CIP-2021 : C07D 217/22 : con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos,
con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.
C07D 217/22 · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.
(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
A-D-B (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…
(02/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en donde [Conector] R1 es un grupo éster de que es hidrolizable por una o varias de las enzimas carboxilesterasa intracelulares hCE1, hCE-2 y hCE-3 en un grupo ácido carboxílico; R2 es ciclohexilmetilo, ciclohexilo, piridin-3-ilmetilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-benciltio-1-metiletilo, 1-etiltio-1metiletilo y 1-mercapto-1-metiletilo, fenilo, bencilo, feniletilo, terc-butoximetilo o iso-butilo. Y es un enlace, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 o -S(=O)2NR3- en donde R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; L 1 es un radical divalente de fórmula -(Alk 1…
DERIVADOS DE ISOQUINOLONA E ISOQUINOLINONA SUSTITUIDOS CON CICLOALQUILAMINA.
(05/09/2011) Un compuesto de la fórmula (I) en el que R1 es H, OH o NH2; R2 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R3 es H, halógeno, alquilo(C1-C6); alquileno(C1-C6)-R', OH, O-R'', NH2, NHR", NR"R" o NH-C(O)-R''; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6); R', alquileno(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, NO2, alquilo(C1-C6); alquenilo (C2-C6), R', alquilen(C1-C6)-arilo(C6-C10), alquenilen(C2-C6)-arilo(C6-C10), alquilen(C1-C6)-heterociclilo(C5-C10), CH(OH)-alquilo(C1-C6), NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-alquilo(C1-C6), NH-SO2-R', NH-C(O)-alquilo(C1-C6), NH-C(O)-R', C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, C(O)OH, o C(O)O-alquilo(C1-C6); R6 y R6` son independientemente entre sí H, R', alquilo(C1-C8), alquileno(C1-C6)-R',…
PROCESO PARA LA PRODUCCIÓN DE HALURO DE 4-FLUOROISOQUINOLIN-5-SULFONILO O UNA DE SUS SALES.
(08/07/2011) Un proceso para producir un haluro de 4-fluoroisoquinolin-5-sulfonilo o una de sus sales, que se caracteriza por que el proceso comprende hacer reaccionar 4-fluoroisoquinolina o una de sus sales con anhídrido sulfúrico en presencia o en ausencia de ácido sulfúrico, para formar de este modo ácido 4-fluoroisoquinolin-5-sulfónico o una de sus sales y posteriormente hacer reaccionar el compuesto formado de ácido sulfónico con un reactivo de halogenación
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS.
(09/02/2011) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, LOS CUALES INHIBEN LA FOSFORILACION DEL RECEPTOR PDGF DIFICULTANDO EL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL Y LA MIGRACION CELULAR, SIENDO ASI UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR, TAL COMO LA ARTERIOSCLEROSIS, LA REOBSTRUCCION VASCULAR, EL CANCER Y LA GLOMERULOESCLEROSIS. LOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE V REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE; W REPRESENTA 1,4 - PIPERAZINDIILO O 1,4 - HOMOPIPERAZINDIILO, EN LOS CUALES LOS CARBONOS DEL ANILLO PUEDEN ESTAR…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR VAINILLOIDE VR1 CON UNA SUBESTRUCTURA IONICA.
(11/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)
INHIBIDORES DE LA EXPRESION DE INTEGRINA.
(29/06/2010) El uso de un compuesto inhibidor de la expresión de integrina seleccionado entre el grupo constituido por:
N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida,
N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida,
N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida,
N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida,
y…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA 6-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE ROCK-1.
(28/06/2010) Un derivado de isoquinolina 6-substituido que tiene la Fórmula general I
DERIVADOS DE FENILGLICINAMIDA Y PIRIDILCLICINAMIDA UTILES COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(29/04/2010) Un compuesto de Fórmula (III):
AMIDAS SUSTITUIDAS DE ACIDOS BENZOICOS Y SU UTILIZACION PARA LA INHIBICION DE UNA ANGIOGENESIS.
(10/03/2010) Compuestos de la fórmula general I
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2X7 Y SU USO.
(26/02/2010) Un compuesto de fórmula (1A) **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que p es 0,1 ó 2; cada R1 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; q es 0,1 ó 2; cada R4 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; m es 0, 1, 2 ó 3; X es -C(O)NH- o -NHC(O)-; n es 1 ó 2; dentro de cada agrupación CR5R6, cada uno de R5 y R6 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo…
DERIVADOS DE 2-PIRIDONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR CANNABINOIDE DE TIPO 2.
(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…
AMIDINOHIDRAZONAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(01/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., FEDDE, CYNTHIA, L., ILLIG, CARL.
COMPUESTOS DE AMIDINA Y BENZAMIDINA, QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 - R 4 , R 6 R 9 , Y, Z, N Y M SE ESTABLECEN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO HIDRATOS, SOLVATOS O SALES DE ESTOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE INHIBEN LOS ENZIMAS PROTEOLITICOS COMO EL TROMBIN. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I).
INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE TIENEN GRUPOS DE SULFONAMIDA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO, OWA, TAKASHI.
Un compuesto de **fórmula**, una sal farmacológicamente aceptable o hidratos del mismo: en el que A en la fórmula (I) es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo alquilo o grupo alcoxi C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, grupo ciano, -(CO)kNR2R3 (en el que, R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; y k significa 0 ó 1), grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un sustituyente, B es un grupo arilo o grupo heteroarilo monocíclico que contiene uno o más átomos de nitrógeno, que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A; K es un enlace sencillo o -(CR4R5)m- (en el que, R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí, y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; y m es un número entero de 1 ó 2).
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y QUINAZOLINA CON ACTIVIDAD COMBINADA SOBRE LOS RECEPTORES 5HT1A, 5HT1B Y 5HT1D.
(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…
DERIVADOS DE AMIDAS O SALES DE LOS INDICADOS DERIVADOS.
(16/12/2004) Un derivado de amida de fórmula (I) o una sal del mismo: donde el anillo B es un grupo heteroarilo opcionalmente condensado seleccionado entre grupos imidazotiazol, tioxotiazol, tetrahidrobenzotiazol , tetrahidroquinolinilo , quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinnolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, naftiridinilo y piridopirimidinilo; dicho grupo heteroarilo puede estar sustituido…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y MEDICAMENTO.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HIDAKA, HIROYOSHI, MATSUURA, AKIRA, MATSUZAKI, TAKUSHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL [I], REPRESENTADA A CONTINUACION, UNA SAL MEDICINALMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DEL MISMO, DONDE R 1 REPRESENTA ALQUIL O, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HIDROXI, CIANO O HALOGENO; R SUP,2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO O HALOGENO; R 3 RE PRESENTA HIDROGENO, ALQUILO O AMIDINO; EL CICLO A REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5-11 MIEMBROS QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, PUDIENDO FORMAR DICHO GRUPO AMINO UN PUENTE ENTRE DOS ATOMOS DE CARBONO EN POSICIONES OPCIONALES. EL COMPUESTO DE LA INVENCION ES UTIL PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL TEJIDO CEREBRAL DEBIDOS AL ESPASMO VASCULAR SUBSIGUIENTE A LA HEMORRAGIA CEREBRAL.
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que uno de R1 y R2 es H y el otro es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R3 es H, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, H, OH, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, CO(alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cmalquileno)CO2R8, O(Cn-alquileno)CO2R8 , O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, (Cm-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9COR10 , O(Cn-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9SO2R11…
COMPUESTOS SUSTITUIDOS CON SULFONAMIDA COMO BLOQUEADORES DEL CANAL DE K.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, LANG, HANS-JOCHEN, WEIDMANN, KLAUS, DR., GERLACH, UWE.
COMPUESTOS DE FORMULA I CON LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LAS REIVINDICACIONES SON SUSTANCIAS EXTRAORDINARIAMENTE ACTIVAS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS PARA LA PROFILAXIS Y PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES CARDIACO-CIRCULATORIAS , ESPECIALMENTE ARRITMIAS, PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA DE ESTOMAGO Y DE LA ZONA INTESTINAL O PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DIARREICAS.
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLEINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, PIERRE, ALAIN, ATASSI, GHANEM, CORTES MARTINEZ,DIEGO, MA., CABEDO ESCRIG,NURIA, ANDREU ROS,,INMACULADA, BERMEJO DEL CASTILLO,ALMUDENA.
Nuevos derivados de isoquinoleinas, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Compuesto de fórmula (I): **FIGURA01** en la cual: - R{sub,1} representa un grupo alcoxi, alqueniloxi o arilalquiloxi, - R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxi, alcoxi, alquilo, arilalquiloxi, nitro o amino eventualmente sustituido, = representa un enlace sencillo o doble. - n representa 0 ó 1 - X representa un átomo de carbono o un grupo S(O)-, - Y representa un enlace, un grupo alquileno, alquenileno o -NH-, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable. Medicamentos.
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/07/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: G es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2; R1 es H o halógeno; X es CO, CH2 o SO2; R2 es H, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 o alquilo C1 - 6, cada uno de los cicloalquilo C3 - 7 y alquilo C1 - 6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, arilo, het, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, OH, alcoxi C1 - 6, O - het1, alquilo C1 - 3, CO2R7 y NR4R5; X1 es arileno, alquileno C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6, o cicloalquileno C4 - 7 opcionalmente sustituido con R6, cuyo anillo de cicloalquileno C4 - 7 puede contener opcionalmente…
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO - N (HETEROARALQUILO) - AZAHETEROCICLILAMIDA.
(01/04/2003). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., PAULS, HENRY, W.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA PRESENTE INVENCION PRESENTAN UNA UTIL ACTIVIDAD FARMACOLOGICA Y, EN CONSECUENCIA, SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN DETERMINADOS TRASTORNOS MEDICOS. MAS CONCRETAMENTE, SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA. LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), COMPOSICIONES QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SU USO, Y SIRVEN PARA TRATAR A UN PACIENTE QUE SUFRE DE, O ESTA SUJETO A, UNA CONDICION FISIOLOGICA QUE PODRIA MEJORARSE CON LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA.
AMINOGUANIDINAS Y ALCOXIGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(01/11/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOGUANIDINA Y ALCOXIGUANIDINA, INCLUIDOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES O O NR9 Y R 1 - R 4 , R 6 Y R 9 R 11 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SON LOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS PROTEOLITICAS COMO LA TROMBINA. SE DESCRIBEN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS, ESPECIALMENTE LAS PROTEASAS DE LA SERINA SIMILAR A LA TRIPSINA, TALES COMO LA QUIMOTRIPSINA, TRIPSINA, TROMBINA, PLASMINA Y FACTOR XA. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA A TRAVES DE LA INHIBICION DIRECTA Y SELECTIVA DE LA TROMBINA, O SON INTERMEDIOS UTILES PARA FORMAR…
COMPUESTO DE AZETIDINONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/10/2002). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: IWASAKI, TAMEO, KONDO, KAZUHIKO.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE AZETIDINONA DE LA FORMULA [I]: EN DONDE EL ANILLO B ES UN ANILLO DE BENCENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES, R' ES UN GRUPO ALKILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI Y QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES, X ES UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR, Y ES UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR Y Z ES UN GRUPO METILENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES Y CUYO COMPUESTO ES UTIL COMO INTERMEDIO SINTETICO DEL AGENTE ANTIBACTERIANO DEL TIPO 1(BETA)METILCARBAPENEM.
N-AMINOALQUIL-1-BIFENILENIL-2-CARBOXAMIDAS; LIGANTES ESPECIFICOS DEL SUBTIPO RECEPTOR DE LA DOPAMINA.
(01/10/2002) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) O LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS EN DONDE: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXIDO, ALQUILO, ALCOXIDO, AMINO, AMINOSULFONILO, ALQUILAMINOSULFONILO , DIALQUILAMINOSULFONILO , CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO O TRIFLULOROMETOXIDO; R 8 ES HIDROGENO O AL QUILO INFERIOR; X REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E Y REPRESENTA UN GRUPO DE AMINO CICLICO MONO-, DI- O TRISUSTITUIDO, LOS COMPUESTOS SON UTILES DE DESORDENES AFECTIVOS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA, LA DEPRESION, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DESORDENES DEL MOVIMIENTO TALES COMO EL PARQUINSONISMO Y LA DISTONIA, Y…
NUEVOS COMPUESTOS QUE BLOQUEAN LA BIOSIENTESIS DE POSPORILCOLINA Y SU USO COMO SEGUNDO MENSAJERO EN PROLIFERACION CELULAR.
(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA Y EN REPRESENTACION LUIS CRUZ PIZARRO. Inventor/es: LACAL SANJUAN,JUAN CARLOS, ESPINOSA UBEDA,ANTONIO, GALLO MEZO,MIGUEL ANGEL, CAMPOS ROSA, JOAQUIN MARIA.
LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON EL DISEÑO, SINTESIS Y ACTIVIDAD BIOLOGICA DE DOS NUEVAS ESTRATEGIAS PARA ABORDAR EL DESARROLLO DE COMPUESTOS QUE PRESENTEN ACTIVIDADES SELECTIVAS COMO ANTICANCEROSOS, ANTIVIRALES, ANTIPARASITARIOS Y ANTIFUNGICOS. AQUI SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE FOSFORILCOLINA Y DE SU ACCION MITOGENICA COMO UNA NUEVA ESTRATEGIA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES Y DE ENFERMEDADES PARASITARIAS O PRODUCIDAS POR VIRUS Y HONGOS EN ANIMALES Y EN HUMANOS. LOS COMPUESTOS QUE SE DESCRIBEN PERTENECEN A LAS FAMILIAS ESTRUCTURALES QUE HAN DEMOSTRADO ACTIVIDAD ANTITUMORAL, ANTIPARASITARIA Y ANTIFUNGICA, QUE DEBEN SER CONSIDERADOS Y PROTEGIDOS COMO COMPUESTOS DIRECTAMENTE UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTAS ENFERMEDADES EN ANIMALES Y HUMANOS. FINALMENTE, SE DESCRIBEN Y PROTEGEN TAMBIEN LOS METODOS SINTETICOS DE TODOS LOS COMPUESTOS DESCRITOS.
DIAMINOCICLOBUTEN-3,4-DIONAS.
(16/05/1999) COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA RECTA C{SUB,1-10}, ALQUILO RAMIFICADO C{SUB,1-10}, O ALQUILO CICLICO O BICICLICO C{SUB,3-10}; R{SUB,3} ES UN SUSTITUTO ACILO SELECCIONADO DE UN GRUPO CONSISTENTE EN FORMILO, ALCANOILO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO, ALQUENOILO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILSULFONILO DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, AROILO DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO, ARILALQUENOILO DE 9 A 20 ATOMOS DE CARBONO, ARILSULFONILO DE 6 A 12 ATOMOS DE CARBONO, ARILALCANOILO DE 8 A 12 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILSULFONILO DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO; A SE SELECCIONA DE UN…
DERIVADOS DE ACIDO PROPENOICO UTILES COMO FUNGICIDAS.
(16/09/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: PILKINGTON, BRIAN LESLIE, DE FRAINE,PAUL JOHN.
UN COMPUESTO FUNGICIDA DE LA FORMULA (I), EN LA QUE BIEN: A ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HALOALQUILO C1-4, HALOALCOXI C1-4, ALQUILCARBONILO C1-4, ALCOXICARBONILO C1-4, FENOXI, NITRO O CIANO; Y UNO DE ENTRE R1 Y R2 ES ISOQUINOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA MIENTRAS QUE EL OTRO ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, HALOALQUILO C1-4, HALOGENO O CIANO; O BIEN A ES HIDROGENO, R2 ES METILO Y R1 ES 4-TERC-BUTILPIRID-2-ILO , 4-TERC-BUTILPIRIMIDIN-2ILO , 5-METIL-6-ISO-PROPOXIPIRIMIDIN-4-ILO O 4-(CLOROFLUORALQUIL C14)PIRID-2-ILO.
AMIDAS DEL ACIDO FENILACETICO IMINO-SUBSTITUIDOS, SU OBTENCION Y FUNGICIDAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/12/1997). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GRAMMENOS, WASSILIOS, AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, SAUTER, HUBERT, HARREUS, ALBRECHT, WINGERT, HORST, DOETZER, REINHARD.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE Y SIGNIFICA OXIGENO O UN GRUPO NR{SUB,6} Y Z{SUP,1} Y Z{SUP,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUENILOXI, HALOGENALQUILO, HALOGENALCOXI, HALOGENALQUENILOXI, CIANO O NITRO, R{SUP,1} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENALQUILO O ARILO. R{SUP,2} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ARILO, HETEROARILO, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, ARILALQUENILO, HETEROARILALQUENILO, ARILOXIALQUILO, HETEROARILOXIALQUILO , ACILO, ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO O ALCOXICARBONILO, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5} Y R{SUP,6} SIGNIFICAN HIDROGENO Y ALQUILO, ASI COMO R{SUP,6} Y R{SUP,2} DE FORMA CONJUNTA PUEDEN SIGNIFICAR UN ANILLO, Y LOS FUNGICIDAS QUE LO CONTIENEN.
DERIVADOS DE PIPERACINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT.
(16/10/1997). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARD, TERENCE, JAMES, ASHWELL, MARK ANTONY.
LOS DERIVADOS DE LA PIPERACINA DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTADAS SON AGENTES DE UNION 5-HT1 Y PUEDEN SER USADOS, POR EJEMPLO, COMO ANXIOLITICOS. EN LA FORMULA, R Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO BAJO O R3 ES ESPIROCICLOALQUILO, R1 Y R2 SON RADICALES DE ARIL O DE HETEREOARIL Y N ES 1 O 2 Y M ES DE 1 A 3 Y EL TOTAL DE N + M ES DE 2 - 4.
DIHIDROISOQUINOLINONAS SUBSTITUIDAS Y COMPUESTOS RELATIVOS COMO POTENCIADORES DE LOS EFECTOS LETALES DE LA RADIACION Y CIERTOS AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS; COMPUESTOS SELECCIONADOS, ANALOGOS Y PROCESOS.
(01/04/1995). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WERBEL, LESLIE, MORTON, SUTO, MARK, JAMES, TURNER, WILLIAM RICHARD.
LA INVENCION SELECCIONA, NUEVOS, Y CONOCIDOS ANALOGOS A ISOQUINOLINONAS DE LA FORMULA Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS; NUEVAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS; Y UN METODO PARA MEJORAR LOS EFECTOS LETALES PARA CELULAS TUMORALES A TRATAR, TENIENDO DAÑADA LA ACTIVIDAD DEL DNA, TALES COMO IONIZAR POR RADIACION O CON AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS.
