NUEVOS COMPUESTOS IMIDAZOLINICCOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
La presente invención se refiere a nuevos derivados imidazolínicos,
su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen, así como su utilización como antagonistas alfa-2-adrenérgicos y bloqueadores de la recaptura de monoaminas (serotonina y/o noradrenalina). El sistema nervioso adrenérgico desempeña un papel importante a varios niveles, por ejemplo arterial, venoso, cardíaco, renal y al nivel del sistema nervioso autónomo central y periférico. A partir de este momento, los productos capaces de interactuar con los receptores adrenérgicos pueden inducir a un gran número de respuestas fisiológicas como la vasoconstricción, la vasodilatación, el aumento o la disminución del ritmo cardíaco, la variación de la fuerza de contracción del músculo cardíaco y de las actividades metabólicas. Diferentes compuestos adrenérgicos han sido utilizados en el pasado para modificar estas respuestas fisiológicas u otras. Los compuestos descritos en la presente invención, además del hecho de que son nuevos, poseen un perfil de antagonistas alfa-2-adrenérgicos y de bloqueadores de la recaptura de monoaminas, lo que les hace útiles en el tratamiento de la depresión. El mayor problema planteado por los antidepresores es su largo plazo de eficacia, ligado a su propio modo de acción. Unos estudios han mostrado que la asociación de un antagonista alfa-2-adrenérgico con un inhibidor de recaptura de las monoaminas permitía reducir este plazo. La combinación de los dos efectos sobre una sola molécula podría alumbrar una nueva generación de antidepresores mucho más eficaces. Entre estos compuestos, el napamezol se describe como poseedor a la vez de una actividad como antagonista alfa-2-adrenérgico y bloqueador de la recaptura de monoaminas.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ADIR ET COMPAGNIE.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 1 RUE CARLE HEBERT,92415 COURBEVOIE CEDEX.
Inventor/es: CORDI, ALEX, MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, NEWMAN-TANCREDI, ADRIAN, LACOSTE, JEAN-MICHEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
- A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D233/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno o carbono, unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
- C07D233/20 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/22 C07D 233/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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