DERIVADOS DE PIPERAZINA PARA TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
Un compuesto de **fórmula** o su sal y/o N-óxido farmacéuticamente aceptable,
en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto es CH o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y el resto es CH; R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o (C1-6) [ alquil C1-6]sulfonilo, [alquil C1-6]ti, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1-6)]sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido por alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquiltio(C1-6); trifluorometilo; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; [alquil (C1-6)]sulfonilo; [alquil (C1-6)]sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o [alquil (C1-6)]sulfonilo, o cuando Z5 es CR1a, R1a puede en cambio ser ciano, hidroximetilo o carboxi, siempre que cuando ninguno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 sea N, entonces R1 no sea hidrógeno; R3 es hidrógeno o R3 está en la posición 2 ó 3 y es: carboxi; [alcoxi (C1-6)]carbonilo; aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido por: hidroxi, alquilo (C1-6), hidroxialquilo (C1-6), aminocarbonilalquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), [alquil (C1-6)]sulfonilo, trifluorometilsulfonilo , [alquenil (C2-6)]sulfonilo, [alcoxi (C1-6)]carbonilo, [alquil (C1-6)]carbonilo, [alquenil (C2- 6)]oxicarbonilo o [alquenil (C2-6)]carbonilo y opcionalmente sustituido además por: alquilo (C1-6), hidroxialquilo (C1-6), aminocarbonilalquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6); ciano; tetrazolilo; 2-oxo-oxazolidinilo opcionalmente sustituido por R10; 3-hidroxi-3-ciclobuten- 1, 2-dion-4-ilo; 2, 4-tiazolidinodion-5-ilo; tetrazol-5-ilaminocarbonilo; 1, 2, 4-triazol-5-ilo opcionalmente sustituido por R10 o 5-oxo-1, 2, 4-oxadiazol-3-ilo o alquilo (C1-4) o etenilo opcionalmente sustituido con uno cualquiera de los grupos anteriormente mencionados.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: NEW HORIZONS COURT, BRENTFORD,MIDDLESEX TW8 9EP.
Inventor/es: DARTOIS, CATHERINE, GENEVIEVE, YVETTE, MARKWELL, ROGER, EDWARD, MORVAN, MARCEL, NADLER, GUY, MARGUERITE, MARIE, GERARD, PEARSON, NEIL, DAVID.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 19 de Diciembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 20 de Septiembre de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07D221/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
- C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación PCT:
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P31/04 A61P 31/00 […] › Agentes antibacterianos.
- C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Reino Unido, Luxemburgo, Suecia, Portugal, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Emiratos Árabes Unidos, Antigua y Barbuda, Armenia, Australia, Azerbayán, Bosnia y Herzegovina, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Belice, Canadá, China, Colombia, Costa Rica, República Checa, Dominica, Argelia, Ecuador, Estonia, Granada, Georgia, Ghana, Gambia, Croacia, Hungría, Indonesia, Israel, India, Islandia, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Santa Lucía, Sri Lanka, Liberia, Lesotho, Marruecos, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Mozambique, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Singapur, Eslovaquia, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Turquía, Trinidad y Tabago, República Unida de Tanzania, Ucrania, Uganda, Estados Unidos de América, Urbekistán, Yugoslavia, Sudáfrica, Zimbabwe, Viet Nam, Cuba, República Popular Democrática de Corea, Omán, Filipinas, Zambia.
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