AMIDOESPIROPIPERIDINAS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.
Un compuesto de la fórmula en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por o sus regioisómeros cuando no se especifica;
R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre el grupo constituido por: hidrógeno, -alquilo C1-6, - cicloalquilo C3-7 y -CH2-fenilo, estando el alquilo, el cicloalquilo y el fenilo no sustituidos o sustituidos con -OR2a, - C(O)OR2a, -C(O)N(R2a)(R2b) halógeno, -alquilo C1-4, - S(O)nR2a, -NHS(O)2(R2a) y, opcionalmente, estando R2 y R3 unidos para formar un anillo cíclico C4-5 seleccionado entre el grupo constituido por pirrolidina, piperidina, piperazina, morfolina y tiomorfolina; R2a y R2b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3a y R3b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquilo C1-6, -OR2 y halógeno; R4 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido, estando seleccionados los sustituyentes en el alquilo entre halo, -OR2, fenilo, alcoxi C1-6 carbonilo, -S(O)nR2a y -NHS(O)n(R2a); R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido, seleccionándose los sustituyentes en el alquilo entre halo, -OR2, fenilo, -S(O)nR2a, - NHS(O)n(R2a), ; R5a y R5b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan entre halo, -OR2, alcoxi C1-6, fenilo, alcoxi C1-6 carbonilo, -S(O)nR2a, - NHS(O)n(R2a); R6a y R6b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquilo C1-6 o trifluorometilo; X se selecciona entre -CH2-, -O- y -S-; n es, independientemente, 0, 1 o 2; y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus diastereómeros individuales.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.
Inventor/es: PATCHETT, ARTHUR, A., TATA, JAMES, R..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 10 de Julio de 2000.
Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/438 A61K 31/00 […] › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61P19/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- A61P3/06 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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