Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos cognitivos.

El uso de un antagonista selectivo de 5-HT6/5-HT2A combinado de fórmula V,

en el que dicho compuesto tiene una afinidad por el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, una afinidad por el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, y tiene una selectividad de al menos 30 sobre el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de histamina, y los receptores muscarínicos M1 y M2 para la fabricación de un medicamento para tratar un estado de enfermedad asociado con un trastorno cognitivo,

seleccionado del grupo que consiste en discapacidades de aprendizaje, deterioro cognitivo leve, deterioro cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por choque eléctrico, deterioro de la memoria asociado con la ansiedad, síndrome de Down, derrame cerebral y lesión cerebral traumática.**Fórmula**

donde

u es de 0 a 3;

v es de 1 a 3;

Ar es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

cada R16 es independientemente halo, alquilo, haloalquilo, ciano, -SO2Rf, -C(≥O)-NRgRh, -SRg, -C(≥O)-Rg, en donde cada Rf, Rg y Rh y es independientemente hidrógeno o alquilo;

R17 y R18 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, o R17 y R18 juntos, pueden formar ≥ NRi en la que Ri es hidrógeno o alquilo;

R19 y R20 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, o uno de R19 y R20 es hidrógeno y el otro es un heteroarilo opcionalmente sustituido, o R19 y R20 junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un grupo de amidinilo, un grupo de urea, un grupo de guanidinilo, o un anillo de cinco o seis miembros que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N y S, o uno de R19 y R20 y uno de R17 y R18 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo de cinco o seis miembros que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N y S;

y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10178640.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE, 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MARTIN,RENEE,SHARON, BONHAUS,DOUGLAS,WILLIAM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/352 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

PDF original: ES-2643615_T3.pdf

 

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