DENTRO DE LA SUPERFAMILIA DE LAS TGF - BE . SE CONSIDERA QUE LA PROTEINA - 1 OSTEOGENICA (OP - 1) ES UN BUEN EJEMPLO Y MIEMBRO PREFERIDO DE ESTA FAMILIA DE MORFOGENES.

(16/03/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MCCLURE, KIM FRANCIS, ROBINSON, JR., RALPH PELTON.

Un compuesto de **fórmula** en la que X es >CR3R4 o >C=O; Z es >CH2 o >NR1; R1 es un hidrógeno, un radical alquilo (C1-C6), aril (C6- C10) alquilo (C1-C6), heteroaril (C2-C9) alquilo (C1-C6), en el que cada uno de dichos radicales arilo (C6-C10) y heteroarilo (C2-C9) es sustituido de forma opcional en cualquiera de los átomos de carbono del anillo capaz de formar un puente adicional mediante uno o más sustituyentes por anillo, seleccionados de forma independiente entre flúor, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), perfluoroalquilo (C1-C6), perfluoroalcoxi (C1-C6) y ariloxi (C6-C10); con la salvedad de que cuando X es >C=O y Z es >NR1, entonces R1 ha de ser hidrógeno, un radical alquilo (C1- C6), aril (C6-C10) alquilo (C1-C6) o heteroaril (C2-C9) alquilo (C1-C6); o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(16/03/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: DIB, MICHEL.

La presente invención se refiere a la utilización de 1, 6-dimetil-8 -hidroximetil-10 -metoxiergolina para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y/o al tratamiento de enfermedades motoneuronales. La 1, 6-dimetil-8 -hidroximetil-10 -metoxiergolina o 1-metil-10 -metoxi-9, 10-dihidrolisergol es uno de los metabolitos de la nicergolina. Este compuesto presenta, al igual que la nicergolina, si bien en menor grado, propiedades á1-adrenérgicas y 5HT1a serotoninérgicas. Además, es útil como producto intermedio en la preparación de nicergolina Actualmente, se ha descubierto que la 1, 6-dimetil-8 -hidroximetil-10 -metoxiergolina aumenta la supervivencia de las motoneuronas, pudiendo por ello utilizarse en la prevención y/o el tratamiento de enfermedades motoneuronales.

(01/03/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MONN, JAMES ALLEN, VALLI, MATTHEW JOHN.

La invención se refiere se refiere a compuestos de la fórmula:en la que R{sup,1} se define en la especificación y los ésteres y amidas metabólicamente inestables y no tóxicos de éstos son útiles como moduladores de la función receptora del glutamato metabotrópico.

(01/03/2004). Solicitante/s: SIEMENS AXIVA GMBH & CO. KG. Inventor/es: HIRSCH, ANDREAS.

Derivados de fulerenos dendrímeros, en los que el fulereno está combinado con al menos una dendrona, caracterizado porque la o cada dendrona presenta al menos un grupo prótico, que transmite solubilidad en agua.

(01/03/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD. ROGERS, SHARON L. Inventor/es: ROGERS, SHARON, L., FRIEDHOFF, LAWRENCE, T., TISEO, PAUL, J.

La presente invención proporciona nuevos procedimientos de tratamiento de trastornos de la atención o de mejora de la atención en humanos administrando una cantidad efectiva de un inhibidor de colineterasa.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, ATSUSHI, NAKAMURA, KO, OTSUKA, MASANORI.

Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que R1, R2, R3 y R4, que pueden ser el mismo o diferentes uno del otro, representan grupos fenilo, los cuales pueden estar sustituidos con: uno o más grupos hidroxilo; uno o más grupos alcoxi lineales o ramificados que tienen de 1 a 6 átomos de carbono; uno o más grupos aciloxi lineales o ramificados que tienen de 1 a 4 átomos de carbono; y/o uno o más grupos benzoiloxi, o una sal, un solvato, o un isómero cis-trans farmacéuticamente aceptables del mismo.

(01/03/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: DIB, MICHEL.

Utilización de nicergolina para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y el tratamiento de enfermedades motoneuronales.

(16/02/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FRANCOIS, MARC, KAREL, JOZEF, DRIES, WILLY, MARIA, ALBERT, CARLO, BASSTANIE, ESTHER, DINA, GUIDO.

Una composición farmacéutica adecuada como formulación de acción retardada para una administración mediante inyección intramuscular o subcutánea, que comprende una dispersión de partículas que consiste esencialmente en una cantidad terapéuticamente eficaz de un éster de ácido graso de 9-hidroxi-risperidona cristalino que presenta la fórmula o una sal, o un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en la que R representa un radical alquilo C9-19 lineal; que presenta un agente tensioactivo absorbido en la superficie del mismo en una cantidad eficaz para mantener una superficie específica > 4 m2/g (que corresponde a un tamaño medio de partículas.