CIP-2021 : A61K 47/64 : Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido,
es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo.
A61K 47/64 · · · · Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido, es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Administración intravascular de composiciones de nanopartículas y usos de las mismas.
(29/07/2020). Solicitante/s: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC. Inventor/es: DESAI, NEIL P., SEWARD,KIRK.
Una composición que comprende nanopartículas que comprenden rapamicina y albúmina para su uso en un procedimiento para inhibir la remodelación negativa o inhibir la fibrosis vascular en un vaso sanguíneo en un individuo que lo necesita, donde el procedimiento comprende inyectar en la pared del vaso sanguíneo o en el tejido que rodea la pared del vaso sanguíneo una cantidad efectiva de dicha composición.
PDF original: ES-2819204_T3.pdf
Conjugación de polisacáridos capsulares de Staphylococcus aureus de tipo 5 y de tipo 8.
(08/07/2020). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS SA. Inventor/es: COSTANTINO, PAOLO, BERTI,Francesco, ROMANO,MARIA ROSARIA.
Un procedimiento para la preparación de un conjugado de un polisacárido capsular de S. aureus de tipo 5 o tipo 8 y una molécula transportadora, en el que la molécula transportadora es CRM197, que comprende las etapas de:
(a) despolimerización del polisacárido capsular mediante hidrólisis ácida, para dar lugar a un fragmento de polisacárido;
(b) oxidación del fragmento para introducir un grupo aldehído en al menos un resto de sacárido en el fragmento, para dar lugar a un resto de sacárido oxidado; y
(c) acoplamiento del resto de sacárido oxidado a la molécula transportadora a través del grupo aldehído, dando lugar de este modo al conjugado.
PDF original: ES-2812523_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende un complejo de carga portador polimérico y al menos un antígeno proteínico o peptídico.
(01/07/2020) Composición farmacéutica que incluye:
(A) un complejo de carga portador polimérico, que comprende:
a) un portador polimérico que comprende componentes catiónicos reticulados con disulfuro, preferentemente formados por componentes catiónicos reticulados con disulfuro, como portador; y
b) al menos de una molécula de ácido nucleico como carga, donde la al menos una molécula de ácido nucleico es ARN, y
(B) al menos un antígeno proteico o peptídico que se selecciona del grupo consistente en:
i) un antígeno de un patógeno asociado a una enfermedad infecciosa;
ii) un antígeno asociado a la alergia o a una enfermedad alérgica;
iii) un antígeno asociado a una enfermedad autoinmune; y
iv) un antígeno asociado a un cáncer o enfermedad tumoral,
o un fragmento, variante y/o…
Conjugados de glicanos y uso de los mismos.
(01/07/2020). Solicitante/s: ACADEMIA SINICA. Inventor/es: WONG, CHI-HUEY, WU,CHUNG-YI, LEE,HSIN-YU.
Una composición inmunogénica que comprende:
(a) un conjugado de glicanos que comprende por lo menos un glicano con un conector y un portador, el por lo menos un glicano estando conjugado con el portador a través del conector; y (b) un adyuvante, en donde el por lo menos un glicano con el conector tiene una estructura química de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste de -F, -N3, -NO2,
**(Ver fórmula)**
y R2 es -CH3; o
R1 es -OH, y R2 se selecciona del grupo que consiste de -CH2F, -CH2N3, -CH2OH y -C≡CH.
PDF original: ES-2820303_T3.pdf
(17/06/2020). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: NORRILD,JENS CHRISTIAN.
Un compuesto de GLP-1 de la fórmula general I:
R1 -(NHXaa1)-Xaa2-(OHis)-(péptido GLP-1) (Fórmula I)
en donde
el péptido GLP-1 es GLP-1 (SEQ ID NO: 1) o un análogo de este con un máximo de seis cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1);
R1 es alquilo lineal o ramificado que tiene de uno a seis átomos de carbono;
(NHXaa1) es un aminoácido;
Xaa2 es un aminoácido;
(OHis) es un residuo de histidina modificado en el que el grupo alfa-amino se reemplaza por un grupo hidroxilo; el enlace entre Xaa2 y (OHis) es un enlace éster; y
el enlace entre (OHis) y (péptido GLP-1) es un enlace amida;
o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde,
(OHis) es un radical del ácido imidazol-láctico de la fórmula del Quím. 1:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2810153_T3.pdf
Moléculas de armazón a base de fibronectina de unión a glipicano-3.
(17/06/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIPOVSEK,DASA, RAKESTRAW,GINGER C, KRYSTEK,STANLEY RICHARD JR, CHEN,GUODONG, BARNHART,BRYAN C, TERRAGNI,CHRISTINA, TOTH,JOSEPH, CARVAJAL,IRVITH M, O'NEIL,STEVEN R, HUANG,RICHARD Y, LOFFREDO,JOHN THOMAS.
Un polipéptido que comprende un décimo dominio de fibronectina humana de tipo III (10Fn3) que comprende los bucles BC, DE y FG, en donde el polipéptido se une específicamente al glipicano-3 humano (GPC3) con una KD de 1 μM o menos, y en donde
(a) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 6, 7 y 8, respectivamente;
(b) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 19, 20 y 21, respectivamente;
(c) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 32, 33 y 34, respectivamente;
(d) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 45, 46 y 47, respectivamente;
(e) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 58, 59 y 60, respectivamente;
(f) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 71, 72 y 73, respectivamente;
(g) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 84, 85 y 86, respectivamente; o
(h) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 99, 100 y 101, respectivamente.
PDF original: ES-2809125_T3.pdf
Procedimientos y composiciones de glucoconjugación.
(13/05/2020). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KIM, JIN-HWAN, GU,JIANXIN, YANG,YU-YING, PRASAD,KRISHNA A.
Un glucoconjugado unido a (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC) de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que los átomos que comprenden el espaciador eTEC están contenidos en la caja central.
PDF original: ES-2800479_T3.pdf
Moléculas de neurotensina activadas y sus usos.
(22/04/2020). Solicitante/s: Vect-Horus. Inventor/es: KHRESTCHATISKY,MICHEL, JACQUOT,GUILLAUME, LECORCHE,PASCALINE.
Un compuesto que comprende un polipéptido de neurotensina acoplado covalentemente a un grupo activador, en el que el polipéptido de neurotensina comprende SEQ ID NO:2, o uno de sus análogos, que comprende una o más sustituciones o modificaciones de aminoácidos y que tiene una actividad biológica de la neurotensina, y en el que el grupo activador comprende la secuencia de aminoácidos M-aa1-R-L-R, en la que aa1 es prolina, o uno de sus análogos seleccionado de ácido pipecólico (Pip) y ácido tiazolidin-4-carboxílico (Thz).
PDF original: ES-2805536_T3.pdf
Enlazadores moduladores de la estabilidad para su uso con conjugados de fármaco y anticuerpo.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
M es un modulador de la estabilidad en el que M es -M1-M2;
en el que M1 es -NR1-C(O)-, -NR1-S(O)2-, o está ausente, y
M2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
P es una secuencia de péptidos que incluye uno o más residuos de glutamina;
Q es un residuo de glutamina presente en P;
cada E se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:-C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- en el que cuando E es -O-C(R1)2-C(R1)2 r es al menos 2, y -C(R1)2-C(R1)2-O- en el que cuando E es -C(R1)2-C(R1)2-O-…
Variantes de clorotoxina, conjugados y métodos para su utilización.
(08/04/2020). Solicitante/s: FRED HUTCHINSON CANCER RESEARCH CENTER. Inventor/es: OLSON,JAMES M.
Conjugado de clorotoxina que comprende un péptido de clorotoxina acoplado covalentemente a un marcador fluorescente seleccionado del grupo que consiste en DyLight-680, DyLight-750, VivoTag-750, DyLight-800, VivoTag- 680, y verde de indocianina, comprendiendo el péptido de clorotoxina una secuencia de aminoácidos que corresponde a la de la clorotoxina nativa (SEQ ID NO: 1), en la que el residuo de lisina K15, el residuo de lisina K23 o una combinación de los mismos, están sustituidos por un aminoácido distinto de lisina.
PDF original: ES-2811065_T3.pdf
Composiciones y métodos para la distribución de moléculas en células vivas.
(25/03/2020). Solicitante/s: THE TEXAS A & M UNIVERSITY SYSTEM. Inventor/es: PELLOIS,JEAN-PHILIPPE.
Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
En donde
X es un resto de unión,
Y es un residuo de aminoácido acoplado de forma covalente a un resto hidrófobo,
Z es un resto de péptido de penetración celular (CPP), en donde el resto CPP tiene una carga positiva neta y tiene una secuencia de aminoácidos con 50% o más de los residuos que tienen un grupo guanidinio, y
m y n son independientemente 0 o 1, en donde
(i) al menos uno de m y n es 1 y el residuo de aminoácido es lisina (K), o
(ii) m y n son 0, y Z1 y/o Z2 es un CPP que comprende un residuo lisina (K) lo más en el extremo N unido a un resto hidrófobo.
PDF original: ES-2794599_T3.pdf
Una composición para el tratamiento de la diabetes que comprende un análogo de oxintomodulina.
(11/03/2020). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, KIM,DAE-JIN, KIM,JIN SUN, LEE,SANG HYUN.
Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de la diabetes, la composición comprende un conjugado de análogo de oxintomodulina como un ingrediente activo en donde el conjugado de análogo de oxintomodulina comprende
un análogo de oxintomodulina que comprende la secuencia de aminoácidos de las SEQ ID NO: 24, 25 o 26;
una región Fc de inmunoglobulina; y
un polímero no peptidílico, en donde el polímero no peptidílico une el análogo de oxintomodulina a la región Fc de inmunoglobulina a través de un enlace covalente.
PDF original: ES-2802099_T3.pdf
Métodos y composiciones para suministrar agentes activos con propiedades farmacológicas potenciadas.
(11/03/2020). Solicitante/s: DUKE UNIVERSITY. Inventor/es: CHILKOTI,ASHUTOSH.
Una formulación farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de un agente terapéutico conjugado con un péptido similar a la elastina (ELP), en la que la eficacia in vivo del agente terapéutico se potencia en comparación con el agente terapéutico en una forma no conjugada, y en la que el agente terapéutico es el péptido intestinal vasoactivo (VIP).
PDF original: ES-2779992_T3.pdf
Conjugados de moléculas de unión celular con agentes citotóxicos.
(22/01/2020) Un conjugado que es:
A. un conjugado que tiene la Formula (II):
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmaceuticamente aceptables de la misma,
en donde T es un ligando de direccionamiento o de union; L es un conector liberable que se conecta a una molecula dentro del soporte de forma independiente; n es 1-20 y m es 1-10;
la porcion dentro del corchete redondo es un potente agente antimitotico en donde R1, R2, R3 y R4 son independientemente C1-C8 de alquilo, heteroalquilo; C2-C8 de heterociclico, carbociclico, alquilcicloalquilo, heterocicloalquilo; C3-C8 de arilo, Ar-alquilo, heteroalquilcicloalquilo, alquilcarbonilo; o dos R pueden ser 3-7 miembros de un sistema de anillo carbociclico, cicloalquilo o heterociclico, heterocicloalquilo;…
Ipa como agente terapéutico, como agente protector y como biomarcador del riesgo de enfermedad.
(15/01/2020). Solicitante/s: Ixcela, Inc. Inventor/es: MATSON,WAYNE.
Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, ictus o traumatismo craneal en un animal, o para retardar o aliviar los efectos de dicha enfermedad o lesión en un animal que la padece, caracterizada por que dicha composición comprende ácido indol-3-propiónico unido de forma coordinada con una proteína, y un vehículo farmacéuticamente aceptable para la misma.
PDF original: ES-2769453_T3.pdf
Derivado estable de ácido ascórbico conjugado con péptido, método de preparación del mismo y composición cosmética que comprende el mismo.
(20/11/2019). Solicitante/s: Celltrion, Inc. Inventor/es: PARK, YOUNG-JUN, JEONG,JIN-KYO, CHO,EUN JOO, HONG,SEUNG SUH, CHANG,SHIN JAE, KIM,JUNG YUN, KIM,HYEONG MI, LIM,JOO HYUCK, SONG,HYUN NAM, PARK,SEON KYUNG, MOON,WON KANG.
Un derivado de ácido ascórbico conjugado con péptido representado por la siguiente fórmula I o una sal cosméticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde**Fórmula**
representa un péptido en el que los mismos o diferentes restos de aminoácidos seleccionados entre los restos de aminoácidos naturales o no naturales están unidos por enlaces amida;
R1 representa cadenas laterales de los restos de aminoácidos;
X es hidrógeno o carbonilo (C=O);
R2 es nulo cuando X es hidrógeno o R2 es palmitilo, laurilo o estearilo cuando X es carbonilo; y
n es un número entero que varía de 2 a 5.
PDF original: ES-2767412_T3.pdf
Métodos para la conjugación de oxima con polipéptidos modificados con cetona.
(05/11/2019) Un método para convertir un polipéptido modificado con cetona en un polipéptido modificado con oxima, en el que el método comprende poner en contacto el polipéptido modificado con cetona con un grupo de fórmula R-O-NH2 en presencia de una promotor de amina y a una concentración de polipéptido de al menos 1 mg/ml, en el que el grupo de fórmula R-O-NH2 es un compuesto de fórmula H2N-O-L-PL, donde L representa un conector y PL representa un grupo de carga y
en el que el polipéptido modificado con cetona se prepara convirtiendo un polipéptido que comprende un enlace disulfuro reducible en un polipéptido modificado con cetona que comprende un grupo de fórmula [PP]-S-CH2-C(=O)-…
Compuestos y conjugados de hidrazinil-indol.
(16/10/2019) Un conjugado que comprende:
al menos un resto de aminoácido modificado de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
n es 0 o 1;
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, acilo, aciloxi, acil amino, amino acilo, alquilamida, alquilamida sustituida, sulfonilo, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo,…
Nanoportadores de fármacos de potenciación inmunitaria.
(09/10/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MIAMI. Inventor/es: DAFTARIAN,PIROUZ M, PEREZ,VICTOR, AGER,ARBA LEROY.
Composición para su uso en terapia, comprendiendo la composición al menos un dendrímero al que se ha conjugado al mismo al menos un resto de direccionamiento a CMH II y al menos un fármaco, en el que el al menos un resto de direccionamiento a CMH II se conjuga a la superficie exterior del al menos un dendrímero de tal manera que el al menos un resto de direccionamiento a CMH II se une específicamente a células presentadoras de antígeno (APC), y el al menos un fármaco se encapsula mediante el al menos un dendrímero o conjugado a la superficie exterior del al menos un dendrímero, y en la que el al menos un fármaco es cualquier forma de formulación liposomal unilaminar de anfotericina B.
PDF original: ES-2776201_T3.pdf
Conjugados de péptidos de RGD y fotosensibilizantes de (bacterio)clorofila y sus usos.
(02/10/2019) Un conjugado de un péptido que contiene RGD o un compuesto no peptídico que imita péptidos que tienen el patrón RGD (en la presente memoria péptidomimético de RGD) y un fotosensibilizante seleccionado de una clorofila o bacterioclorofila de la fórmula I, II o III:**Fórmula**
en donde
M representa 2H o un átomo seleccionado de Mg, Pd, Pt, Co, Ni, Sn, Cu, Zn, Mn, In, Eu, Fe, Au, Al, Gd, Er, Yb, Lu, Ga, Y, Rh, Ru, Si, Ge, Cr, Mo, P, Re, Tc o Tl y sus isótopos, preferiblemente 2H, Cu, Mn o Pd; X es O o N-R7;
R1, R'2 y R6 cada uno independientemente es Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R''9A-; o R1 y R6 juntos forman un anillo que comprende un resto de péptido de RGD o peptidomimétido de RGD;
Y es O o S;
R2 es H, OH o COOR9;
R3 es H, OH, alquilo C1-C12 o alcoxi C1-C12;
R4 es -CH=CR9R'9, -CH=CR9Hal, -CH=CH-CH2-NR9R'9,…
Composición de anticuerpo y sistema amortiguador para la misma.
(18/09/2019). Solicitante/s: Innova Biosciences Ltd. Inventor/es: GEE,NICOLAS STEVEN, FUSETTI,BIANCA.
Un método para conjugar un anticuerpo aislado con una marca o reactivo de derivatización, cuyo método comprende poner en contacto el anticuerpo con una marca activada o reactivo de derivatización activado, o poner en contacto el anticuerpo con la marca o reactivo de derivatización en presencia de un reactivo de conjugación de anticuerpos, en un sistema amortiguador que comprende un compuesto amortiguador de ácido monocarboxílico distinto de glicina, que porta un sustituyente amínico en la posición alfa o beta, en donde el reactivo de conjugación de anticuerpo o la marca activada comprende opcionalmente una carbodiimida, un éster de N-hidroxisuccinimida, una maleimida, un isotiocianato o un reactivo de tiolación, en donde el compuesto amortiguador de ácido monocarboxílico opcionalmente comprende adicionalmente uno o más sustituyentes no amínicos o no comprende sustituyentes adicionales.
PDF original: ES-2762501_T8.pdf
PDF original: ES-2762501_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que contienen poloxámero de liberación sostenida.
(04/09/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: HUNT, TERRENCE J..
Composición para su uso en un método de tratamiento de un estado médico, comprendiendo el método la etapa de administrar a un paciente una composición farmacéutica de material termoplástico termorreversible que comprende una toxina botulínica biológicamente activa y un poloxámero termoplástico termorreversible, mediante inyección intramuscular o subcutánea o mediante inserción de un depósito o implante, en la que
la composición farmacéutica se administra como un líquido que tiene una primera viscosidad en un intervalo de temperatura de entre 0 y 10ºC y se convierte en un gel que tiene una segunda viscosidad a entre 30 y 40ºC después de la administración, mediante lo cual la segunda viscosidad es mayor que la primera viscosidad, y;
se liberan cantidades terapéuticas de la toxina botulínica desde la composición in vivo durante al menos 1 semana después de la administración.
PDF original: ES-2759372_T3.pdf
Modificaciones de proteínas quimioenzimáticas específicas para lisina utilizando transglutaminasa microbiana.
(21/08/2019) Un método para modificar una proteína, que comprende:
proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina;
poner en contacto la proteína diana con un compuesto modificador que tenga la fórmula R1-(Leu)x-Gln-(Gly)y- (A-W-B-R2)z en presencia de una transglutaminasa microbiana para formar una proteína modificada;
donde x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1;
R1 es**Fórmula**
W se selecciona entre: alquilo C1-C6 lineal o ramificado o polietilenglicol que tiene un peso molecular de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 80 000 uma;
A está ausente o se selecciona entre -O-, -NH- y…
Aplicación terapéutica de inhibidores de la proteasa de serina de tipo Kazal.
(14/08/2019). Solicitante/s: CSL BEHRING GMBH. Inventor/es: WEIMER, THOMAS, DR., SCHULTE,STEFAN,DR, HOFMANN,KAY, KRONTHALER,ULRICH, SCHMIDBAUER,STEFAN.
Infestina como un inhibidor de FXII, el cual está ligado a un polipéptido que mejora la semivida en donde el polipéptido que mejora la semivida se obtiene a partir de un miembro de la familia de proteínas de la albúmina humana, a saber, la albúmina.
PDF original: ES-2753183_T3.pdf
Estructura, fabricación y usos de péptidos que pueden penetrar en las células derivados de seres humanos conjugados con péptidos de carga biológicamente activos específicos.
(24/07/2019). Solicitante/s: Portage Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: LITTMAN, BRUCE H., MARCOUX, FRANK W., THOMPSON,JOHN F.
Un producto conjugado que comprende:
una primera región que comprende una estructura de homeodominio humano y que tiene una secuencia de polipéptidos de SEQ ID NO: 1 o 2; y
una segunda región que comprende un polipéptido o proteína funcionales o reguladores o una molécula pequeña farmacológicamente activa no asociada naturalmente con la primera región.
PDF original: ES-2745566_T3.pdf
Inmovilización reversible y/o liberación controlada de ácidos nucleicos contenidos en nanopartículas mediante revestimientos poliméricos (biodegradables).
(11/07/2019) Nanopartículas que comprenden o consisten en un complejo de un ácido nucleico, que es ADN o ARN, y una molécula portadora polimérica de fórmula genérica (I):
L-P1-S-[S-P2-S]n-S-P3-L (formula I)
donde
P1 y P3 son iguales o diferentes entre sí y representan una cadena polimérica hidrófila lineal o ramificada, presentando cada P1 y P3 al menos una porción -SH capaz de formar un enlace disulfuro por condensación con el componente P2, seleccionándose la cadena polimérica hidrófila ramificada o lineal, independientemente, de entre polietilenglicol (PEG), poli-N-(2-hidroxipropil)metacrilamida, poli-2-(metacriloiloxi)etilfosforilcolinas,…
Procedimiento para la preparación de monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo.
(26/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: HEILMANN, WERNER, BECKER, GUIDO, MAIS, FRANZ-JOSEF, KUHLMANN, THOMAS, DR., OLENIK,BRITTA,DR, KEIL,Birgit, MEIBOM,Daniel.
Monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6- (pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo de fórmula (I) en forma cristalina de la modificación I**Fórmula**
caracterizado porque el difractograma de rayos X del compuesto muestra máximos de pico del ángulo 2 Theta en 6,5, 8,7 y 24,3, medido usando radiación K-alfa1 de cobre (1,5460 Å).
PDF original: ES-2744227_T3.pdf
Conjugado amiloide y usos y procedimientos del mismo.
(26/06/2019). Solicitante/s: ARACLON BIOTECH, S.L.. Inventor/es: SARASA BARRIO,MANUEL.
Composición que comprende un conjugado de al menos un péptido CisAß (SEQ ID NO: 1) unido a la hemocianina de lapa californiana (KLH), caracterizado por que el agente entrecruzante que conecta cada péptido CisAß a la hemocianina de lapa californiana (KLH) del conjugado es el éster de N-hidroxisuccinimida del ácido maleimido butírico (SM), caracterizada por que dicha composición adicionalmente comprende gel de hidróxido de aluminio.
PDF original: ES-2747899_T3.pdf
Dirección del virus del herpes simple a receptores específicos.
(05/06/2019) Una partícula del virus del herpes simple (VHS) recombinante que tiene en su superficie:
(a) una proteína de la superficie vírica de VHS alterada que comprende una gB mutagenizada o una gC mutagenizada que impida la interacción con el sulfato de heparán, en la que la alteración reduce la unión de la proteína de la superficie vírica de VHS a un proteoglicano sulfatado, en la que la unión es reducida en comparación con la unión al proteoglicano sulfatado de la proteína de superficie que no tiene la alteración;
(b) una gD alterada, en la que la alteración es una inserción de un ligando peptídico IL13 heterólogo que interrumpe el sitio de unión de gD para el HveA, reduciendo así la unión de gD a uno o más de sus receptores celulares en comparación con una gD que no tiene la alteración;…
Haptenos de paliperidona.
(05/06/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SANKARAN,BANUMATHI, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, VLIEGEN,MAARTEN, HASPESLAGH,PIETER RIK.
Los compuestos de Fórmula I**Fórmula**
en donde
L1 es OC(O)(CH2)n, o O(CH2)n;
en donde n es 1, 2 o 3;
L2 es NHC(O),**Fórmula**
o está ausente;
L3 es**Fórmula**
en donde m es 0, 1, 2, o 3; siempre que m solo pueda ser 0 si L2 está ausente.
PDF original: ES-2739383_T3.pdf
Uso de polipéptidos de aprotinina como portadores en conjugados farmacéuticos.
(05/06/2019). Solicitante/s: ANGIOCHEM INC. Inventor/es: BELIVEAU,Richard, DEMEULE,Michel, CHÉ,Christian, REGINA,Anthony.
Un conjugado, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende:
(a) un polipéptido que comprende un análogo biológicamente activo de Angiopep-1, en donde dicho análogo tiene al menos un 80 % de identidad a Angiopep-1 (SEQ ID NO: 67), en donde dicho polipéptido es capaz de promover la acumulación de un fármaco dentro de una célula que expresa P-gp en su superficie o una célula que es capaz de expresar P-gp en su superficie; y
(b) 1, 2 o 3 moléculas de Taxol,
en donde dicho Taxol está conjugado a dicho polipéptido a los restos de lisina en la posición 10 y 15 y/o al N-terminal como se muestra a continuación:**Fórmula**.
PDF original: ES-2744225_T3.pdf
Composición de núcleo aniónico para suministro de agentes terapéuticos y métodos de preparación y uso de la misma.
(05/06/2019) Una composición que comprende:
una cadena principal polimérica que comprende polilisina, poliornitina, poliarginina, poliglutamato, poliaspartato, policisteína, poliserina, politreonina, politirosina, heparina, sulfato de condroitina, sulfato de dermatano, sulfato de heparano, sulfato de queratano, carragenina, pectina, fucoidano o dextrano;
múltiples cadenas protectoras, en donde cada cadena protectora comprende poli(etilenglicol) y está unida covalentemente con la cadena principal polimérica por un enlace simple;
un miembro de grupo o grupos aniónicos seleccionado del grupo que consiste en sulfato, sulfonato, fosfato y carboxilo, estando dicho grupo aniónico unido covalentemente mediante un enlace químico simple con una unidad monomérica de la cadena principal polimérica;…