ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que uno de R1 y R2 es H y el otro es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R3 es H, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, H, OH, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, CO(alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cmalquileno)CO2R8, O(Cn-alquileno)CO2R8 , O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, (Cm-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9COR10 , O(Cn-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9SO2R11 , (Cm-alquileno)S(O)pR11 , (Cm-alquileno) SO2R9R10, CH=CHCOR8, CH=CHCONR9R10, CH=CHSO2R8, CH=CHSO2NR9R10, CH=CHSO2 arilo, o un grupo de fórmula X-arilo o o X-het, o, cuando dos de R4, R5, R6 y R7 están unidos a átomos de carbono adyacentes, pueden tomarse conjuntamente para formar un radical-O-(Cn-alquileno)O- , R8 es H, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o arilo(alquileno C1_6), cada uno de R9 y R10 es, independientemente, H, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, aril(alquileno C1_6), arilo, heteroarilo o heteroaril (alquileno C1_6), o R9 y R10 pueden unirse entre sí por un radical alquileno para formar, con los átomos a los que están unidos, un anillo de 4 a 7 eslabones que incorpora opcionalmente un heterogrupo adicional seleccionado entre un átomo O o S o un grupo NR12, R11 es arilo, heteroarilo o alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, R12 es H, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos o CO(alquilo C1_6 6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), X es un enlace directo, Cn-alquileno, O, (Cn-alquileno)O, O(Cn-alquileno), CH(OH), C(alquilo C1-6)OH, CO, S (O)p(Cm-alquileno), (Cm-alquileno)S(O)p, CH=CH, o C=CH, “arilo” es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independiente mente entre halógeno y OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, CO(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cm-alquileno)CO2R13 , O(Cn-alquileno)CO2R13 , (Cm-alquileno)CONR14R15 , (Cm-alquileno)NR14COR15 , O(Cn-alquileno)CONR14R15 , (Cmalquileno)S(O)pR13 , (Cm-alquileno)SO2NR14R15 , (Cm-alquileno)NR14SO2R16 , CH=CHSO2R13, CH=CHSO2NR14R15, CH=CHSO2arilo1, CH=CHCOR13 y CH=CHCONR14R15, “heteroarilo” es un grupo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones opcionalmente condensado con benceno enlazado por un átomo disponible en el anillo heterocíclico o de benceno (si está presente), seleccionándose dicho grupo heterocíclico entre dioxolilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo y piranilo, estando dicho grupo “heteroarilo” opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno u OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, CO(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cm-alquileno)CO2R13 , O(Cn-alquileno)CO2R13 , (Cm-alquileno)CONR14R15 , (Cm-alquileno)NR14COR15 , O(Cn-alquileno)CONR14R15 , (Cmalquileno)NR14SO2R16 , (Cm-alquileno)S(O)pR13 , (Cm-alquileno)SO2NR14R15 , CH=CHCOR13, CH=CHCONR14R15, 5 CH=CHSO2R13, CH=CHSO2NR14R15 o CH=CHSO2arilo1. “het” es un grupo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones opcionalmente condensado con benceno unido al radical “X” por un átomo disponible en el anillo heterocíclico o de benceno (si está presente), seleccionándose dicho grupo heterocíclico entre dioxolilo, dioxolanilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, oxazinilo, tiazinilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo y piranilo, o un análogo del mismo completamente insaturado, parcial o completamente saturado, estando dicho grupo “het” opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y OH, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, O(Cn-alquileno) CN, (Cn-alquileno)CN, CO(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cm-alquileno)CO2R13 , O(Cn-alquileno)CO2R13 , (Cm-alquileno)CONR14R15 , (Cm-alquileno)NR14COR15 , O(Cn-alquileno)CONR14R15 , (Cmalquileno)NR14SO2R16 , (Cm-alquileno)S(O)pR13 , (Cm-alquileno)SO2NR14R15 , CH=CHCOR13, CH=CHCONR14R15, CH=CHSO2R13, CH=CHSO2NR14R15 y CH=CHSO2arilo1, “arilo1” es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independiente mente entre halógeno u OH, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, CO(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, (Cm-alquileno)CO2R13 , 25 O(Cn-alquileno)CO2R13 , (Cm-alquileno)CONR14R15 , (Cm-alquileno)NR14COR15 , O(Cn-alquileno)CONR14R15 , (Cm-alquileno)S(O)12pR13 , (Cm-alquileno)SO2NR14R15 , (Cm-alquileno) NR14SO2R16, CH=CHSO2R13, CH=CHSO2NR14R15, CH=CHCOR13 y CH=CHCONR14R15, R13 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos o arilo2(alquileno C1-6), cada uno de R14 y R15 es, independientemente, H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, arilo2(alquileno C1-6), arilo2, heteroarilo1 o heteroarilo1(alquileno C1-6), o R9 y R10 pueden unirse entre sí por un radical alquileno para formar, con los átomos a los que están unidos, un anillo de 4 a 7 eslabones que incorpora opcionalmente un heterogrupo adicional seleccionado entre un átomo de O o S o un grupo NR12, R16 es arilo2, heteroarilo1 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, “arilo2” es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno u OH, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, o CO(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), “heteroarilo1” es un grupo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones opcionalmente condensado con benceno unido por cualquier átomo disponible en el anillo heterocíclico o de benceno (si está presente), seleccionándose dicho grupo heterocíclico entre dioxolilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo y piranilo, estando dicho grupo “heteroarilo” opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno u OH, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, O(Cnalquileno)CN, (Cn-alquileno)CN o CO(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), en los que los grupos de enlace “C-alquileno” en las definiciones anteriores son lineales o ramificados y están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos (alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), m es un número entero de 0 a 3, n es un número entero de 1 a 3, y p es un número entero de 0 a 2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC.
.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH KENT CT13 9NJ.

Inventor/es: FISH, PAUL, VINCENT, BARBER, CHRISTOPHER GORDON, DICKINSON, ROGER PETER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Octubre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 21 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D217/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

Patentes similares o relacionadas:

Sal de sodio del inhibidor del transportador de ácido úrico y de su forma cristalina, del 1 de Julio de 2020, de Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd: 1-((6-bromoquinolin-4-il)tio)ciclobutano-1-carboxilato de sodio de fórmula (I), **(Ver fórmula)**

Anticuerpo anti-Notch 4 humano, del 1 de Julio de 2020, de EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD: Un anticuerpo anti-Notch4 o un fragmento de unión a Notch4 de este, donde dicho anticuerpo o un fragmento de unión a Notch4 de este comprende cadenas pesadas y ligeras y […]

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 27 de Mayo de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento […]

Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9), del 6 de Mayo de 2020, de AMGEN INC.: Una proteína de unión a antígeno, donde dicha proteína de unión a antígeno (i) comprende (a) un dominio variable de cadena ligera que comprende una secuencia […]

Composiciones congeladas fluidas que comprenden un agente terapéutico, del 8 de Abril de 2020, de Tavakoli, Zahra: Una composición fluida congelada que comprende un agente terapéutico y al menos un agente aromatizante para su uso en terapia, donde dicha composición […]

COMBINACIÓN FARMACÉUTICA SINÉRGICA DE UN ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS Y UN AGONISTA INVERSO DE LA HISTAMINA H1, del 2 de Abril de 2020, de AMEZCUA AMEZCUA, Federico: La presente invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende la combinación sinérgica de un antagonista de los receptores de […]

Moduladores de la ruta de hedgehog, del 1 de Abril de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de: **(Ver fórmula)** en la que: L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- […]

Formulación compuesta, que comprende un comprimido esferoidal de múltiples unidades (MUST) encapsulado en una cápsula dura y un método para preparar el mismo, del 19 de Febrero de 2020, de HANMI PHARM. CO., LTD.: Una formulación compuesta de cápsula dura, que comprende dos o más principios farmacéuticamente activos, en donde cada principio farmacéuticamente […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .