CIP-2021 : C07J 9/00 : Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno,
sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.
CIP-2021 › C › C07 › C07J › C07J 9/00[m] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07J 1/00 hasta C07J 21/00: Esteroides normales, es decir, ciclopenta (a) hidrofenantrenos, que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS DE INTERÉS FARMACÉUTICO.
(02/07/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SIGUEIRO PONTE,RITA, MOURINO-MOSQUERA,Antonio, MARCINKOWSKA,Ewa, BERKOWSKA,Klaudia, GAIKWAD,Sunil.
Compuestos de interés farmacéutico. Los compuestos de la presente invención pueden definirse como derivados de ácido litocólicoy de sus metabolitos. Por este motivo los compuestos de la invención se nombran empleando el sistema de numeración de esteroides. Más en particular, se dirige a compuestos derivados del ácido litocólico, a los procedimientos de obtención de los mismos, a compuestos intermedios de su síntesis, y a sus aplicaciones.
Derivados de ácidos biliares como agonistas FXR/TGR5.
(01/07/2020) Un compuesto representado por la Formula I, o una sal o ester aceptable farmaceuticamente de este:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ra es hidrogeno o -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;
Rb se selecciona del grupo que consiste en:
-C(O)NHSO2R1 y -SO2R1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
1) Halogeno;
2) Hidroxilo;
3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;
4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido;
5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido;
6) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido;
7) Arilo sustituido o no sustituido;
8) Arilalquilo sustituido o no sustituido;
…
COMPUESTOS DE INTERÉS FARMACÉUTICO.
(29/06/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SIGUEIRO PONTE,RITA, MOURINO-MOSQUERA,Antonio, MARCINKOWSKA,Ewa, BERKOWSKA,Klaudia, GAIKWAD,Sunil.
Compuestos de interés farmacéutico. Los compuestos de la presente invención pueden definirse como derivados de ácido litocólico y de sus metabolitos. Por este motivo los compuestos de la invención se nombran empleando el sistema de numeración de esteroides. Más en particular, se dirige a compuestos derivados del ácido litocólico, a los procedimientos de obtención de los mismos, a compuestos intermedios de su síntesis, y a sus aplicaciones.
PDF original: ES-2769905_B2.pdf
PDF original: ES-2769905_A1.pdf
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(26/02/2020) Compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
en la que:
el anillo A es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido o carboclilo C3-6 sustituido o no sustituido,
cada uno de R2a yR2b se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, carbociclilo C3-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido…
Moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
(08/01/2020). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula C:
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 es hidrógeno o hidroxilo;
R4 es alquilo sin sustituir; y
R16 es hidroxilo, alcoxi o halógeno,
en la que alquilo incluye grupos alifáticos saturados, incluyendo grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo, grupos cicloalquilo sustituidos con alquilo y grupos alquilo sustituidos con cicloalquilo.
PDF original: ES-2774368_T3.pdf
Derivados de colano para su uso en el tratamiento y/o prevención de enfermedades mediadas por FXR y TGR5/GPBAR1.
(04/12/2019). Solicitante/s: Bar Pharmaceuticals S.r.l. Inventor/es: FIORUCCI,Stefano, ZAMPELLA,ANGELA.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2768718_T3.pdf
Método de fabricación de 7-deshidrocolesterol y vitamina D3.
(04/12/2019) Procedimiento para producir 7-deshidrocolesterol, 7DHC, que comprende:
cultivar, en un medio, un microorganismo de Labyrinthulea que produce 7DHC en el que la actividad reductora de 7DHC está reducida o se ha perdido en comparación con una cepa madre mediante supresión, sustitución o adición de por lo menos una base en un gen que está presente en el ADN cromosómico de la cepa madre y codifica una proteína que presenta una actividad reductora de 7DHC y el microorganismo produce 7DHC;
permitir que se produzca y acumule 7DHC en el cultivo; y
recoger el 7DHC del cultivo,
en el que el gen que codifica la proteína que presenta una actividad reductora de…
Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras.
(02/10/2019) Compuesto anfifílico, seleccionado de:
3-sulfato de piridinio(3R,5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxoetanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxopropanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-2- oxoacético ,
ácido ((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-3- oxopropanoico ,
cloruro de 4-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)- N,N,N-trimetil-4-oxobutano-1-amonio ,
ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1Hciclopenta[…
Esteroides 6-alquil-7-hidroxi-4-en-3-ona como intermediarios para la producción de moduladores de FXR esteroideo.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OR6 o NR6R7;
en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-4;
R2 es H, halo u OH o un OH protegido;
Y es un enlace o un grupo enlazador alquileno, alquenileno o alquinileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;
en donde cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-4;
y
R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11,…
Síntesis de ácido obeticólico e intermedio de síntesis.
(13/09/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: CASTALDI, GRAZIANO, JIMENEZ ALONSO,OSCAR, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA, BERNABEU MARTÍNEZ,María Del Carmen, GABOARDI,Mauro.
Síntesis de ácido obteticólico e intermedio de síntesis.
La presente invención se relaciona con un nuevo intermedio para la síntesis de ácido obeticólico, compuesto de fórmula (I) o un isómero geométrico del mismo, con su procedimiento de obtención, así como al uso de dicho intermedio en la síntesis de ácido obeticólico.
PDF original: ES-2724725_A1.pdf
PDF original: ES-2724725_B2.pdf
Composiciones que contienen ácido desoxicólico y agua desionizada al 10 % en etanol, dirigidas a la purificación del ácido desoxicólico.
(07/08/2019). Solicitante/s: Allergan Sales, LLC. Inventor/es: GANLEY,DANIEL J, WILT,JEREMY.
Una composición que consiste en ácido desoxicólico o una sal del mismo y una mezcla de agua desionizada al 10 % en etanol.
PDF original: ES-2746311_T3.pdf
Inhibidores de SHIP y uso de los mismos.
(31/07/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto inhibidor de SHIP de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
un portador farmacéuticamente aceptable;
en donde la fórmula (I) es como sigue:**Fórmula**
en donde
R1 es un alquilo C1-C4 de cadena lineal o haloalquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, metilo o halometilo;
R3 es hidrógeno, amino sustituido o no sustituido, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquenilo C1-C4;
R4 es hidrógeno, amino sustituido o no sustituido, alquilo C1-C4 o bencilo;
R5 representa un átomo de hidrógeno junto con un grupo alquilo;
R13 está ya sea ausente o es hidrógeno;
X1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, mercapto alquiltio, ariltio, alquilcarbonamido, arilcarbonamido, ariloxicarbonamido, arilsulfonamido,…
Esteroides 6.alfa.-alquil-3,7-diona como intermedios para la producción de moduladores FXR de esteroides.
(24/07/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OR6 o NR6R7;
donde cada uno de R6 y R7 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
R2 es H, halo u OH o un OH protegido;
Y1 es un enlace o un grupo enlazador alquileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;
donde cada uno de R8 y R9 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
y
R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11, OR10, OSi(R13)3, S(O)R10, SO2R10, OSO2R10, SO3R10 o OSO3R10;
donde cada R10 y R11 es independientemente:
a. hidrógeno…
Tetrazolonas como bioisósteros de ácido carboxílico.
(03/07/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, DUNCTON,MATTHEW.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2749097_T3.pdf
DESARROLLO DE NUEVOS INHIBIDORES SELECTIVOS FRENTE A HDAC6 DERIVADOS DEL ÁCIDO URSODECOXICÓLICO.
(28/06/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRIKO UNIBERTSITATEA. Inventor/es: GARCIA MARIN,JOSE JUAN, COSSIO MORA,FERNANDO PEDRO, ESTELLER BADOSA,MANEL, RIVILLA DE LA CRUZ,Ivan, BAÑALES ASURMENDI,Jesús María, BUJANDA FERNÁNDEZ DE PIÉROLA,Luis, SANTOS LASO,Álvaro, CABALLERO CAMINO,Francisco Javier.
Desarrollo de nuevos inhibidores selectivos frente a HDAC6 derivados del ácido ursodecoxicólico.
La presente invención se dirige a compuestos derivados del ácido ursodecoxicólico de fórmula , a procedimientos para su obtención, así como el uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades poliquísticas, en particular, enfermedad hepática poliquística autosómica dominante, enfermedad renal poliquística autosómica dominante o enfermedad renal poliquística autosómica recesiva.
PDF original: ES-2718240_A1.pdf
Esteroides 5.beta.-6-alquil-7-hidroxi-3-ona como intermedios para la producción de moduladores FXR de esteroides.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OR6 o NR6R7;
donde cada uno de R6 y R7 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
R2 es H, halo u OH o un OH protegido;
Y1 es un enlace o un grupo enlazador alquileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;
donde cada uno de R8 y R9 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
y
R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11, OR10, OSi(R13)3,…
Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.
(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.
Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula**
el compuesto ß-reducido es **Fórmula**
el compuesto α-reducido es **Fórmula**.
PDF original: ES-2717797_T3.pdf
Esteroides neuroactivos y métodos de utilización de los mismos.
(11/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es una cadena alifática sustituida o no sustituida,
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, ciclopropilo sustituido o no sustituido, o -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido,
R3a es hidrógeno o -ORA3, en donde RA3 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido, y R3b es hidrógeno, o R3a y R3b se unen para formar un grupo oxo (=O),
R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o halógeno,
X es -C(RX)2- o -O-, en donde RX es hidrógeno o flúor, o un grupo RX y R5b están unidos formando un doble enlace,
cada caso de R5a y R5b es independientemente hidrógeno o flúor,
R6a es un grupo no hidrógeno seleccionado del grupo que consiste en alquilo sustituido…
Composiciones que comprenden un lofenol.
(23/01/2019). Solicitante/s: MORINAGA MILK INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA,MIYUKI, NOMAGUCHI,KOUJI, EHARA,TATSUYA.
Utilización no terapéutica de un compuesto de lofenol para mejorar o prevenir un síntoma de la piel seleccionado entre el grupo que comprende envejecimiento, pigmentación, tal como manchas o pecas, arrugas y una disminución de la elasticidad.
PDF original: ES-2719098_T3.pdf
Esteroides 19-alcoxi-17-sustituidos neuroactivos, profármacos de los mismos y métodos de tratamiento con los mismos.
(10/09/2018). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: COVEY,DOUGLAS, ROBICHAUD,ALBERT JEAN.
Un compuesto con la Fórmula (I-g): **Fórmula**
o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico;
donde:
R1 se selecciona de entre (alquilo de C1-C4)-O, espirooxirano, ciano, ≥O, nitro, (alquilo de C1-C4)C(O) y HO(alquilo de C1-C4)C(O);
R2 es ≥O, H u ORa, donde Ra se selecciona de entre H, alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido, con el requisito de que cuando R2 es ≥O, R8 no se encuentra presente;
R3 es H, alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido, alquenilo de C2-C4 opcionalmente sustituido, alquinilo de C2-C4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido;
Rb es metilo;
R8, cuando está presente, es H o alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido.
- - - indica un enlace C-C adicional opcional, lo que da lugar a un enlace C≥C entre C16 y C17, con el requisito de que cuando está presente, R1 no es ni ≥O ni espirooxirano.
PDF original: ES-2680582_T3.pdf
Derivados 11-hidroxil-6-sustituidos de ácidos biliares y conjugados de aminoácidos de los mismos como moduladores de receptores farnesoides X.
(28/03/2018). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o conjugado de aminoácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidroxilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Ra;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rb;
R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo o halógeno, en el que dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rc;
Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente halógeno o hidroxilo;
R5 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno; y
R6 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno;
o tomados juntos R5 y R6 con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo.
PDF original: ES-2671427_T3.pdf
Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.
(21/02/2018) Un compuesto de fórmula IIIA:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o halógeno;
R3 es hidroxilo, NH(CH2)mSO3H, o NH(CH2)nCO2H;
R5 es alquilo sin sustituir o sustituido, o arilo;
R6 es hidrógeno; o
R5 y R6 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo con un tamaño de 3, 4, 5 o 6
átomos;
R7 es hidrógeno, alquilo sin sustituir o sustituido, o hidroxilo;
R8 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido;
R9 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido; o
R8 y R9 tomados junto con el átomo de carbono al que…
Procedimiento de transesterificación.
(14/02/2018). Solicitante/s: RAISIO NUTRITION LTD.. Inventor/es: ORTE, JUHA, EKBLOM, JARI, HAMUNEN, ANTTI.
Un procedimiento para la preparación de un éster de ácido graso de esterol y/o estanol mediante un procedimiento de transesterificación continuo que comprende proporcionar una mezcla de alimentación seca que comprende un esterol y/o estanol y un éster de ácido graso de alquilo, añadir un catalizador de transesterificación a la mezcla de alimentación seca para obtener una mezcla de reacción, alimentar continuamente la mezcla de reacción en un evaporador de película delgada donde tiene lugar la reacción de transesterificación, retirar continuamente el alcanol formado durante la reacción del evaporador de película delgada, y recuperar continuamente un producto del éster de ácido graso de esterol y/o estanol del evaporador de película delgada, y eliminar el catalizador del producto recuperado, y opcionalmente refinar el producto recuperado, en el que dicha mezcla de reacción que entra en el evaporador de película delgada comprende una mezcla de reacción parcialmente transesterificada.
PDF original: ES-2667028_T3.pdf
Derivados de esterol y uso de los mismos para tratar enfermedades que implican células astrocíticas transformadas o para el tratamiento de hemopatías malignas.
(13/12/2017) Compuesto de fórmula (I) que tiene una estructura básica de beta-hidroxicolesterol **Fórmula**
caracterizado porque se selecciona de los siguientes compuestos:
- 2-(2-(((benciloxi)carbonil)amino)-acetamido)propanoato de 7-((terc-butoxicarbonil)oxi)-10,13-dimetil-17-(6-metilheptan-2-il)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ilo (molécula 1.a);
- 2-(2-(((benciloxi)carbonil)amino)-acetamido)propanoato de 7-acetoxi-10,13-dimetil-17-(6-metilheptan-2-il)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ilo (molécula 1.b);
- 2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-carboxilato de 7-((terc-butoxicarbonil)oxi)-10,13-dimetil-17-(6-metilheptan-2-il)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ilo…
Procedimiento para la obtención de fitosteroles y/o tocoferoles a partir de los residuos de una destilación de ésteres de aceites vegetales, de manera preferida a partir de los residuos de destilación procedentes de una transesterificación de aceites vegetales.
(16/08/2017) Un procedimiento para la obtención de fitosteroles y/o tocoferoles a partir de los residuos de una destilación de ésteres de aceites vegetales, de manera preferida a partir de los residuos de destilación procedentes de una transesterificación de aceites vegetales, en particular de la producción de ésteres metílicos de ácidos grasos basada en aceites vegetales para el sector de empleo del gasóleo biológico (FAME),
caracterizado por que
se lleva a cabo una transesterificación de dos etapas en condiciones básicas con una separación intercalada de la fase de glicerol,
en donde
- en una primera etapa de transesterificación en condiciones básicas se lleva a cabo una conversión química de los glicéridos parciales que están contenidos…
Un novedoso metabolito de colesterol, disulfato de 5-colesten-3beta-25-diol (25HCDS) para el tratamiento de trastornos metabólicos, hiperlipidemia, diabetes, esteatosis hepática y aterosclerosis.
(02/08/2017). Solicitante/s: VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY. Inventor/es: REN,SHUNLIN.
Un compuesto que es: (i) disulfato de 5-colesten-3,25-diol (25HCDS) de fórmula
**(Ver fórmula)**
o (ii) una sal farmacéuticamente aceptable de mismo;
para su uso como medicamento.
PDF original: ES-2641841_T3.pdf
Fraccionamiento de ésteres de fitosterol en aceite.
(28/12/2016). Solicitante/s: ENZYMOTEC LTD. Inventor/es: BEN DROR,GAI, BASHEER,Sobhi, GAKO-GOLAN,EINAV, PLAT,DORIT, FARKASH,ORLY, HOTAM,ELZAPHAN, GOLDSHMIT,ZOHAR.
Una composición de materia que comprende diacilglicerol(es) que son principalmente, 1,3-diacilglicerol(es) y al menos un éster de fitosterol y / o éster de fitostanol disueltos o dispersos en aceite de pescado.
PDF original: ES-2619163_T3.pdf
Métodos para la síntesis y purificación de ácido desoxicólico.
(16/11/2016). Solicitante/s: Kythera Biopharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GANLEY,DANIEL J, WILT,JEREMY.
Un método para purificar ácido desoxicólico bruto o una de sus sales, cuyo método comprende:
i) una primera recristalización del ácido desoxicólico bruto o una de sus sales en un alcohol de C1-3 en cloruro de metileno para proporcionar un producto; y
ii) una segunda recristalización del producto de la etapa i) en una mezcla de agua desionizada y un alcohol de C1-3 para proporcionar ácido desoxicólico puro o una de sus sales.
PDF original: ES-2615267_T3.pdf
Análogos no calcémicos, antiproliferativos, transcripcionalmente activos de 1-alfa 25-dihidroxi vitamina D3 que contienen azufre.
(09/11/2016). Solicitante/s: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POSNER, GARY H., LEE, JAE, KYOO, WANG, QIANG, CRAWFORD, KENNETH, R., HAN, GYOONHEE.
Un análogo que contiene azufre de 1α,25 dihidroxi vitamina D3 seleccionado entre el grupo que consiste en compuestos representados por las fórmulas V y VIII como se indican a continuación: **Fórmula**.
PDF original: ES-2614632_T3.pdf
Síntesis optimizada de ácidos biliares puros, cristalinos, no polimórficos, con tamaño de partícula definido.
(17/08/2016). Solicitante/s: DR. FALK PHARMA GMBH. Inventor/es: FISCHER, ERIK, Pröls Markus.Dr, Wilhelm Rudolf,Dr, WAENERLUND POULSEN,HEIDI.
Un polimorfo químicamente puro del Nor-AUDC, en el que la cantidad total de impurezas químicas es inferior al 0,5 %, en base al peso total del Nor-AUDC, y al menos el 60 % de las partículas polimorfas tienen un tamaño de <10 μm, y en el que dicho polimorfo está caracterizado por picos de XRPD a 11,9, 14,4, 15,3, 15,8, y 16,6 ± 0,2 grados de 2-theta, y en el que el Nor-AUDC no amorfo en dicho polimorfo es detectable mediante XRPD.
PDF original: ES-2597652_T3.pdf
Moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
(27/07/2016). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO.
Un compuesto, que tiene la fórmula C:**Fórmula**
o una sal, solvato, hidrato, conjugado de glicina o conjugado de taurina del mismo, en la que:
R2 es hidrógeno o hidroxilo;
R4 es alquilo sin sustituir; y
R16 es hidroxilo, alcoxi o halógeno.
PDF original: ES-2592452_T3.pdf
Proceso para preparar derivados del ácido biliar.
(01/06/2016). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO, GIOIELLO,ANTIMO.
Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el enlace discontinuo en la posición 7 indica que el sustituyente está en una estereoquímica α o ß;
R es hidrógeno o hidroxi; y
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
el proceso comprende las etapas de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula 3A con RuCl3, NaIO4, y un ácido para formar un compuesto de la fórmula 4A:**Fórmula**
y convertir el compuesto de la fórmula 4A al compuesto de la fórmula I.
PDF original: ES-2655034_T3.pdf