CIP-2021 : A61P 37/00 : Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 37/02 · Inmunomoduladores.
A61P 37/04 · · Inmunoestimulantes.
A61P 37/06 · · Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P 37/08 · Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimientos de fabricación de derivados de indazol.
(18/09/2019) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (IV) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
y
R2 es**Fórmula**
o
R1 es**Fórmula**
y
R2 es**Fórmula**
procedimiento que comprende:
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VII) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que R1a es**Fórmula**
con un compuesto de fórmula (X) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que X es halógeno y P es un grupo de protección, en presencia de un catalizador de paladio para dar un compuesto de fórmula (XI) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que R1a y P son como se definieron anteriormente,
(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XI) o una sal del mismo con un agente de borilación…
Derivados del ácido borónico.
(18/09/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
donde
LX indica (CH2)n, donde de 1 a 2 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a, OR4a, (CH2)r-OR4a, cicloalquilo C3-C6, Ar1 y/o Het2, y/o donde 1 grupo CH2 puede estar sustituido por un grupo cicloalquilo C3- C6, O, S, SO o SO2;
LY indica (CH2)m, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a y/u OR4a, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, SO y/o SO2;
X indica una amida o sulfonamida a,ß-insaturada de formula xa), xb), xc), xd) o xe), donde los restos ciclicos de las formulas xb), xc) y xe) estan cada uno independientemente entre si no sustituidos o mono o disustituidos con Hal, R3a, OR4a, (CH2)r-OR4a, COOR4a, COR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR4b, NR4aR4b, Ar1, CH2-Ar1,
HetAr y/o CH2-HetAr, donde Ar1 y HetAr se fusionan o unen…
Moléculas de unión para BCMA y CD3.
(11/09/2019). Solicitante/s: Amgen Research (Munich) GmbH . Inventor/es: KUFER, PETER, RAUM, TOBIAS, ADAM, PAUL, HOFFMANN,PATRICK, RAU,DORIS, KISCHEL,ROMAN, BORGES,ERIC, LUTTERBUESE,RALF, HEBEIS,BARBARA, HIPP,SUSANNE.
Una molécula de unión que es al menos biespecífica que comprende un primer y un segundo dominio de unión, en donde
(a) el primer dominio de unión es capaz de unirse al grupo de epítopos 3 del BCMA (CQLRCSSNTPPLTCQRYC); y
(b) el segundo dominio de unión es capaz de unirse a CD3; y
en donde el grupo de epítopos 3 del BCMA corresponde a los restos de aminoácidos 24 a 41 de la secuencia como se representa en la SEQ ID NO: 1002,
y en donde dicha molécula de unión es un polipéptido.
PDF original: ES-2751996_T3.pdf
Derivados de piridazinona como inhibidores de fosfoinositida 3-quinasas.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando dicho arilo opcional e independientemente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, alquilo C1-C6, haloalquilo (C1-C6) e hidroxialquilo (C1-C6);
R2 es H o alquilo (C1-C6);
R3 es H;
R5 se selecciona del grupo que consiste en: -NR6R7, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; estando dicho arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo opcionalmente e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -CN, alquilo (C1-C6);
Cy…
Anticuerpos dirigidos contra Siglec-8 y métodos de uso de los mismos.
(04/09/2019) Un anticuerpo humanizado que se une a Siglec-8 humana, en donde el anticuerpo comprende una región variable de la cadena pesada y una región variable de la cadena ligera, en donde (i) la región variable de la cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 6 y la región variable de la cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos las SEQ ID NO: 16 o 21; o (ii)
(a) la región variable de la cadena pesada comprende:
una HC-FR1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 26;
una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 61;
una HC-FR2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 34;
una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 62;
una HC-FR3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:…
Péptidos modificados y su uso para el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas.
(04/09/2019). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: MULLER, SYLVIANE, BRIAND,JEAN-PAUL, ZIMMER,ROBERT H.
Una composición que comprende una cantidad eficaz de al menos un péptido seleccionado de entre el grupo que consiste en las SEQ ID NO: 1, 2, 4, 5 y una combinación de las mismas, en la que al menos una serina del péptido está fosforilada, para su uso en el tratamiento o mejora de un síntoma de una enfermedad o trastorno inflamatorios crónicos , en el que la enfermedad o trastorno inflamatorios crónicos se selecciona de entre el grupo que consiste en distrofia muscular (MD), fibromialgia, miopatías, polirradiculoneuropatía desmielinizante inflamatoria crónica (CIDP), asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), inflamación eosinofílica de las vías aéreas y psoriasis, y la composición se administra a un paciente que necesita dicho tratamiento y la composición es eficaz en el tratamiento o mejora de al menos un síntoma de la enfermedad o trastorno.
PDF original: ES-2759749_T3.pdf
Moléculas de unión para BCMA y CD3.
(21/08/2019). Solicitante/s: Amgen Research (Munich) GmbH . Inventor/es: KUFER, PETER, RAUM, TOBIAS, ADAM, PAUL, HOFFMANN,PATRICK, RAU,DORIS, KISCHEL,ROMAN, BORGES,ERIC, LUTTERBUESE,RALF, HEBEIS,BARBARA, HIPP,SUSANNE.
Una molécula de unión que es al menos biespecífica que comprende un primer y un segundo dominio de unión, en la que
(a) El primer dominio de unión es capaz de unirse a la agrupación de epítopos 3 y a la agrupación de epítopos 4 de BCMA; y
(b) El segundo dominio de unión es capaz de unirse a CD3; y
En la que la agrupación de epítopos 3 de BCMA corresponde a los residuos de aminoácidos 24 a 41 de la secuencia como se representa en SEQ ID NO:1002, y la agrupación de epítopos 4 de BCMA corresponde a los residuos de aminoácidos 42 a 54 de la secuencia como se representa en SEQ ID NO:1002,
Y en la que dicha molécula de unión es un polipéptido.
PDF original: ES-2749451_T3.pdf
Uso de levocetirizina y montelukast en el tratamiento de trastornos autoinmunitarios.
(14/08/2019). Solicitante/s: INFLAMMATORY RESPONSE RESEARCH, INC. Inventor/es: MAY,BRUCE CHANDLER.
Una combinación de levocetirizina y montelukast en una cantidad eficaz para su uso en el tratamiento de un trastorno autoinmunitario, o un síntoma de un trastorno autoinmunitario en un paciente que lo necesita, en donde el trastorno autoinmunitario es artritis reumatoide.
PDF original: ES-2745041_T3.pdf
Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.
(14/08/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-{5-[3-(5-Fluoropiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]piridin-2-il}morfolina;
4-{5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-N-(oxan-4-il)pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(6-metilpiridin-3-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(4-fluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(5-metilpiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
4-{5-[3-(2-Fluoro-4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
4-{5-[3-(4-Clorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
…
Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo:**Fórmula**
en donde:
Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -NH-halo-alquilo C1-4 o -alcoxilo C1-4;
Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halo-alcoxilo C1- 4, -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo C1-4, o -NH-halo-alquilo C1-4;
R1 es un anillo de fenilo, o un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4,…
Partículas inmunosupresivas similares a virus basadas en gammaretrovirus.
(07/08/2019). Solicitante/s: Tocagen Inc. Inventor/es: JOLLY, DOUGLAS, J., GRUBER,HARRY E, LIN,AMY H.
Una composición que comprende una partícula similar a virus (VLP) que no se replica, no envuelta, que comprende una partícula viral desnuda que consiste en (i) polipéptidos estructurales gag y pol de un gammaretrovirus; y/o (ii) una poliproteína gag-pol gammaretroviral, en donde la VLP carece de un genoma viral, una envoltura de lípido y proteínas de la envoltura.
PDF original: ES-2745103_T3.pdf
Métodos de movilización de células progenitoras/madre.
(07/08/2019). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: MACFARLAND, RONALD, TREVOR, CALANDRA, GARY, B., ABRAMS, MICHAEL J., BRIDGER,Gary,J, HENSON,Geoffrey W, DALE C. David, BROXMEYER,Hal E.
Un compuesto que es 1,1'-[1,4-fenilen-bis-(metilen)]-bis-1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano o una sal o complejo metálico farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método que comprende:
(a) administrar dicho compuesto a un sujeto, para movilizar células progenitoras y/o madre en dicho sujeto; y
(b) recolectar dichas células progenitoras y/o madre.
PDF original: ES-2742730_T3.pdf
Derivados de indolizina como inhibidores de fosfoinositido 3-quinasas.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X1, X2, X3 y X4 son todos grupos CH o al menos uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno y los otros son grupos CH.
cada R, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en: -OR5, -SR5, -S(O)q-R7, halógeno, -NR10R11" alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C5-C7), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6), y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6); cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente…
Anticuerpos anti-IL-12, composiciones, métodos y usos para tratar la patología de Crohn.
(24/07/2019). Solicitante/s: Centocor Research & Development, Inc. Inventor/es: KNIGHT, DAVID, M., GILES-KOMAR,JILL, PERITT,DAVID, SHEALY,DAVID, SCALLON,BERNHARD.
Un anticuerpo anti-IL-12 humano que tiene una región de unión a antígeno que comprende tres CDR de cadena pesada (CDR1, CDR2 y CDR3) que tienen las secuencias de aminoácidos de las SEQ ID NO: 1, 2 y 3, y tres CDR de cadena ligera (CDR1, CDR2 y CDR3) que tienen las secuencias de aminoácidos de las SEQ ID NO: 4, 5 y 6, para su uso en el tratamiento de la patología de Crohn.
PDF original: ES-2747573_T3.pdf
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Imidazo-quinolinas sustituidas como moduladores de NLRP3.
(17/07/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es independientemente alquilo C1-6 sin sustituir o C(=O)Ra;
R2 es independientemente H o alquilo C1-6 sin sustituir;
R3 es:
(i) H;
(ii) alquilo C1-2 sin sustituir;
(iii) X-R8, en donde X es un alquileno C1-6 sin ramificar, y R8 es -OH, alcoxi C1-4, -haloalcoxi C1-4, CO2Ra o - CONRcRd;
(iv) (alquilen C1-3)-(arilo C6-C10), en donde el arilo está opcionalmente sustituido con entre 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4; o
(v) (alquilen C1-3)heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre…
Nanoestructuras para tratar cánceres.
(10/07/2019). Solicitante/s: NORTHWESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: ZHANG,Heng, THAXTON,C. SHAD, DAMIANO,MARINA G, MCMAHON,KAYLIN M, YANG,SHUO, GORDON,LEO I, SINGH,AMARESHWAR T.K.
Composición que comprende una nanoestructura sintética que controla la entrada y salida de colesterol en células cancerosas para su uso en un método de tratamiento de cáncer en un sujeto, en la que la nanoestructura sintética es un bioimitador de lipoproteína de alta densidad esférica y madura y/o está adaptada para secuestrar colesterol y en la que la nanoestructura sintética comprende un núcleo de nanoestructura que comprende un material inorgánico y una cubierta y en la que el cáncer es linfoma de células B, melanoma o linfoma, y en la que el cáncer comprende células cancerosas que tienen un receptor de la superficie celular SR-B1.
PDF original: ES-2745208_T3.pdf
Nucleótido DIMS0-150 para su uso en el tratamiento de colitis ulcerosa activa crónica.
(26/06/2019). Solicitante/s: INDEX PHARMACEUTICALS AB. Inventor/es: VON STEIN,OLIVER, ZARGARI,AREZOU, VON STEIN,Petra, ADMYRE,CHARLOTTE.
Un oligonucleótido que tiene la secuencia 5'-G*G*A*ACAGTTCGTCCAT*G*G*C-3' (SEQ ID NO: 1), en la que el dinucleótido CG no está metilado, para su uso en el tratamiento de colitis ulcerosa activa crónica en un sujeto que es resistente o responde insuficientemente o es intolerante a tratamiento antinflamatorio, en el que dicho oligonucleótido se administra de forma repetitiva como una única exposición en dos o más ocasiones diferentes separadas 4 o más semanas.
PDF original: ES-2745677_T3.pdf
Medicamento que comprende un anticuerpo anti-fosfolipasa D4.
(26/06/2019). Solicitante/s: SBI BIOTECH CO., LTD. Inventor/es: ISHIDA,KOJI, YAMAZAKI,TOMOHIDE, ENDO,MAYUKI.
Un anticuerpo monoclonal o un fragmento de anticuerpo que contiene una región de unión al antígeno del mismo que se une a la proteína fosfolipasa D4 (PLD4) para el uso como un medicamento de inhibición de células B activadas en la prevención o el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria provocada por células B activadas, o en la prevención o el tratamiento de una enfermedad alérgica.
PDF original: ES-2736324_T3.pdf
Extractos vegetales que contienen cannabinoides como agentes neuroprotectores.
(26/06/2019) Un extracto vegetal de Cannabis sativa L. para su uso como neuroprotector en la prevención o tratamiento de la neurodegeneración, en donde el extracto vegetal de Cannabis sativa L. comprende:
a) un extracto donde un cannabinoide principal es tetrahidrocannabinol (THC) y el extracto comprende (p/p de extracto)
i) 63,0 - 78,0 % de THC, 0,1 - 2,5 % de cannabidiol, 1,0 - 2,0 % de cannabigerol, 0,8 - 2,2 % de cannabicromeno, 0,4 - 1,0 % de tetrahidrocannabivarina, y <2,0 % de ácido tetrahidrocannabinólico; y
ii) <6,0 % de terpenos incluyendomonoterpenos; di/tri-terpenos; sesquiterpenos; y otros terpenos, y 6,3 - 26,7 % de esteroles; triglicéridos; alcanos; escualeno; tocoferol; y carotenoides, o
b) un extracto donde un cannabinoide principal es el cannabidiol (CBD) y el extracto…
Derivados de piperazina como moduladores de ROR-gamma.
(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 es:
- heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con i) alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con CF3 o CN, ii) CH2F; o iii) uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, metilo, metoxi y CN; en donde dicho heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros se selecciona del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, furazanilo, tienilo, triazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, tetrazinilo, y tetrazolilo, o Nóxidos de los mismos; o
- fenilo sustituido…
Anticuerpos contra cd38 para el tratamiento del mieloma múltiple.
(17/06/2019). Solicitante/s: GENMAB A/S. Inventor/es: PARREN,PAUL, VAN DE WINKEL,JAN, VAN VUGT,MARTINE, Graus,Yvo, OPRINS,JUDITH, DE WEERS,MICHEL.
Un anticuerpo que se une a CD38 humano, en donde dicho anticuerpo
(a) se une específicamente a los motivos RNIQF y WVIH de CD38 humano (SEQ ID NO:31), o
(b) comprende las regiones variables de cadena ligera humana y de cadena pesada humana, en donde la región variable de la cadena ligera comprende una CDR1 de VL que tiene la secuencia tal como se expone en la SEQ ID NO:3, una CDR2 de VL que tiene la secuencia tal como se expone en la SEQ ID NO:4 y una CDR3 de VL que tiene la secuencia tal como se expone en la SEQ ID NO:5, y la región variable de cadena pesada comprende una CDR1 de VH que tiene la secuencia tal como se expone en la SEQ ID NO:8, una CDR2 de VH que tiene la secuencia tal como se expone en la SEQ ID NO:9, y una CDR3 de VH que tiene la secuencia tal como se expone en la SEQ ID NO:10.
PDF original: ES-2716874_T3.pdf
Ligandos del receptor de estrógeno.
(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster o amida farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (I), o un solvato o sal del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula**
en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho…
Compuestos que contienen anillos de nitrógeno fusionados para su uso como antagonistas de CRTH2.
(03/06/2019). Solicitante/s: KBP Biosciences Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,YAN, ZHANG,Min, LO,HOYIN.
Compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, en cada caso independientemente, es N o C(R1) y X5 es N o C(R2);
R1 es un átomo de hidrógeno, de flúor, de cloro o un alquilo(C1-4);
R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-4) o un cicloalquilo(C3-6);
A y B , en cada caso independientemente, son -N- o -C=, y uno de A y B es -N-;
L1 es -CH2-;
W es -C(O)OH;
L2 es -CH2-;
X-L3-Y es X-N(R5a)-C(O)-Y, siendo R5a un átomo de hidrógeno o metilo;
X es fenilo, y X puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, metilo, etilo o trifluorometilo;
Y es fenilo o naftilo, e Y puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, de bromo, ciano, metilo, etilo, isopropilo, tercbutilo y trifluorometilo.
PDF original: ES-2715348_T3.pdf
Compuestos derivados de la vitamina D.
(29/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SIGUEIRO PONTE,RITA, MOURINO-MOSQUERA,Antonio.
Compuestos derivados de la vitamina D. La presente invención se refiere a compuestos derivados de vitamina D. Más en concreto, se refiere a derivados complejos de la vitamina D con sustituciones múltiples, procedimientos de obtención y usos de los mismos. Estos derivados presentan mayor rigidez en ciertas posiciones.
PDF original: ES-2714628_B2.pdf
PDF original: ES-2714628_A1.pdf
Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de mTor, pi3k.
(27/05/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo de 9-11 miembros; Q1 es un halógeno cuando R y R1 no están presentes;
Z es N o C-R;
R y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OR7 o -NR7R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -OH, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -alquenilo C1-C6 o -alquinilo C1-C6;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OH, -alcoxilo C1-C6, cicloalquilo; o tanto R4 como R5 se pueden combinar conjuntamente para…
ANÁLOGOS NO GLICOSÍDICOS DE ALFA-GALACTOSILCERAMIDA COMO ACTIVADORES DE CÉLULAS NKT.
(23/05/2019). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LLEBARIA SOLDEVILA,AMADEU, ALCAIDE LOPEZ,ANNA, SERRA COMAS,Carme, BORRAS TUDURÍ,Roser.
Análogos no glicosídicos de alfa-galactosilceramida como activadores de células NKT.
Análogos no glicosídicos de alfa-galactosilceramida de fórmula (I) donde A, Z, Ra, Rb y Rc tienen el significado indicado en la descripción como activadores de células NKT.
PDF original: ES-2713775_A1.pdf
Tratamientos contra enfermedad autoinmune.
(22/05/2019). Solicitante/s: The Provost, Fellows, Foundation Scholars, & the other members of Board, of the College of the Holy & Undiv. Inventor/es: KELLY,VINCENT.
Una molécula capaz de actuar como sustrato para el complejo enzimático queuína-insertasa y donde dicha molécula no es sustrato de hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa (HPRT) para su uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunes.
PDF original: ES-2741447_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.
(22/05/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M, MERTZMAN,MICHAEL E.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738826_T3.pdf
Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.
(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…
Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.
(20/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: CASILLAS,LINDA N, RAMANJULU,JOSHI M, DEMARTINO,MICHAEL P, HAILE,PAMELA A, MEHLMANN,JOHN F, SINGHAUS,ROBERT JR.
1. Un compuesto que es:
1-((6-(terc-butilsulfonil)-4-((3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il) amino)quinolin-7-il)oxi)propan-2-ol;
1-((6-(terc-butilsulfonil)-4-((3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il) amino)quinolin-7-il)oxi)-2-metilpropan-2-ol; o
6-(terc-butilsulfonil)-N-(3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il)-7-(2-metoxietoxi)quinolin-4-amina,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2713172_T3.pdf
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(20/05/2019) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
uno de A1 y A3 es N-R5, O, o S, y:
i) A2es N, O, o S, y el otro de A1 y A3 es CH; o
ii) A2es C-R6, y el otro de A1 y A3 se selecciona de entre C-R5 y N;
A4 se selecciona de entre C-H y N;
Q1 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q2 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q3 se selecciona de entre C-R7 y N;
donde, a lo sumo, uno de Q1, Q2, y Q3 es N;
R1 se selecciona de entre -N(R)2, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos…