CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.
A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.
A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.
A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.
A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.
A61P 25/22 · Anxiolíticos.
A61P 25/24 · Antidepresivos.
A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.
A61P 25/32 · · del alcohol.
A61P 25/34 · · del tabaco.
A61P 25/36 · · de los opiáceos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Tratamientos terapéuticos dirigidos.
(06/09/2017) Una composición que comprende al menos un conjugado HBn-Xn, en la que HB es un péptido de unión a heparina seleccionado entre KRKKKGKGLGKKRDPRLRKYK (SEQ ID NO:2), MKRKKKGKGLGKKRDPRLRKYK (SEQ ID NO:21), KRKKKGKGLGKKRDPKLRKYK (SEQ ID NO:3); o MKRKKKGKGLGKKRDPKLRKYK (SEQ ID NO:22); X es un principio activo seleccionado de:
factor de crecimiento nervioso (NGF); factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF); neurotrofina-3 (NT-3); neurotrofina-4 (NT-4); factor neurotrófico ciliar (CNTF); factor neurotrófico mesencefálico derivado de astrocitos (MANF); factor neurotrófico de dopamina conservado (CDNF); ligandos de la familia del factor neurotrófico derivado de la línea celular glial; factor neurotrófico derivado de la línea celular glial (GDNF);…
Uso de compuestos activos sobre el receptor sigma para el tratamiento de alodinia mecánica.
(06/09/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: BAEYENS CABRERA,JOSÉ M.
Uso de al menos un compuesto de unión al receptor sigma y que tiene un valor de CI50 de ≤ 50 nM para la producción de un medicamento para el tratamiento de la alodinia mecánica, caracterizado porque dicho compuesto de unión al receptor sigma actúa sobre el receptor sigma como antagonista, caracterizado porque dicho compuesto de unión al receptor sigma se une al subtipo receptor sigma-1.
PDF original: ES-2651021_T3.pdf
Derivados de imidazo[1,2-b]piridacina y su uso como inhibidores de PDE10.
(06/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismos,
en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo;
R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo;
Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo;
R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo;…
Compuestos de (tieno[2,3-b][1,5]benzoxazepin-4-il)piperazin-1-ilo de doble actividad como agonistas inversos de H1/antagonistas de 5-HT2A.
(06/09/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GALLAGHER, PETER THADDEUS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2647523_T3.pdf
Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Nueva forma cristalina VII de agomelatina, método de preparación y utilización de la misma, así como composición farmacéutica que la contiene.
(30/08/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: TONG,LING, SHAN,HANBIN, YUAN,ZHEDONG, ZHU,XUEYAN, YU,XIONG, HUANG,YU.
Forma cristalina de agomelatina, teniendo su diagrama de difracción de rayos X los siguientes valores de distancia interplanar cristalina d, ángulo de Bragg 2θ e intensidad relativa:
2θº d (Å) Intensidad relativa (I%)
10,557 8,3725 32,35
13,301 6,6509 11,45
16,145 5,4855 10,60
17,286 5,1258 6,19
17,841 4,9675 100,00
19,359 4,5813 10,83
20,089 4,4164 11,77
23,366 3,8040 29,82
24,944 3,5667 21,60
26,128 3,4078 12,47
incluyendo cristales cuyos ángulos pico de difracción oscilan en 2θ±0,2º de lo arriba indicado.
PDF original: ES-2650604_T3.pdf
Briostatinas para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y de la mejora cognitiva.
(30/08/2017). Solicitante/s: BLANCHETTE ROCKEFELLER NEUROSCIENCES INSTITUTE. Inventor/es: ALKON, DANIEL, L., ETCHEBERRIGARAY, RENE.
Activador de la PKC (proteína quinasa C) para utilizar en la mejora de la capacidad cognitiva en enfermedades o trastornos neurológicos, en el que el activador de la PKC es de briostatina-1 a briostatina-18 utilizado en una cantidad eficaz para mejorar la capacidad cognitiva y reducir los fragmentos amiloidogénicos y tóxicos Ab-40 y Ab-42.
PDF original: ES-2639578_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades neurodegenerativas a través de la inhibición de Hsp90.
(23/08/2017). Solicitante/s: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH. Inventor/es: GREENGARD, PAUL, CHIOSIS,GABRIELA, DOU,FEI, LUO,WENJIE.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en PU-BSI12, PU-BSI8, PU-BSI6, PU-BSI11, PU-BSI7, PUBSI13, PU-BSI14, PU-BSI5, PU-HZ150, PU-HZ151, PU-DZ13, PU-DZ14 y PU-DZ16, que tiene las siguientes fórmulas **Fórmula**.
PDF original: ES-2645095_T3.pdf
Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE).
(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo,
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3;
L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
…
Derivados de carbamato/urea.
(23/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1- 4; en la que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-4 puede estar sustituido una vez o mas de una por halógeno; y en la que dicho cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C5-6 puede estar sustituido una vez o más de una por halógeno, alquilo C1-4 o halogenalquilo C1-4;
m es 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
cada R2 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-6, halogenalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo…
Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Derivados estrogénicos para su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.
(16/08/2017). Solicitante/s: UNIVERSITE DE LIEGE. Inventor/es: FOIDART,JEAN-MICHEL, TSKITISHVILI,EKATERINE.
1,3,5 -estratrien-3,15α,16α,17ß-tetrol (Estetrol) para su uso en el tratamiento de lesión cerebral en la región del hipocampo.
PDF original: ES-2647111_T3.pdf
Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.
(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…
Anticuerpos monoclonales contra bucles extracelulares de C5aR.
(09/08/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MACKAY,Charles,Reay.
Un anticuerpo que es reactivo con el segundo bucle extracelular, residuos 175 a 206, de C5aR humana, en el cual el anticuerpo se fija a C5aR y reduce o inhibe la fijación de C5a a C5aR y en donde el anticuerpo inhibe competitivamente la fijación de un anticuerpo que tiene:
i) una secuencia de cadena ligera que se muestra en SEQ ID NO 19 y una secuencia de cadena pesada que se muestra en: SEQ ID NO:21;
ii) una secuencia de cadena ligera que se muestra en SEQ ID NO 15 y una secuencia de cadena pesada que se muestra en: SEQ ID NO:17; o
iii) una secuencia de cadena ligera que se muestra en SEQ ID NO 23 y una secuencia de cadena pesada que se muestra en: SEQ ID NO:25;
a C5aR.
PDF original: ES-2646792_T3.pdf
Derivados de 2-aminopirazina como inhibidores de CSF-1R cinasa.
(09/08/2017) Un compuesto que es un aminoácido o éster de aminoácido de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: **Fórmula**
en la que:
el anillo A es un fenilo o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, estando dicho grupo de anillo A sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre átomos de halógeno y grupos de alquilo C1-4 sin sustituir, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, ciano, nitro, -SR3 y -NR3R4, en los que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-2 no sustituido; R1 y R2 representan independientemente…
Tratamiento del Síndrome de Sanfilippo Tipo B.
(09/08/2017). Solicitante/s: Shire Human Genetic Therapies, Inc. Inventor/es: MARTINI,PAOLO, HUANG,YAN, CALIAS,PERICLES, PAN,JING, PFEIFER,RICHARD, CONCINO,MICHAEL F, HOLMES,KEVIN, ROMASHKO,ALLA, MEIYAPPAN,MUTHURAMAN, ZHANG,BOHONG, ISKENDERIAN,ANDREA, LUNDBERG,DIANNA, NORTON,ANGELA, STRACK-LOGUE,BETTINA, ALESSANDRINI,MARY.
Una composición farmacéutica que comprende proteína de alfa-N-acetilglucosaminidasa recombinante (Naglu) y un tampón que comprende fosfato de hasta 50 mM para uso en un método de tratamiento de enfermedad de síndrome de Sanfilippo de tipo B (San B) que comprende una etapa de administrar la proteína Naglu recombinante a una concentración de 10-150 mg/ml a un sujeto por vía intratecal a través de inyección en el canal espinal, donde la proteína recombinante Naglu (i) es una proteína de fusión que comprende un dominio Naglu y un péptido que se une a receptor de manosa-6- fosfato independiente de cationes (CI-MPR) de una manera independiente de manosa-6-fosfato o (ii) contiene oligosacáridos bis-fosforilados que tienen mayor afinidad de unión a la CI-MPR.
PDF original: ES-2643015_T3.pdf
Métodos para tratar enfermedades inmunomediadas del sistema nervioso administrando un compuesto que comprende agentes que inhiben la actividad de receptores de procineticinas.
(09/08/2017). Solicitante/s: Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico 'Carlo Besta'. Inventor/es: PEDOTTI,ROSETTA, ABOU HAMDAN,MOHAMAD.
Un compuesto seleccionado de antagonistas no peptídicos de receptores de procineticinas de estructura química (PC1) o (PC7)
**(Ver fórmula)**
para su uso en el tratamiento de enfermedades inmunomediadas del sistema nervioso central, el sistema nervioso periférico y unión neuromuscular.
PDF original: ES-2655419_T3.pdf
Vacuna de análogo de beta amiloide de epítopo de célula T.
(09/08/2017) Uso de un inmunógeno que a) es un poliaminoácido que incorpora en la misma molécula una fracción sustancial de epítopes de células B de APP y/o Aß de manera que el poliaminoácido reacciona hasta el mismo grado que lo hace la APP o Aß con un suero policlonal inducido contra APP o Aß, y al menos un epítope T auxiliar extraño (epítope TH), y que contiene al menos un epítope TH extraño y una secuencia rota de APP o Aß de manera que el poliaminoácido no incluye ninguna subsecuencia de la SEQ ID Nº: 2 que se une de manera productiva a als moléculas de clase II de MHC que inicia una respuesta de célula T; o b) es un conjugado que comprende una estructura central de polihidroxipolímero al que está acoplado un poliamino ácido como se ha definido en a); o c) es un conjugado que comprende una estructura central de polihidroxipolímero al que está acoplado separadamente…
Derivados de imidazo[1,2-A]pirazina y su uso para la prevención o tratamiento de trastornos y enfermedades neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3);
en donde
cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor;
R9 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4;
p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2;
o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4,…
Haptenos de quetiapina para su uso en inmunoensayos.
(02/08/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT.
Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula**
en el que:
en el que R1 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R2 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; siempre que o R1 o R2 sean H, y siempre que además ambos de R1 y
R2 y no sean H simultáneamente;
R3 es H;
m es 1, 2, 3, 4, ó 5;
n es 1, 2, 3, 4, ó 5.
PDF original: ES-2645433_T3.pdf
Sal de hemisulfato de N-(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridin-9-il-4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-1-il)piperidina-1-carboxilato.
(02/08/2017). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, CHENKOU, ROBERTS,DANIEL RICHARD, SCHARTMAN,RICHARD RAYMOND.
Una sal de hemisulfato del Compuesto (I):**Fórmula**.
PDF original: ES-2642737_T3.pdf
(02/08/2017). Solicitante/s: Sunovion Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: BAKALE, ROGER, P., VANDENBOSSCHE, CHARLES, P, SINGH,SURENDRA P, ZHAO,HANG, KOENIG,STEFAN G, WILKENSON,SCOTT H.
Una mezcla que consiste en:**Fórmula**
en donde:
Q- es un anión;
los índices e y f son independientemente 0 o 1;
en donde
(A) cuando x es (S), y es (S); o
(B) cuando x es (R), y es (R);
y en donde A está presente en la mezcla en un exceso diastereomérico de al menos 90 % con relación a B.
PDF original: ES-2643602_T3.pdf
Profármaco de aminoácido que contiene flúor.
(02/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
[en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, la fórmula -(CR4R4')-O-CO-R5 o -(CR6R6')-O-CO-O-R7, o la siguiente fórmula (IIa) o (IIb): **Fórmula**
R3 es un átomo de hidrógeno, la fórmula -(AA)n-H, -CO-O-(CR9R9')-O-CO-R10 o -CO-O-(CR9R9')-O-CO-O-R11, o la siguiente fórmula (III): **Fórmula**
en donde R4 y R4', que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
R5 es un grupo alquilo C1-C10, un grupo cicloalquilo C3-C8, (estando el grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente con uno a tres grupos alquilo C1-C6), un grupo adamantilo (estando el grupo adamantilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-C6), o un grupo…
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo;
cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático;
cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro;
m es 0, 1 o 2;
R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro;
cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno;
cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…
Método para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
(26/07/2017). Solicitante/s: The Government of the U.S.A. as represented by The Secretary of the dept. of Health & Human Services. Inventor/es: MARTIN, ROLAND, MCFARLAND,HENRY F, BIELEKOVA,BIBIANA.
Un anticuerpo que se une específicamente a la subunidad α del receptor de interleucina-2 humano, donde el anticuerpo es dacilzumab, para su uso en un método de tratamiento de un sujeto humano con esclerosis múltiple, donde el anticuerpo se administra en una forma de dosificación unitaria que contiene 50 mg/dosis a 400 mg/dosis de anticuerpo.
PDF original: ES-2637011_T3.pdf
Procedimiento para el tratamiento de disfunciones neurodegenerativas.
(26/07/2017) Una cantidad eficaz de al menos un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en el que: A es un puente seleccionado entre los radicales siguientes: -(CH2)m-, -CH≥CH-, -(CH2)p-O-, -(CH2)p-S-, -(CH2)p-SO2-, -(CH2)p-NR1- y -SO2-NR2-, y en el que: m es un número entero de 1 a 3 inclusive; p es un número entero seleccionado entre 1 y 2; R1 se selecciona del grupo que consta de hidrógeno y alquilo C1-C5; y R2 es alquilo C1-C5; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno y halógeno; R y R' se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno y alquilo C1-C5; n es un número entero de 1 a 12 inclusive; y * denota un carbono asimétrico y el enlace designado por la línea curvada indica que la conformación absoluta alrededor del carbono asimétrico puede ser (R)…
Derivados de 6-morfolin-4-il-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidina 1,4-sustituidos como inhibidores de la fosfoinositida-3-cinasa (PI3K) para el tratamiento de alergias y asma.
(19/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BUCHSTALLER,HANS-PETER, KLEIN,MARKUS, EMDE,ULRICH, BOMKE,JOERG, ESDAR,CHRISTINA.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden usarse farmacéuticamente, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2644221_T3.pdf
Tratamiento de trastornos del espectro autista usando ácido glicil-L-2-metilprolil-L-glutámico.
(19/07/2017). Solicitante/s: NEUREN PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: BICKERDIKE, MICHAEL, JOHN, SNAPE, MICHAEL, FREDERICK, GLASS,LARRY.
Glicil-2-metil-L-prolil-L-glutamato (G-2-MePE) para su uso en el tratamiento de un síntoma seleccionado del grupo que consiste en el funcionamiento social alterado y el comportamiento repetitivo de un trastorno del espectro autista (ASD) en un animal mediante la administración oral de una cantidad eficaz de G-2-MePE.
PDF original: ES-2641880_T3.pdf
Derivados de imidazo[1,2-A]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(19/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, ciano, halo, trifluorometilo, o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1- 3, ciano, halo, trifluorometilo, y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo;
R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es un radical de fórmula (a) o (b) o (c) o (d)
**(Ver fórmula)**
R4 es hidrógeno; hidroxicicloalquilo C3-6; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; pirimidinilo;…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos cognitivos.
(19/07/2017) El uso de un antagonista selectivo de 5-HT6/5-HT2A combinado de fórmula V, en el que dicho compuesto tiene una afinidad por el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, una afinidad por el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, y tiene una selectividad de al menos 30 sobre el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de histamina, y los receptores muscarínicos M1 y M2 para la fabricación de un medicamento para tratar un estado de enfermedad asociado con un trastorno cognitivo,
seleccionado del grupo que consiste en discapacidades de aprendizaje, deterioro cognitivo leve, deterioro cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por choque eléctrico, deterioro de la memoria asociado con la ansiedad, síndrome de Down,…
Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.
(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal;
R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7;
R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo;
R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
X es halógeno; y
n es un…
COMPUESTOS ESPIRANICOS DERIVADOS DE OXINDOL-PIRAZOLO [3,4-b] PIRIDINONA Y SUS USOS TERAPÉUTICOS.
(10/07/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, LUQUE GARRIGA,Francisco Javier, GARCÍA GIMENO,María Adelaida, QUESADA SÁNCHEZ,Sergio, BIDON-CHANAL BADIA,Axel.
Compuestos espiranicos derivados de oxindol-pirazolo[3,4-b]piridinona y sus usos terapéuticos.
La presente invención se refiere a derivados de oxindol-pirazolo[3,4-b]piridinona, que actúan como moduladores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y cáncer.
PDF original: ES-2623082_A1.pdf
PDF original: ES-2623082_B1.pdf