DERIVADOS DE 4-IMIDAZOL-1-ILMETIL-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABAA.
Compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que: R1 se selecciona de: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de fórmula: en los que: G es un enlace, alquilo C1-C8, -N(RB)-, -O-, -C(=O)-, - C(=O)N(RB)-, -N(RB)C(=O)-, -S(O)m-, -CH2C(=O)-, -S(O)mN(RB)- o -N(RB)S(O)m-; en los que m es 0, 1 ó 2; y RA y cada RB se seleccionan independientemente de: (a) hidrógeno; y (b) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y heterociclos y carbociclos de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales está sustituido con desde 0 hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C4, alcoxilo C1- C4, alcanoílo C1-C4, mono y di(alquil C1-C4)amino, haloalquilo C1-C4 y haloalcoxilo C1-C4; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, haloalcoxilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, o mono o di(alquil C1-C4)amino; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, haloalcoxilo C1-C8, alquil éter C2-C8, haloalquil éter C2-C8, o mono o di(alquil C1-C8)amino; R4 representa 0, 1 ó 2 sustituyentes escogidos independientemente de halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, mono y di(alquil C1- C4)amino, cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C2 y haloalcoxilo C1-C2; Ar representa fenilo, naftilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, cada uno de los cuales está sustituido con desde 0 hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alquinilo C1-C8, cicloalquil C3-C7(alquilo C0-C8), haloalquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, cicloalquil C3-C7 (alcoxilo C1-C8), haloalcoxilo C1-C8, alquil éter C1-C8, alcanona C1-C8, alcanoílo C1-C8, heterocicloalquil(alquilo C0-C8) de 3 a 7 miembros, oxo, hidroxialquilo C1-C8, aminoalquilo C1-C8, y mono y di(alquil C1-C8)amino(alquilo C0-C8); y R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno, metilo o etilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NEUROGEN CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 35 NORTHEAST INDUSTRIAL ROAD,BRANFORD, CT 06405.
Inventor/es: XIE, LINGHONG, HAN, BINGSONG, XU, YUELIAN, MAYNARD, GEORGE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 4 de Noviembre de 2003.
Fecha Concesión Europea: 9 de Agosto de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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