Análogos de fumarato y sus usos en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria o una enfermedad inflamatoria.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (A):
**(Ver fórmula)**
en el que:
o bien: Y1 es Xa e Y2 es hidrógeno,
o: Y2 es Xa e Y1 es hidrógeno;
en el que:
Xa se selecciona de ácido carboxílico, éster carboxílico, heterociclilo y heteroarilo; o
Xa se selecciona de heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con X1, en el que X1 es alquilo C1-6 o un progrupo;
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y -R15, en el que R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (A); o
R1 es alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Nuevos compuestos de imidazopiridazina y su uso.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o sus solvatos, mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, y tautómeros, en el que
Ar es
arilo, dicho arilo es un radical hidrocarbonado carbocíclico de un anillo monocíclico o anillos condensados que contienen 6-12 átomos de carbono anulares, en el que al menos un anillo es aromático y ninguno de los otros anillos es heteroarilo;
o heteroarilo, dicho heteroarilo es un radical hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, y que contiene 1 o 2 heteroátomos escogidos independientemente de N, O,…
Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.
(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en el que:
G y J son independientemente CH o N;
W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa, N u O;
Y es C, CRa, NRa, N, O o S;
Z es CR3 o N; o
W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa o N;
Y es C, CRa o N;
Z es CR3 o N; o
L1 es -CH2- o -C(O)-;
L2 es -C(O)-;
R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo;
cada R3 es independientemente…
Derivados de 1-[m-carboxamido(hetero)aril-metil]-heterociclil-carboxamida.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de 5 o 6 miembros, en el que el grupo -CHR4- y el grupo -NH-CO-X-R3 están unidos en una disposición meta a los átomos de carbono del anillo de Ar1; en el que dicho fenileno o heteroarileno de 5 o 6 miembros está independientemente no sustituido o mono-sustituido, en el que el sustituyente se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1- 3) y fluoroalcoxi (C1-3); (notablemente alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno);
X representa un
• enlace directo;
• -alquilen (C1-4)- que está opcionalmente mono-sustituido,…
Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;
R8 representa alquilo C1-C3;
R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros;
o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8;
…
Métodos para el uso de progestágeno como sensibilizador de glucocorticoides.
(20/11/2019). Solicitante/s: Shenzhen Evergreen Therapeutics Co., Ltd. Inventor/es: DU,TAO TOM.
Composición farmacéutica que comprende un progestágeno seleccionado del grupo que consiste en caproato de 17[alfa]-OH progesterona, progesterona natural, acetato de medroxiprogesterona y una combinación de los mismos para su uso en un método para el tratamiento de la resistencia a los glucocorticoides en un sujeto que experimenta uno o varios de asma resistente a los glucocorticoides, artritis reumatoide refractaria, enfermedad inflamatoria del intestino refractaria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y síndrome de dificultad respiratoria aguda, fibrosis pulmonar intersticial y fibrosis quística, en la que el sujeto no tiene antecedentes de exacerbación relacionada con el ciclo menstrual; en la que el progestágeno se administra antes, simultáneamente con o después de la administración de glucocorticoide.
PDF original: ES-2773079_T3.pdf
Conjugado de un fragmento de una pared celular de una bacteria y un transporte mucopolisacárido, y usos en medicina de los mismos.
(20/11/2019). Solicitante/s: Aileens Pharma S.r.l. Inventor/es: BIZZINI, BERNARD, LONGO,SONIA.
Un conjugado de un fragmento de una pared celular de Corynebacterium granulosum y un transporte fisiológicamente aceptable, en donde el fragmento de pared celular es P40 y el transporte fisiológicamente aceptable comprende un mucopolisacárido o una fracción mucopolisacarídica para uso externo como medicamento para modular la respuesta inmune o de anticuerpo de la piel y/o mucosa.
PDF original: ES-2773128_T3.pdf
Régimen de dosificación para un agonista del receptor s1p.
(20/11/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DAVID,OLIVIER, SCHMOUDER,ROBERT, DUMORTIER,THOMAS, LOOBY,MICHAEL.
Uso de un modulador o agonista del receptor S1P en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad autoinmune seleccionada de la lista que consiste en esclerosis múltiple, polimiositis, nefritis lúpica, artritis reumatoide, enfermedad inflamatoria intestinal y psoriasis, en donde, antes de comenzar el administración del modulador o agonista del receptor S1P a la dosificación terapéutica diaria estándar, dicho modulador o agonista del receptor S1P se administra a una dosificación diaria que es más baja que la dosificación terapéutica diaria estándar durante un período inicial del tratamiento, en donde el período inicial del tratamiento es 7 días, y en donde la dosificación diaria durante el período inicial del tratamiento es hasta 10 veces más baja que la dosificación diaria estándar.
PDF original: ES-2760607_T3.pdf
Derivados de (aza-)isoquinolinona.
(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre
"A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona
"A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona
"A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona
"A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona
"A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona
"A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona
…
Nuevos derivados de hidroxiéster, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(06/11/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
• A representa el grupo**Fórmula**
en el que 1 está unido al átomo de oxígeno y 2 está unido al anillo de fenilo,
• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, - NR11R11', -Cy6, o un átomo de halógeno,
• R2, R3, R4 y R5 independientemente unos de otros representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6)…
Moduladores de receptores de glucocorticoides no esteroideos para la administración local de fármacos.
(06/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano;
R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo;
R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos mediados por el complemento.
(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula
**(Ver fórmula)**
y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1, R1', R2, R2', R3 y R3' se eligen independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C6, tioalquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, -alquil C0-C4NR9R10, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -OC(O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, haloalquilo C1-C2 y haloalcoxi C1-C2, donde R9 y R10 se eligen independientemente en cada aparición entre hidrógeno, alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C4, -alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7) y -O-alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7);
o R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 miembros, o un anillo de arilo o carbocíclico…
Derivados de 7-(morfolin-4-il)pirazol[1,5-a]pirimidina que son útiles para el tratamiento de enfermedades inmunitarias o inflamatorias o cáncer.
(30/10/2019) Un compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
Y representa -CH2- o >C=O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en A1, A2 y A3:
**(Ver fórmula)**
R2 representa:
- la fracción dioxotiomorfolino B1;
**(Ver fórmula)**
- la fracción piperazinilo B2
**(Ver fórmula)**
en donde dos átomos de carbono del anillo de piperazina pueden estar opcionalmente unidos con un puente de metileno -CH2- para formar la fracción 2,5-diazabicíclico, y R5 se selecciona del grupo que consiste en - SO2CH3; -C(O)-alquilo de C1-C3; -C(O)-cicloalquilo de C3-C5; fenilo sustituido con -O-alquilo de C1-C3; y CR6R7R8,
en donde R6, R7 y R8 representan independientemente átomo de hidrógeno, CH3, ciclopropilo o CONH2, siempre que solo uno de R6, R7 y R8 pueda representar ciclopropilo o CONH2;
o uno de R6, R7 y R8 representa…
Anticuerpos anti-KIR para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(30/10/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Innate Pharma S.A. Inventor/es: ROMAGNE, FRANCOIS, ANDRE,Pascale.
Un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se unen a KIR2DL1, KIR2DL2 y/o KIR2DL3 y potencian la actividad citotóxica de los linfocitos citolíticos naturales (NK), bloqueando o neutralizando la inhibición de células NK mediada por un polipéptido de KIR2DL1, KIR2DL2 y/o KIR2DL3 expresado en las células NK, para su uso en el tratamiento de un trastorno autoinmunitario o de un trastorno inflamatorio, en donde el anticuerpo o el fragmento de unión a antígeno del mismo reducen el número de linfocitos T implicados en la mediación del trastorno inflamatorio o del trastorno inmunitario.
PDF original: ES-2765874_T3.pdf
Dinucleótidos cíclicos fluorados para inducción de citocinas.
(30/10/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Kayla Therapeutics. Inventor/es: TIRABY, GERARD, VERNEJOUL,FABIENNE, LIOUX,THIERRY.
Un compuesto de dinucleótido cíclico de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
- X1 es H o F;
- X2 es H o F;
- Al menos uno entre X1 y X2 es un átomo de flúor;
- Z es OH, OR1, SH o SR1, en la que:
i) R1 es Na o NH4, o
ii) R1 es un grupo lábil a enzimas que proporciona OH o SH in vivo, tal como pivaloiloximetilo; - B1 y B2 son bases seleccionadas entre:
**(Ver fórmula)**
y B1 es una base diferente de B2,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2764178_T3.pdf
Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
R1 es H o halo;
R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;
Z1 y Z2 son independientemente C o N;
en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;
(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…
Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en donde:
es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo;
R1 es Cl, -CN, H, F, OC alquilo, OCHF2, **Fórmula**
OCF3, C alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C , OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C alquilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del…
Derivados de pirimidin pirazolilo y su uso como inhibidores de IRAK.
(24/10/2019) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en donde
R" es H, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
R1 está ausente o R1 es A o Q-R;
Ra está ausente o Ra es OR3, CF3, Hal, NO2;
Rb está ausente o Rb es A o COR;
R2 es**Fórmula**
cada Q es independientemente un alquileno lineal o ramificado, con 1 a 6 átomos de carbono, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por un grupo…
Compuestos útiles para la inhibición de ror-gamma-t.
(23/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MORPHY, JOHN RICHARD.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2760992_T3.pdf
Anticuerpos humanos anti-IL-32.
(23/10/2019) Anticuerpo anti-interleucina-32 (IL-32) monoclonal humano o un fragmento de unión a IL-32 del mismo que comprende en su cadena pesada (VH) y cadena ligera variable (VL) las regiones determinantes de complementariedad (CDRs) VH-CDR1, VH-CDR2, VH-CDR3 y VL-CDR1, VL-CDR2 y VL-CDR3 seleccionadas de
(a)
VH-CDR1: posiciones 31-37 de la SEQ ID NO: 2
VH-CDR2: posiciones 52-67 de la SEQ ID NO: 2
VH-CDR3: posiciones 100-107 de la SEQ ID NO: 2
VL-CDR1: posiciones 23-35 de la SEQ ID NO: 4
VL-CDR2: posiciones 51-57 de la SEQ ID NO: 4
VL-CDR3: posiciones 90-101 de la SEQ ID NO: 4; y
(b)
VH-CDR1: posiciones 31-35 de la SEQ…
Métodos de obtención de imágenes de enfermedades inflamatorias mediante ligandos conjugados con compuestos fluorescentes.
(23/10/2019). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: LOW,PHILIP S, KULARATNE,SUMITH A, KELDERHOUSE,LINDSAY E, MAHALINGAM,SAKKARAPALAYAM M.
Un compuesto capaz de unirse a una célula inflamatoria que tiene la Fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde W, X, Y, Z, cada uno, son H, Na, K o NH4.
PDF original: ES-2765896_T3.pdf
(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos;
Q es:**Fórmula**
R1a es:
(i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o
(ii)**Fórmula**
R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H;
R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a;
R3 es H, F o Cl;
R4 es H, F, Cl o -CH3;
…
Carboxamidas de tienopirazina como inhibidores de la proteasa específica de la ubiquitina.
(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato, estereoisómero y tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
X es N o CR6;
R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), -CN, o -NR8R9;
R2 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), o -NR10R11;
o R1 y R2 juntos forman un cicloalquilo (C4-C8) opcionalmente sustituido con uno o más R12;
R3 es H, alquilo (C1-C6), o haloalquilo (C1-C6);
R4 es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6);
R4' es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6);
R5 es -alquileno (C0-C3)-C(O)OH,…
Composiciones farmacéuticas que comprenden ácido micofenólico o sal de micofenolato.
(16/10/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DEDERICHS,JURGEN, RIGASSI,THOMAS.
Una forma de dosificación sólida revestida entéricamente que comprende una cantidad farmacológicamente eficaz de ácido micofenólico o sal de micofenolato, en la que el ácido micofenólico o la sal de micofenolato está presente en una cantidad de 20% a 95% en peso basado en el peso total de la forma de dosificación sólida incluyendo el revestimiento entérico.
PDF original: ES-2292819_T5.pdf
PDF original: ES-2292819_T3.pdf
Moléculas con semividas prolongadas, composiciones y usos de las mismas.
(16/10/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE, LLC. Inventor/es: WARD, ELIZABETH SALLY, JOHNSON,LESLIE,S, DALL\'ACQUA,William.
Una molécula modificada que comprende una proteína o agente no de proteína y un dominio constante de IgG, en la que el dominio constante de IgG comprende un dominio CH3 humano en el que hay una sustitución de un aminoácido en el resto de aminoácido 428 de metionina a leucina o fenilalanina, numerada según el índice EU de Kabat, en la que la molécula modificada tiene una elevada semivida en comparación con la semivida de una molécula que comprende la proteína o el agente no de proteína y un dominio constante de IgG correspondiente que comprende un dominio CH3 humano no mutado.
PDF original: ES-2727425_T3.pdf
Inhibidores de glutaminasa y métodos de uso.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula**
X es -S(O)- o -SO2-;
cada R1 y R2 es independientemente alquileno C1-6-R4, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)- C(O)-N(R3)-R4, -O-C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-C(O)-R4 o -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-N(R3)-C(O)-R4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;
cada R4 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5, o dos restos R5 adyacentes, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclilo,…
Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m' es 0 o 1;
A es un enlace simple o C(O);
cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…
Un análogo de trifluoroetil quinoleína específico para uso en el tratamiento del síndrome de Sjögren.
(02/10/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: ALLEN,RODGER ANTHONY, BARONE,FRANCESCA, FAHY,WILLIAM ANTHONY, NAYAR,SABA.
N-{(R)-1-[8-cloro-2-(1-oxipiridin-3-il) quinolein-3-il]-2,2,2-trifluoroetil}-pirido [3,2-d]pirimidin-4-ilamina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento y/o la prevención del síndrome de Sjögren.
PDF original: ES-2763335_T3.pdf
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
(25/09/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MALTAIS, FRANCOIS, HALE, MICHAEL, R., TANG,Qing, MARTINEZ-BOTELLA,Gabriel, STRAUB,JUDITH.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es un grupo alifático C1-6, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos independientemente seleccionados
entre -OR o -haloalquilo C1-3;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-4;
R2 es hidrógeno, alifático C1-3, o cloro; m es 0, 1 o 2; y
R3 es hidrógeno, alifático C1-3, flúor o cloro.
PDF original: ES-2751761_T3.pdf
Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del cáncer o una enfermedad inmunológica o neurológica, en donde la fórmula (I) es:**Fórmula**
en donde:
L representa CH2CH2;
una X representa S y la otra X representa CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-6);
Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7;
R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), aminoalquilo (C1-6),
alquilamino(C1-6) alquilo (C1-6), heterociclil-alquilo (C1-6) de 3-10 miembros, o heterociclil-alcoxi (C1-6) de 3-10 miembros sustituido o no sustituido;
Z…
