Esteroides neuroactivos y métodos de utilización de los mismos.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

R1 es una cadena alifática sustituida o no sustituida,

R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, ciclopropilo sustituido o no sustituido, o -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido,

R3a es hidrógeno o -ORA3, en donde RA3 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido, y R3b es hidrógeno, o R3a y R3b se unen para formar un grupo oxo (=O),

R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o halógeno,

X es -C(RX)2- o -O-, en donde RX es hidrógeno o flúor, o un grupo RX y R5b están unidos formando un doble enlace,

cada caso de R5a y R5b es independientemente hidrógeno o flúor,

R6a es un grupo no hidrógeno seleccionado del grupo que consiste en alquilo sustituido y no sustituido, alquenilo sustituido y no sustituido, alquinilo sustituido y no sustituido, y carbociclo sustituido y no sustituido, heterociclilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, y grupo heteroarilo sustituido y no sustituido, en donde el grupo no hidrógeno se sustituye opcionalmente con flúor, y R6b es hidrógeno o un grupo alquilo sustituido o no sustituido, opcionalmente sustituido con flúor, ----- representa un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que, en caso de hallarse presente un enlace sencillo, el hidrógeno en C5 se encuentra en configuración alfa,

con la condición de que:

(1) por lo menos uno de RX, R5a y R5b es flúor, o

(2) por lo menos uno de R6a y R6b es un grupo no hidrógeno sustituido con un flúor, o

(3) R6a es un grupo no hidrógeno que comprende entre dos y diez átomos de carbono, y con la condición además de que el compuesto no es:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/026784.

Solicitante: Sage Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 215 First Street Cambridge, MA 02142 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROBICHAUD, ALBERT, J., HARRISON , BOYD, L., SALITURO, FRANCESCO G., MARTINEZ-BOTELLA,Gabriel.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/575 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07J9/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

PDF original: ES-2699445_T3.pdf

 

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