(16/12/2004). Solicitante/s: JAPAN ENERGY CORPORATION. Inventor/es: KATO, RYOHEI, MIMOTO, TSUTOMU, FUKAZAWA, TOMINAGA, MOROHASHI, NAOKO, KISO, YOSHIAKI.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO DIPEPTIDO O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE QUE EXHIBE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PROTEASA DE VIH Y UNA EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD DE VIAS DIGESTIVAS, Y UN AGENTE ANTI SIDA QUE COMPRENDE DICHO COMPONENTE DIPEPTIDO COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO. FORMULA GENERAL (I) : (EN DONDE R{SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO HETEROCICLICO O MONOCICLICO QUE TIENE 5-MIEMBROS O 6-MIEMBROS EN DONDE MAS DE UN ATOMO DE CARBONO DE DICHO GRUPO HIDROCARBURO MONOCICLICO ES SUBSTITUIDO CON UN HETERO ATOMO. X REPRESENTA UN GRUPO METILENO (-CH{SUB,2}-), UN GRUPO CLOROMETILENO (-CH(CL)-), UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SULFONILO (-SO{SUB,2}. R{SUB,21} Y R{SUB,22} REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS. R{SUB,3} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO O UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE HIDROCARBURO MONOCICLICO AROMATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS.).

(01/11/2004). Solicitante/s: DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: DRAUZ, KARLHEINZ, PROF., MOLLER, ROLAND, KOTTENHAHN, MATTHIAS, KRAFT, MICHAEL, STINGL, KLAUS, DR.

MEDIANTE PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS DE AISLAMIENTO PARA LA OBTENCION DE LPE SON MUY DIFERENTES LOS DISOLVENTES PARA LA EXTRACCION DEL LPE A PARTIR DE UNA FASE ACUOSA EN UNA FASE ORGANICA Y PARA SU CRISTALIZACION. EL CAMBIO DEL DISOLVENTE A ESCALA TECNICA ES DIFICIL LLEVARLO DE MANERA TOTAL A CABO, EN TODO CASO ES MUY COSTOSO EN UN PRODUCTO TAN DELICADO COMO EL LPE. DADO POR TANTO QUE UN DISOLVENTE O UNA MEZCLA DE DISOLVENTES SE UTILIZA PARA EXTRACCION, LO CUAL REPRESENTA UNA PARTE IMPORTANTE DEL DISOLVENTE O DE LA MEZCLA DE DISOLVENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE REALIZA LA CRISTALIZACION, SE CONSIGUE RENUNCIAR AL PROCEDIMIENTO DE DESTILACION DEL LPE, PERO QUE SIN EMBARGO SE LLEGA A UNA ELEVADA CALIDAD TANTO EN CUANTO A RENDIMIENTO COMO EN CUANTO A PUREZA DEL PRODUCTO FINAL. 1 - [N 2 - ((S - ETOXICARBONIL) - 3 - FENILPROPIL) N 6 - TRIFLUORACETIL] - L - LISIL - L - PROLINA (LISINOPRIL(TFA)ETILESTER , LPE) COMO ETAPA PREVIA PARA LA OBTENCION DE UN INHIBIDOR DE ACE.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A.. Inventor/es: ALTAMURA, MARIA, GIANNOTTI, DANILO, MAGGI, CARLO, ALBERTO, PERROTTA, ENZO, GIULIANI, SANDRO.

Compuestos que tienen fórmula general (I): **FORMULA** en la que: X puede ser CH2, O, S, o SO; Y es CH2-CO-NH o CO; R y R1, iguales o diferentes entre sí, representan un grupo H o halógeno seleccionado entre flúor, cloro, bromo y yodo, incluyendo los respectivos diasteroisómeros y sus mezclas, con la salvedad de que: cuando Y es CH2-CO-NH, , X s es CH2, y R y R1 son H, entonces la estereoquímica del átomo de carbono unido a Y es de tipo R; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula general (I) con ácidos orgánicos e inorgánicos seleccionados del grupo compuesto por: ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido carbónico, ácido acético, ácido trifluoroacético, ácido tricloroacético, ácido oxálico, ácido malónico, ácido málico, ácido succínico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, y ácido p-toluensulfónico.

(16/11/2003). Solicitante/s: WAKO PURE CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: NAKAMURA, KENJI, IMAJO, NOBUKO, YAMAGATA, YUKARI, KATOH, HIDEO, SATOMURA, SHINJI.

UN COMPONENTE DE UN CUERPO VIVO EN UNA MUESTRA DERIVADA A PARTIR DE UN CUERPO VIVO PUEDE SER RAPIDAMENTE Y PRECISAMENTE MEDIDO MEDIANTE LA REACCION DE LA MUESTRA CON UN REACTIVO QUE CONTIENE UN PRODUCTO COMBINADO DE UNA SUSTANCIA DE AFINIDAD Y UN POLIPEPTIDO QUE CONTIENE AL MENOS TRES RESIDUOS ACIDOS DERIVADOS DE UN ACIDO FUERTE, SEPARANDO EL COMPLEJO RESULTANTE MEDIANTE UN METODO QUE APLICA UN CAMBIO NEGATIVO TAL COMO EL USO DE UN CAMBIADOR DE ANIONES, Y DETERMINANDO LA CANTIDAD DEL ANALITO A MEDIR, EN BASE A LA CANTIDAD DEL PRODUCTO COMPLEJO O COMBINADO LIBRE.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHIELKE, GERALD, PAUL, SHAHRIPOUR, AURASH.

El compuesto **(Fórmula)** y los estereoisómeros y sales, ésteres, amidas y pro-fármacos del mismo farmacéuticamente aceptables. El compuesto 1 muestra una actividad in vivo como inhibidor de ICE inesperadamente superior a la de los inhibidores de ICE de técnicas anteriores. De hecho, este es el primer inhibidor de ICE que muestra actividad in vivo en un modelo animal de ataque después de su administración periférica. Compuestos de técnicas anteriores tales como el compuesto 2 no presentan esta actividad.

(01/09/2003). Solicitante/s: TAKARA SHUZO CO. LTD.. Inventor/es: KOYAMA, NOBUTO, IKAI, KATSUSHIGE, KATO, IKUNOSHIN, KOBAYASHI, EIJI, OHNOGI, HIROMU, SAGAWA, HIROAKI.

Un compuesto cíclico de cinco miembros de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que el enlace en el anillo de cinco miembros representado por una línea discontinua quiere decir que el anillo de cinco miembros puede ser un anillo de ciclopenteno que tiene un doble enlace o un anillo de ciclopentano saturado; si el anillo de cinco miembros es un anillo de ciclopenteno, X es OR1, Y es = O y Z es H; si el anillo de cinco miembros es un anillo de ciclopentano, X es =O, Y es OR2 y Z es OR3; R1 es R4 o -(CO)-R5; R2 es H, R6 o -(CO)-R7; y R3 es H, R8 o (CO)-R9 (en los que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 pueden ser idénticos o diferentes unos de otros, y son un grupo alifático, un grupo aromático o un grupo alifático-aromático, y R5, R7 y R9 pueden ser H), con tal de que R2 y R3 no sean simultáneamente H; y W es un resto en el que se retira un grupo SH de un compuesto que contiene un grupo SH, o uno de sus isómeros ópticos, o una de sus sales.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SIBIA NEUROSCIENCES, INC.. Inventor/es: MCDONALD, IAN, ALEXANDER, ALBRECHT, ELISABETH, MUÑOZ, BENITO, ROWE, BLAKE, ALAN, SIEGEL, ROBERT, STEVEN, WAGNER, STEVEN, LEE.

METODOS DE UTILIZACION DE COMPUESTOS Y COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CARACTERIZADAS POR LA DEPOSICION CEREBRAL DE AMILOIDES. ENTRE LOS COMPUESTOS SE INCLUYEN LOS DE FORMULAS (I) Y (II), DONDE R{SUB,1} ES PREFERIBLEMENTE 2 METILPROPENO, 2 - BUTENO, CICLOHEXILO O CICLOHEXILMETILO; R{SUB,2}, R{SUB,4} Y R{SUB,8} SON INDEPENDIENTEMENTE METILO O ETILO; R{SUB,3} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO O FENILO; R{SUB,5} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,6} ES H O METILO; R{SUB,7} (Q){SUB,N} ES PREFERENTEMENTE BENCILOXICARBONILO O ACETILO; Q ES PREFERENTEMENTE - C(O) - ; R{SUB,B} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,A} = - (T){SUB,M} (D){SUB,M} - R{SUB,1}, DONDE T ES PREFERIBLEMENTE OXIGENO O CARBONO, D ES PREFERIBLEMENTE UN ALQUENILO C{SUB,3-4} MONOINSATURADO Y X ES PREFERIBLEMENTE UN {AL} - CETOESTER O {AL} - CETOAMIDA O ALDEHIDO.

(16/12/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: NARGUND, RAVI, P., YANG, LIHU, PATCHETT, ARTHUR, A., TATA, JAMES, R., CHEN, MENG-HSIN, JOHNSTON, DAVID B.R.

SE HAN DESCUBIERTO NUEVOS COMPONENTES IDENTIFICADOS COMO ESPIROPIPERIDINAS Y SIMILARES QUE FAVORECEN LA LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO EN HUMANOS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD SE PUEDE UTILIZAR PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DE ANIMALES PARA ALIMENTACION Y CONSEGUIR UNA PRODUCCION MAS EFICIENTE DE PRODUCTOS CARNICOS COMESTIBLES, Y EN HUMANOS PARA TRATAR CONDICIONES MEDICAS O FISIOLOGICAS CARACTERIZADAS POR DEFICIENCIA EN LA SECRECION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO, COMO NIÑOS DE POCA ESTATURA CON DEFICIT DE HORMONA DEL CRECIMIENTO, Y PARA TRATAR CONDICIONES MEDICAS QUE SE MEJORAN CON LOS EFECTOS ANABOLICOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE DIVULGAN LAS COMPOSICIONES LIBERADORAS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE CONTIENEN ESTOS COMPONENTES COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD.. Inventor/es: SAKAKIBARA, KYOICHI, GONDO, MASAAKI, 5-310, SUNSTAGE-RYOKUENTOSHI, MIYAZAKI, KOICHI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE TETRAPEPTIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE, O A UNA SAL DEL MISMO, EL CUAL TIENE UNA ACTIVIDAD CITOSTATICA MAYOR QUE LA DOLASTATINA 10, Y ES UTIL COMO AGENTE ANTITUMORAL: DONDE:.

(16/08/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: FIRESTONE, RAYMOND ARMAND, DUBOWCHIK, GENE MICHAEL.

LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A CONJUGADOS LIGANTES DE DROGA EN DONDE LA DROGA ESTA ENLAZADA AL LIGANTE A TRAVES DE EN ENLAZADOR PEPTIDO PROTEINA Y UN CONECTOR, UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHOS CONJUGADOS, METODO DE CONTROLAR EL CRECIMIENTO DE CELULAS INDESEABLES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ELLAS.

(16/07/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO, FARMER, LUC, J., HARBESON, SCOTT, L., DEININGER, DAVID, D..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS, ESPECIALMENTE SERINA PROTEASAS, Y MAS EN ESPECIAL PROTEASAS NS3 DE VHC. LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE LAS EMPLEAN SE PUEDEN UTILIZAR, BIEN SOLOS O COMBINADOS PARA INHIBIR VIRUS, ESPECIALMENTE EL VIRUS DE LA HEPATITIS C (HCV).

(16/05/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE, RICHARDSON, REGINALD STEWART.

SE PRESENTAN NUEVAS PRO-DROGAS PARA NUEVOS DIPEPTOIDES NO NATURALES DE DERIVADOS TRP-PHE SUSTITUIDOS EN (ALFA) UTILES COMO AGENTES EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, LA HIPERSECRECION DE ACIDO GASTRICO EN EL ESTOMAGO, LOS TUMORES DEPENDIENTES DE LAS GASTRINA O COMO ANTISICOTICOS. ADEMAS, LOS DIPEPTOIDES SON AGENTES ANSIOLITICOS Y AGENTES ANTIULCEROSOS. LOS PEPTOIDES SON AGENTES UTILES PARA PREVENIR LA RESPUESTA A LA SUSPENSION DE TRATAMIENTOS CRONICOS O CON EL USO DE LA NICOTINA, EL DIAPEZAM, EL ALCOHOL, LA COCAINA, LA CAFEINA O LOS OPIACEOS. LAS PRO-DROGAS SON TAMBIEN UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ATAQUES DE PANICO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE USAN LAS PRO-DROGAS ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN SU PREPARACION. ADEMAS, UNA CARACTERISTICA ADICIONAL DE LA INVENCION ES EL USO DE LOS COMPUESTOS DE PRO-DROGAS EN COMPOSICIONES PARA DIAGNOSTICO.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: NORRIS, TIMOTHY, ALLEN, DOUGLAS, J., M., MCGARRY, JAMES, J.

SE DESCRIBE UN PROFARMACO DE TROVAFLOXACINA QUE PRESENTA LA FORMULA (I), QUE SE SELECCIONA ENTRE SU POLIMORFO PII Y EL PILM MONOHIDRATADO Y LOS PSEUDOMORFOS PILPS DE LOS MISMOS, Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. EN DICHA FORMULA SE DESCRIBEN EL POLIMORFO PII Y Y EL PILM MONOHIDRATADO Y EL PSEUDOMORFO PILPS DE LOS MISMOS. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION, Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN MAMIFEROS.

(01/02/2002). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GUSTAFSSON, DAVID, SELLEN, MIKAEL, SIRENSEN, HENRIK, NYSTRIM, JAN-ERIK.

Se proporcionan compuestos de fórmula I, R{sup,1}O{(}O{)}C-CH2-{(}R{)}Cgl-Aze-Pab-R{sup ,2}, en la que R{sup,1} y R{sup,2} tienen los significados dados en la memoria, que son útiles como profármacos de inhibidores de proteasas de tipo tripsina, tales como trombina, y en particular en el tratamiento de afecciones en que es necesaria la inhibición de trombina (por ejemplo trombosis) o como anticoagulantes.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MOLECUMETICS, LTD.. Inventor/es: KAHN, MICHAEL.

SE DESCRIBEN MIMETICOS DE LAMINA RELACIONADOS CON LOS MISMOS PARA IMPARTIR O ESTABILIZAR LA ESTRUCTURA DE LAMINA UN ASPECTO, LOS MIMETICOS DE LAMINA OVALENTE AL EXTREMO O AL INTERIOR DE LA LONGITUD DEL PEPTIDO O LA PROTEINA. LOS MIMETICOS DE LAMINA {BE} POSEEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS EN GENERAL, INCLUYENDO ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS SERICAS TALES COMO TROMBINA, ELASTASA Y FACTOR X.

(01/07/2001). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: ANTONSSON, KARL, THOMAS, BYLUND, RUTH, ELVY, GUSTAFSSON, NILS, DAVID, NILSSON, NILS, OLOV, INGEMAR.

LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES COMPETITIVOS NUEVOS DE PROTEASAS DE SERINA SIMILARES A LA TRIPSINA, SU SINTESIS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS, Y EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, ANTICOAGULANTES E INHIBIDORES ANTIINFLAMATORIOS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA MISMA, DE ACUERDO CON LAS FORMULAS (I): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B Y (V): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B-D, DONDE A{SUP,1} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE), A{SUP,2} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIIA), (IIIB), (IIIC), B REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IVA), (IVB), (IVC), (IVD). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS NOVEDOSOS, EL NUEVO USO DE LOS MISMOS Y ESPECIALMENTE NUEVOS FRAGMENTOS ESTRUCTURALES EN SINTESIS DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

(16/05/2001). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PODLOGAR, BRENT, L., FARR, ROBERT A..

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DE DIFLUOROSTATONA MACROCICLICA QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRALES. MAS ESPECIFICAMENTE, ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES REQUERIDAS PARA LA REPRODUCCION, PARTICULARMENTE LAS PROTEASAS VIRALES HIV-1 Y HIV-2, EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV), Y EN EL TRATAMIENTO DE LAS CONSIGUIENTES CONDICIONES PATOLOGICAS TALES COMO EL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA (SIDA) EN MAMIFEROS CAPACES DE SER INFECTADOS CON EL VIRUS DEL VIH.

(01/05/2001). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KLEIN, SCOTT, I., MOLINO, BRUCE, F.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AZACICLOALQUILALCANOIL PEPTIDOS Y PSEUDOPEPTIDOS QUE INHIBEN LA AGREGACION PLAQUETARIA Y LA FORMACION DE TROMBOS Y SON POR TANTO UTILES EN LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS ASOCIADA CON ESTADOS PATOLOGICOS TALES COMO EL INFARTO DE MIOCARDIO, LA APOPLEJIA, LAS ENFERMEDADES DE LAS ARTERIAS PERIFERICAS Y LA COAGULACION INTRAVASCULAR DISEMINADA, A METODOS PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS EN MAMIFEROS QUE NECESITEN ESTA TERAPIA QUE INCLUYEN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE ESTOS COMPUESTOS, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/04/2001). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: SUGG, ELIZABETH, ELLEN, SZEWCZYK, JERZY, RYSZARD, AQUINO, CHRISTOPHER JOSEPH, FINCH, HARRY, CARR, ROBIN ARTHUR ELLIS.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE BENZODIACEPINA DE LA FORMULA (I) QUE EXHIBEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA CON LOS RECEPTORES DEL CCKA HACIENDO POSIBLE QUE MODULEN LAS HORMONAS GASTRINA Y COLECISTOQUININA (CCK) EN LOS MAMIFEROS Y SE UTILIZAN EN MEDICINAS COMO AGENTES ANORECTICOS EN LA REGULACION DEL APETITO, EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y EL MANTENIMIENTO DE LA PERDIDA DE PESO.

(01/04/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ADANG, ANTON, EGBERT, PETER, PETERS, JACOBUS, ALBERTUS, MARIA, OTTENHEYM, HENRICUS CARL JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE SERIN PROTEASA DERIVADO DE IMIDAZO[1,5A]PIRIDINA QUE COMPRENDE UNA UNIDAD DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R SUB,1} ES UN GRUPO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO; R SUB,2} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R SUB,3} Y R SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O JUNTOS FORMAN =CH NR SUB,5}R SUB,6}, R SUB,5} Y R SUB,6} SON ALQUILO INFERIOR. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE SERIN PROTEASAS Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LA TROMBOSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS A TROMBINA.

(01/03/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, TH GERSEN, HENNING, JOHANSEN, NILS LANGELAND, MADSEN, KJELD, LUNDT, BEHREND FRIEDRICH, HANSEN, BIRGIT SEHESTED, PESCHKE, BERND.

PEPTIDOS SINTETICOS DE FORMULA GENERAL A-B-C-D-(E) P , SIENDO P 0 O 1, CON UNA MEJOR RESISTENCIA A LA DEGRADACION PROTEOLITICA POR ENZIMAS DEBIDA A LA PRESENCIA DE AMINOACIDOS ADYACENTES, OPCIONALMENTE COMBINADOS CON LA SUSTITUCION DE UN ENLACE AMIDICO (-CONH-) POR (Y-N-R18), P. E. AMINOMETILENO (CH{SUB,2}NH-) Y/O MODIFICACION DEL EXTREMO N- O C- TERMINAL DEL PEPTIDO. LOS DERIVADOS PEPTIDICOS ESTIMULAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO DESDE LA PITUITARIA.

(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, ZIERKE, THOMAS, PFEIFFER, THOMAS, DR., BAUCKE, DORIT, LANGE, UDO, HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE LOS RADICALES R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y R S UP,6 ASI COMO L, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES. ADEMAS TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN DONDE LOS RADICALES R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y R 6 , ASI COMO L, M Y N TIENE LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, Y COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN DONDE I Y R TIENEN EL SIGNIFICADO SEGUN LA REIVINDICACION 1, E Y ES UN GRUPO PROTECTOR DE N, UN AMINOACIDO PROTEGIDO EN EL TERMINAL DE N O SIN PROTEGER, O ES H.

(16/12/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JONES, CHARLES DAVID, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, PENNINGTON, PAMELA ANN, HUI, KWAN YUK.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA.

(01/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, MOTOHIRO, SAKAKIBARA, KYOICHI, GONDO, MASAAKI, 5-310, SUNSTAGE-RYOKUENTOSHI, MIYAZAKI, KOICHI, ITO, TAKESHI, SUGIMURA, AKIHIRO.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PEPTIDICOS DE FORMULA O A SALES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE: (A) Q SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO 1 NTA UN GRUPO (R) O (S) UPO 2 FENILCICLOPROPILAMINO O UN GRUPO 1,2,3,4 TETRAHIDROISOQUINOLIN ICOS O SALES DE LOS MISMOS POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL MAS POTENTE QUE LA DE LA DOLASTATINA 10 Y SON POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS O ANTITUMORALES.

(16/06/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P..

ESTA INVENCION SE REFIERE A ENOLES ACILADOS DERIVADOS DE AL CETOESTERES Y AL - CETOAMIDAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON BIEN PRODROGAS DE CONOCIDOS INHIBIDORES DE LA ELASTASA O SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA EN SI MISMOS, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DISTINTAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, INCLUYENDO LA FIBROSIS QUISTICA Y EL ENFISEMA.

(01/01/2000). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: JUNG, BIRGIT, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST, BURGER, ERICH.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AMINOACIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, DONDE EL GRUPO B ES A2-NR2R5 O R5; DONDE EL GRUPO R5 ES UN RESTO DE FORMULA (II), (III), O (IV) Y R1, A1, A2, R2, R3, R6, R7, R8, R9, X, Y, Z, T Y U TIENEN UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA MEMORIA, ASI COMO SU PRODUCCION Y SU APLICACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON VALORES ANTAGONISTAS DE NEROQUINONA (TACHYQUINONA).

(16/11/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, PEET, NORTON, P., ANGELASTRO, MICHAEL, R., JANUSZ, MICHAEL, J., DOHERTY, NIALL S., BEY, PHILIPPE.

NUEVOS COMPUESTOS, QUE SON INHIBIDORES QUIMICAMENTE ENLAZADOS DE LAS PROTEASAS ELASTASA Y CATHEPSIN G, EVITAN LA DEGRADACION DE TEJIDOS CONECTIVA, ASOCIADA CON ENFERMEDAD INFLAMATORIA INDUCIDA POR NEUTROFILOS.

(16/10/1999). Solicitante/s: JAPAN ENERGY CORPORATION. Inventor/es: MIMOTO, TSUTOMU, KISO, YOSHIAKI, HATTORI, NAOKO, NAGANO, YUUICHI, SHINTANI, MAKOTO.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA HUMANA DE INMUNODEFICIENCIA A LOS VIRUS (HIV) INCLUYENDO UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMO: LOS INHIBIDORES SON EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE UNA PERSONA SUFRIENDO DE AIDS DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL AIDS.