CIP-2021 : A61K 31/444 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/444 · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento de producción de un inhibidor de factor X de la coagulación sanguínea activado (FXa).
(15/07/2020) Un procedimiento de producción del compuesto (X), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el procedimiento:
mezclar un compuesto representado por la fórmula (1-x), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
en la que X representa un átomo de halógeno o un grupo -O-S(O)2-R0 (en la que R0 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo fenilo opcionalmente sustituido) con cualquiera de los siguientes (B-1):
(B-1):
(i) un compuesto representado por la fórmula (3-a): R1-OH (3-a) bajo una atmósfera de monóxido de carbono en la que R1 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido, y
(ii) un compuesto representado por la fórmula (4-a): R1-O-CHO (4-a)
en la que R1 es lo definido…
Compuestos terapéuticos y síntesis.
(15/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2812233_T3.pdf
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.
(08/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2807901_T3.pdf
Derivado de dihidroindolizinona.
(01/07/2020). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA,MOTOYUKI, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, KOUYAMA,SHO, HIROOKA,YASUO, HIRAMATSU,ATSUSHI, KODA,TOMOYUKI.
(3S)-3-[2-(6-amino-2-fluoro-3-piridinil)-4-fluoro-1H-imidazol-5-il]-7-[5-cloro-2-(1H-tetrazol-1-il)fenil]-2,3-dihidro- (1H)-indolizinona, una sal de la misma, un solvato de la misma o un N-óxido de la misma.
PDF original: ES-2814098_T3.pdf
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.
(01/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos;
opcionalmente en donde la Fórmula 1 es:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2808048_T3.pdf
Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer.
(17/06/2020). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HANSEN,STIG K, BINNERTS,MINKE E.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto que lo necesite, en el que el crecimiento o la supervivencia del cáncer depende de una interacción con los sustratos mediada por PDK1-PIF, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2820770_T3.pdf
Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme.
(17/06/2020) Un compuesto elegido entre el grupo que comprende:
• N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida;
• 3-Metil-N-(3-metil-butil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dimetilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dietilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxifenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dietilamino-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-metoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dimetilamino-etil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
…
Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.
(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…
Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, KROEPLIEN,BORIS, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6 y
aminocarbonilo;
R11 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa halógeno o difluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno o halógeno.
PDF original: ES-2809536_T3.pdf
Inhibidores de la desmetilasa 1 específica de lisina.
(27/05/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en la que,
A es N o C-R, en el que R es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido;
W1 y W2 se eligen independientemente de N, C-H o C-F;
X es hidrógeno, halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, alquino opcionalmente sustituido, carbociclilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
Y es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo o aralquilo; y Z es…
Derivados de pirazol como inhibidores de la calicreína plasmática.
(13/05/2020). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY, ROOKER,DAVID PHILIP, PETHEN,STEPHEN JOHN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2805027_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas para terapia de combinación.
(29/04/2020). Solicitante/s: Acesion Pharma ApS. Inventor/es: GRUNNET,MORTEN, BENTZEN,BO HJORTH, SØRENSEN,ULRIK SVANE, DINESS,JONAS GOLDIN.
Una combinación de
(i) un inhibidor del canal de potasio (SK) activado por calcio de pequeña conductancia, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este; y
(ii) un compuesto seleccionado de
N-(2,6-dimetilfenil)-2-[4-[2-hidroxi-3-(2-metoxifenoxi)-propil]piperazin-1-il]acetamida,
(3R)-1-{(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimetoxifenil)etoxi]ciclohexil}pirrolidin-3-ol,
1-[2-[bis(4-fluorofenil)metoxi]etil]-4-(3-fenilpropil)piperazina,
2-butil-3-benzofuranilo 4-[2-(dietilamino)-etoxi]-3,5diyodofenilcetona,
N-{2-butil-3-[4-(3-dibutilaminopropoxi)benzoil]benzofuran-5-il}metanosulfonamida,
N-[4-[2-[2-[4-(metanosulfonamido)fenoxi]etil-metilamino]etil]fenil]-metanosulfonamida,
N-[4-[4-[etil(heptil)amino]-1-hidroxibutil]fenil]metanosulfonamida,
N-[4-[1-hidroxi-2-(propan-2-ilamino)etil]fenil]metanosulfonamida, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este,
para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2805341_T3.pdf
Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que X representa NH, NCH3 o CH2;
Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi;
L representa -CH2-, -CH2O- o
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
n representa 0 o 1;
R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano,
fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…
Ciclodextrinas como procoagulantes.
(22/04/2020). Solicitante/s: Alveron Pharma B.V. Inventor/es: MEIJERS,JOSEPHUS CORNELIS MARIA, BAKHTIARI,KAMRAN, PETERS,STEPHAN LEONARD MARIA, ZOLLINGER,DANIEL PHILIPP.
Una ciclodextrina sustituida de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde n es un número entero de 3 a 7 y R se selecciona del grupo que consiste en -COOH, -OH y -COO(1- 4C)alquilo, y en donde p + q es 6, 7 u 8, de manera que p es 5 y q es 1, o p es 6 y q es 1, o p es 7 y q es 1, o p es 0 y q es 6, o p es 0 y q es 7, o p es 0 y q es 8, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable de esta, para su uso como procoagulante en un sujeto.
PDF original: ES-2794796_T3.pdf
(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que, X es O, S o NR4;
R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…
Compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas a clostridium difficile.
(15/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es: (a) un grupo piridilo; o (b) un grupo tiazol;
R2 es un sistema de anillo aromático bicíclico o tricíclico fusionado de 8 a 14 miembros opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y la sustitución opcional es con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(=O)SR3, SR3, S(=O)R3, SO2R3, NR4C(=O)R3, NR4CO2R3, OC(=O)NR3R4, NR4SO2R3, C(=NR4)NR3R4, C(=S)NR3R4, NR4C(=NR4)NR3R4, NR4C(=S)NR3R4, NR4C(=O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;
R3 se selecciona de H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 carbociclilo, C4-C7 heterociclilo y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…
Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.
(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
RX se elige de flúor y H;
R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ;
cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…
Compuesto de piridinona y utilización del mismo.
(01/04/2020) Compuesto de piridinona representado mediante la fórmula a continuación, o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en el que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-6, o alquenilo C2-6, o R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, pueden formar un anillo monocíclico de 5 a 8 miembros saturado, directamente o mediante uno o más heteroátomos; y
R3 es un grupo representado mediante cualquiera de las fórmulas a a continuación:
**(Ver fórmula)**
en el que n es un grupo representado mediante la fórmula es 0 o 1, y
R4 en el grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6 o hidroxilo;
y
R5 en un grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno,…
1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…
Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Etinos de amidoheteroaril aroil hidrazida novedosos.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos en la que,
R1 se selecciona entre -cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-NH2, -alquilo C1-6-NH (alquilo C1-6), -alquilo C1-6-N(alquilo C1-6)2, -alquilo C1-6, heterociclilo-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -NH(cicloalquilo C3-6) y heterociclilo en el que heterociclilo es un anillo no aromático de 5-6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados individualmente de N, O o S;
R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de -alquilo C1-4, halógeno, NH(alquilo…
Compuestos inhibidores de la autotaxina.
(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación:
**(Ver fórnula)**
en donde:
R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi,
A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi;
A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo;
A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…
COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIÓN POR VIH Y OTRAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR VIRUS ARN.
(02/01/2020). Solicitante/s: Universidad Católica de Valencia "San Vicente Mártir". Inventor/es: ALCAMI PERTEJO,JOSE, GALLEGO SALA,José, PRADO MARTÍN,SILVIA.
La presente invención está dirigida al uso de compuestos orgánicos para el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo (VIH-1) así como otras enfermedades causadas por virus ARN.
Compuestos heterocíclicos y usos de estos.
(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde
(i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o
(ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o
(iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o
(v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N;
L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…
Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Antiandrógenos y moduladores selectivos de los receptores de andrógenos no esteroidales con un resto de piridilo.
(04/12/2019) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que n es un número entero de 0 a 6;
en la que m es un número entero de 0 a 1;
en la que J e Y son de manera independiente un enlace directo o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, - CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CHR1-, -C(R1)2- y -NR1-;
en la que Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, - OCH3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, nitrilo, trifluorometilo, amida, amina y alquilsulfona; en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2, alquilo C1-C3…
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
- R2 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3- C12, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado y cicloalcoxi C3-C12;
- R3 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado,…
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
(14/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I-A) o (I-B):**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
X1 es N y X2 es CR3a, o X2 es N y X1 es CR3a;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, 15 ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en la que cada alquilo C1-4 se puede sustituir opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido…
Antagonistas fluorados de integrina.
(30/10/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Scifluor Life Sciences, Inc. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., ASKEW, BEN, C., EDWARDS, D., SCOTT, HEIDEBRECHT,RICHARD W, FURUYA,TAKERU.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Z es**Fórmula**
R y R' son cada uno H, o R y R', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 o 4 miembros;
Q es**Fórmula**
X es CH o N;
Y es CH o N;
R1 es alquilo C1-C4 sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de flúor, o alcoxi C1-C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, o 7 átomos de flúor; y
R2 y R3 son cada uno independientemente H, F, CH2F, CHF2 o CF3, con la condición de que uno de R2 y R3 no sea H,
con la condición de que el compuesto de fórmula (I) contenga al menos un átomo de flúor.
PDF original: ES-2763556_T3.pdf
Derivados de piperidina como agonistas del GPR119.
(30/10/2019). Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: MIN,JAEKI, LEE,CHANGSIK, KIM,DOHOON, KIM,SOYOUNG, CHOI,DAEKYU, KO,MOOSUNG, JANG,TAEGSU, KIM,WOOSIK, LIM,YOUNGTAE.
Un derivado de piperidina de la fórmula 1 siguiente, estereoisómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
W es O;
Ra y Rb son cada uno independientemente H; Rc es -F o -CF3;
cada uno de Rd y Re se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CH3 y -CH2CH3;**Fórmula**
se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rf1 y Rf2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula**
se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rk1 y Rk2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula**
es**Fórmula**
Q se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rx1 es -C(O)NH2; y
Rx2 es H, OH, -F, -CN, -CF3, -CH2OH o -C(O)NH2.
PDF original: ES-2759010_T3.pdf
