3-(4-HETEROCICLIL-1,2,3-TRIAZOL-1-IL)-N-ARIL-BENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE CITOCINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CRONICAS.
(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en el que: Ar1 se selecciona entre (i), (ii) y (iii) a continuación: (i) un carbociclo sustituido con R1, R2 y Rx, (ii) **(Ver fórmula)** en el que uno de E o F es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido o bien a E o F y, cuando nitrógeno es N-R1, no está presente el enlace doble entre E y F; (iii) **(Ver fórmula)** en el que c es un anillo benzo condensado al anillo d que es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O) y uno a dos grupos R, siendo cada uno independientemente H o alquilo C1-3; R1 se selecciona entre hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)-N(Rc)-, J-S(O)m-N(Rc)-, alquilo C1-6 S(O)m-, o R1 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo…
QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.
(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…
DERIVADOS DE PROLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV.
(04/11/2009). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: PIOTROWSKI, DAVID, WALTER, HULIN, BERNARD.
Un compuesto que es 3,3-difluoropirrolidin-1-il)-((2S,4S)-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)pirrolidin-2-il)metanona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE 5-AMINOINDOL.
(03/11/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1- C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C3-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, di(alquilo C1-C8)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 o hidroxialquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8,…
COMPUESTOS HETEROARIL-TETRAHIDROPIRIDILO UTILES PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DOLOR.
(02/11/2009) Compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en los que Ar1 es **(Ver fórmula)** Ar2 es **(Ver fórmula)** X es O, S, N-CN, N-OH, ó N-OR10; R1 es -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo), o cuando Ar1 es **(Ver fórmula)** R1 es -H, -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo); cada R2 es de forma independiente:
(a) -halo, -OH, -NH2, -CN ó -NO2;
(b) -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -cicloalquilo(C3-C10), -bicicloalquilo(C8-C14), -tricicloalquilo(C8-C14), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C8-C14), -tricicloalquenilo(C8-C14), -heterociclo (de 3 a 7 miembros),…
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…
DERIVADO DE 4,4-DIFLUORO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-5H-1-BENZACEPINA O SALES DEL MISMO.
(02/11/2009) Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas**…
NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE PIPERIDINILO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA TRANSFERASA.
(16/06/2007) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CR 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH R 10 , - CONHCH 2 CH 2 OH, - NR 10 COOR 11, - SR 11 C(O)OR 11 , - SR 11 N(R 75 )…
COMPUESTOS DE ISOINDOL-IMIDA, SUS COMPOSICIONES Y SUS USOS.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: o una sal, hidrato, solvato, clatrato, enantiómero, diastereómero, racemato, o mezcla farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de X e Y es C=O y el otro es CH2 o C=O; R1 es H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4, alquil (C1-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil (C1-C8)-C(O)OR5, C(O)NHR3, C(S)NHR3, C(O)NR3R3', C(S)NR3R3' o alquil (C1-C8)-O(CO)R5; R2 es H, o alquilo (C1-C8); R3 y R3' son independientemente alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), alquil (C0-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil…
MEJORAS RELACIONADAS CON CIGARRILOS CON FILTRO DE BOQUILLA Y METODO PARA FABRICARLOS.
(01/06/2007). Solicitante/s: ALBAGAIA LIMITED. Inventor/es: JARVIES, IAN, FRASER, ADZIEL HOUSE, BARFIELD, STEVE, 8 LOCHSIDE AVENUE.
Un cigarrillo con filtro que comprende una varilla de tabaco (1) envuelta en una envoltura y un filtro (6) unido a la misma, estando el filtro envuelto a lo largo de la longitud del mismo en un papel de emboquillar (4) u otra envoltura que no sea una envoltura postiza, y una tira de material que cubre la unión a tope de la varilla de tabaco (1) y el filtro (6), conectando así el filtro y la varilla de tabaco, en el que la permeabilidad inherentes del papel de emboquillar (4) u otra envoltura es de 50-500 CU.
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE GNRH.
(16/05/2007) un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para (i) A representa un enlace sencillo; alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido; un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; o -R-Ar-R'-, en el que R y R' se seleccionan indepen- dientemente de un enlace, un alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido, y un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; y Ar representa arilo opcionalmente sustituido; o (ii) la estructura N-A(-R4) representa un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros, que contiene op- cionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, se- leccionados independientemente…
DERIVADOS DE N-FENIL-N-4-(4-PIRIDIL)-2-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA MICROBICIDAS.
(16/05/2007) Un compuesto de fórmula I en la que m es 0, 1, 2 ó 3; n y p son, independientemente entre sí, 0 ó 1; R1 es halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alqueniloxi opcionalmente sustituido, alquiniloxi opcionalmente sustituido, tioalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, COOR11, CONR12R13, S(O)qR14, SO2NR15R16 o NR15aR16a; cuando hay más de un grupo R1, pueden ser iguales o diferentes; q es 1 ó 2; cada uno de R2, R2a, R3, R4, R5, R6, R7, R8 es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, COR17, COOR18 o arilo opcionalmente sustituido, y además, R2 y R3 también pueden ser independientemente alcoxi opcionalmente sustituido, alqueniloxi opcionalmente sustituido, alquiniloxi opcionalmente sustituido, o alquiltio opcionalmente sustituido, COOR19, CONR20R21, OH o SH; R6 y…
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD EN LOS RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.
(16/05/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: CEREDA, ENZO, MAIOCCHI, LUCIANO, BRAMBILLA, ALESSANDRO, GIRALDO, ETTORE, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA.
Compuestos de fórmula general (I) (I) en la que R1 designa hidrógeno, metilo, n-propilo o ciclohexilmetilo; R2 y R3 junto con el nitrógeno forman un anillo de piperazina, sustituido con un grupo seleccionado de trifluorometilfenilo , clorofenilo, piridilo y pirimidinilo; A es butenileno, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(01/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbocicli- lo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroáto- mos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde cada carbono de anillo substituible del Anillo D está independiente- mente substituido por oxo, T-R5 o V-Z-R5, y cada nitrógeno de anillo substituible del Anillo D está independientemente substituido…
DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.
(01/05/2007) Un derivado de quinolina de la **Fórmula**, en la que Z es un grupo O, S, SO, SO2, N(R2) o C(R2)2, en los que cada grupo R2, que puede ser igual o diferente, es hidrógeno o alquilo (C1-6); m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selec- ciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, al- quilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)- sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo,…
DERIVADOS DE HETEROCICLILALQUILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(16/04/2007) Un derivado de heterociclilalquilpiperidina de **fórmula**, para la que: X1, X2, X3, X4 y X5 representan respectivamente >C-R'1, a >C-R'5, R1, R'1, R'2, R'3, R'4, R'5, son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical alquilo, alquiloxi, o representan un radical metileno sustituido por alquiloxi, R2 representa carboxi, alquiloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo , ciano, -CONRaRb (para el que Ra y Rb representan respectivamente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, fenilo, heterociclilo aromático mono o bicíclico, o uno de Ra o Rb representa hidroxi, alquiloxi, cicloalquiloxi, o Ra y Rb forman junto con el átomo…
DERIVADOS DE PIPIPERAZINILACILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/04/2007) Compuesto que responde a la fórmula (I): en la que: - n es 1 ó 2; - p es 1 ó 2; - R1 representa un átomo de halógeno; un radical trifluorometilo; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; - R3 representa un átomo de hidrógeno; un grupo -OR5; un grupo -CH2OR5; un grupo -NR6R7; un grupo -NR8COR9; un grupo -NR8CONR10R11; un grupo -CH2NR12R13; un grupo -CH2NR8CONR14R15; un alcoxi (C1-C4)-carbonilo; un grupo - CONR16R17; - o bien R3 constituye un doble enlace entre el átomo de carbono al que está unido y el átomo de carbono adyacente del ciclo de piperidina; - R4 representa un grupo aromático elegido entre: - estando dichos grupos aromáticos no sustituidos, mono- o di-sustituidos con un sustituyente elegido independientemente entre un átomo…
DERIVADOS DE PIPERAZINA PARA TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
(01/04/2007) Un compuesto de **fórmula** o su sal y/o N-óxido farmacéuticamente aceptable, en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto es CH o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y el resto es CH; R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o (C1-6) [ alquil C1-6]sulfonilo, [alquil C1-6]ti, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1-6)]sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido por alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquiltio(C1-6); trifluorometilo; nitro; azido; acilo;…
DERIVADOS 4-(FENIL-PIPERIDIN-4-ILIDEN-METIL)-BENZAMIDA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DE LA ANSIEDAD O DE TRASTORNOS GASTROINTESTINNALES.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la fórmula I en la que R1 se selecciona de uno cualquiera de (i) fenilo; (ii) piridinilo (iii) tienilo (iv) furanilo (v) imidazolilo (vi) triazolilo (vii) pirrolilo (viii) tiazolilo (ix) N-óxido de piridilo en las que cada anillo fenilo R1 y cada anillo heteroaro- mático R1, independientemente, pueden estar sustituidos además con 1, 2 ó 3 sustituyentes que se seleccionan in- dependientemente de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo. así como también sus sales.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF.
(16/03/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es: O, CH2, CO, S o NH o el resto X-R1 es hidrógeno; Y1 e Y2 representan independientemente CH o N; R1 es: hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquil C1-6-, heterociclilo, heterociclilalquil C1-6-, heteroarilo o heteroarilalquil C1-6-, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido; R2 es CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente: hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6, heterociclilo o heterociclilalquilo C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que incluye opcionalmente hasta tres heteroátomos seleccionados…
DERIVADOS DE 4-IMIDAZOL-1-ILMETIL-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABAA.
(16/03/2007) Compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 se selecciona de: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de fórmula: en los que: G es un enlace, alquilo C1-C8, -N(RB)-, -O-, -C(=O)-, - C(=O)N(RB)-, -N(RB)C(=O)-, -S(O)m-, -CH2C(=O)-, -S(O)mN(RB)- o -N(RB)S(O)m-; en los que m es 0, 1 ó 2; y RA y cada RB se seleccionan independientemente de: (a) hidrógeno; y (b) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y heterociclos y carbociclos de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales está sustituido con desde 0 hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, nitro,…
DERIVADOS DE DIAZACICLOALCANO COMO CATALIZADOR DE BLANQUEO Y COMPOSICION BLANQUEADORA Y PROCEDIMIENTO PARA BLANQUEAR UN SUSTRATO.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: APPEL, ADRIANUS, CORNELIS, MARIA, HAGE, RONALD, RUSSELL, STEPHEN, WILLIAM, TETARD, DAVID.
Una composición blanqueadora que comprende un ligando (L) de la fórmula general (II): en la que Z representa NO2, -NH2, o NR''R'''; R' y R'' representan independientemente H o CH3; cada R' y R'' representan independientemente CH3 o piridin-2-ilmetilo; Q' representa etileno o n-propileno; Q'' representa metileno o etileno, conjuntamente con un tensioactivo.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…
FORMAS CRISTALINAS DE MIZOLASTINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, TORRENTE VILASANCHEZ,SUSANA, SORIANO BRAVO,FRANCISCO, MORO FERNANDEZ,AGUSTIN.
Formas cristalinas de mizolastina, procedimientos para su obtención y composiciones farmacéuticas que las contienen. Se describe una forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de agua y disolvente, denominada Forma A, y otra forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de disolvente, denominada Forma B, caracterizadas por espectroscopía de infrarrojos, calorimetría diferencial de barrido y difracción de polvo de Rayos X. Dichas formas cristalinas pueden ser obtenidas por recristalización de la mizolastina en un disolvente orgánico en presencia o ausencia de agua. Las composiciones farmacéuticas que contienen dichas formas cristalinas son útiles para el tratamiento de afecciones alérgicas.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry…
DERIVADOS DE FTALAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(01/03/2007) El uso de un compuesto de fórmula I, en donde r es 0 a 2, n es 0 a 3 R1 y R2 juntos forman un puente de subfórmula I*, en donde el enlace es conseguido vía los dos átomos de C terminal y m es 0 a 4, G es -C(=O)-, -CHF-, -CF2-, alquileno inferior, alquenileno C2-C6, alquileno inferior o alquenileno C3-C6 sustituido por aciloxi o hidroxi, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2- NH-, -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CHz-, -CH2-NH-CH2-, oxa (-O-), tia (-S-), imino (-NH-), -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2- o -CH2- NH-CH2-; A, B, D, E y T son independientemente N o CH sujeto a la condición de que al menos uno y no más de tres de estos radicales son N; Q es alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno; Ra y Ra son cada uno independientemente H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es hidrógeno, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo no sustituido o…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE SE UNEN A RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(01/03/2007) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: (Ver fórmula) y las sales del mismo, donde W es un átomo de nitrógeno e Y es vacío o W es un átomo de carbono e Y=H, R 1 a R 7 puede ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o un alquilo C1 - 6 lineal, ramificado o cíclico no sustituido, o R 1 y R 2 juntos representan =O R 8 es un grupo heterocíclico o un grupo aromático no sustituido; Ar es un anillo aromático o heteroaromático; n y n son independientemente 0-2; X es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) Donde, el anillo A es un anillo saturado o no saturado de 5 o 6 miembros y P es C, N, S u O, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior o alcoxi o hidroxi; donde el anillo B es un anillo de 5 a 7 miembros; donde el anillo A o el anillo B está unido a un grupo W desde cualquier posición por medio de…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…
COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W..
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO. SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS EN LOS CUALES X ES N, C O OH, Y R ES (I) O (II).
INHIBIDORES DE QUINASA RHO.
(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: KHIRE, UDAY, NAGARATHNAM, DHANAPALAN, ASGARI, DAVOUD, SHAO, JIANXING, LIU, XIAO-GAO, WANG, CHUNGUANG, HART, BARRY, BOYER, STEPHEN, WEBER, OLAF, LYNCH, MARK, BANKSTON, DONALD.
Un compuesto de **Fórmula** donde Y es =N- o =CR17, X es (CH2)x- -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o (O)C-NR7-, cada n es un entero que es independientemente 0, 1, 2 o 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, donde uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO- R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es un radical cíclico o policíclico de 3-20 átomos, que contiene 1-4 anillos, que contiene opcionalmente 1-3 átomos de N, O o S por anillo, y puede ser opcionalmente arilo o heteroarilo, cuyo radical cíclico o policíclico puede estar sustituido opcionalmente hasta 3 veces con (i) alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno hasta perhalo; (ii) cicloalquilo C3-C10; (iii) arilo; (iv) heteroarilo; estando seleccionado dicho (iii) arilo o dicho (iv) heteroarilo del grupo.
