CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Combinación que comprende un inhibidor de cinasa 4 dependiente de ciclina o cinasa dependiente de ciclina (CDK4/6) y un inhibidor de mTOR para tratar cáncer.
(08/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BRAIN, CHRISTOPHER, THOMAS, ZHANG, HONG, MA. JIANGUO, KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, BORLAND,MARIA, MURTIE,JOSH.
Una combinación que comprende un primer agente que es un inhibidor de cinasa 4 dependiente de ciclina o cinasa 6 dependiente de ciclina (CDK4/6) y un segundo agente que es un inhibidor de mTOR, en la cual el primer agente es dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-6- carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y el segundo agente es everolimus.
PDF original: ES-2689177_T3.pdf
Combinaciones de agente antifolato y metoxiamina en el tratamiento del cáncer.
(07/11/2018). Solicitante/s: Tracon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: THEUER,CHARLES P, ADAMS,BONNE JEAN.
Una primera formulación que comprende pemetrexed y una segunda formulación que comprende metoxiamina, para uso en el tratamiento de un paciente diagnosticado con cáncer seleccionado entre cáncer de pulmón, cáncer colorrectal, cáncer de ovario, cáncer de páncreas, cáncer renal, cáncer de endometrio, cáncer gástrico, cáncer de hígado y cáncer de mama, en la que la metoxiamina se administra al paciente en una cantidad suficiente para potenciar la actividad de pemetrexed.
PDF original: ES-2688938_T3.pdf
Inhibidores de JAK1 para el tratamiento de síndromes mielodisplásicos.
(05/11/2018) Un inhibidor selectivo de JAK1 seleccionado de:
3-[1-(6-cloropiridin-2-il)pirrolidin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo; 3-(1-[1,3]oxazolo[5,4-b]piridin-2-ilpirrolidin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1- il]propanonitrilo;
4-[(4-{3-ciano-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo;
4-[(4-{3-ciano-2-[3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo;
{1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol- 1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo;
4-{3-(cianometil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-N-[4-fluoro-2-(trifluorometil)…
Almidón pregelatinizado en una formulación de liberación controlada.
(31/10/2018) Una formulación hidrófila de liberación controlada que comprende almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado, uno o más principios activos, uno o más polímeros hidrófilos viscosos y opcionalmente agentes de formulación farmacéuticamente aceptables caracterizada por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado hace posible que la formulación mantenga una liberación controlada del (de los) principio(s) activo(s) incorporado(s) en los medios de liberación con fuerza iónica cambiante o por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado previene la evacuación rápida de la dosis a partir de dicha formulación a lo largo del tracto gastrointestinal tanto en…
Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.
(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: ,
el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3);
X es independientemente CH o N;
Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…
Derivados de triazol condensados como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.
(30/10/2018). Solicitante/s: CELON PHARMA S.A. Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, STEFANIAK,FILIP, DUBIEL,KRZYSZTOF, LAMPARSKA-PRZYBYSZ,MONIKA, MOSZCZYNSKI-PETKOWSKI,RAFAL, BOJARSKI,LUKASZ, MAJER,JAKUB, JANOWSKA,SYLWIA, MATLOKA,MIKOLAJ, BORKOWSKA,MALGORZATA.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
uno de X1 y X2 representa N, y el otro de X1 y X2 representa -C(CH3);
A representa un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido de 5, 6 o 10 miembros, siendo el sustituyente de dicho arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, CN, y -O-alquilo C1-C4;
B se selecciona del grupo que consiste en los restos B1 y B2:**Fórmula**
R representa H o alquilo C1-C3;
uno de Z1, Z 20 2 y Z3 representa -CR1-, y los otros de Z1, Z2 y Z3 representan -CH-; o
uno de Z1, Z2 y Z3 representa N, uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CH-, y uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CR1-;
R1 representa H, un átomo de halógeno, CN, o heterocicloalquilo;
n es 0 o 1;
y sales de adición de ácidos del mismo.
PDF original: ES-2688084_T3.pdf
Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético;
Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético;
Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético;
…
Derivado de bucle de dihidropirimido como inhibidor de HBV.
(26/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde,
0 a 2 de D11-14 se seleccionan por separado e independientemente de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(≥O)O-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-, y el resto se seleccionan de -C(Rd1)(Rd2)-;
L se selecciona de un enlace simple, -O-, -S-, -NH-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;**Fórmula**
R2 se selecciona de
D21 se selecciona de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;
R3 se selecciona de los siguientes grupos…
Tetrahidrofolatos en combinación con inhibidores de EGFR.
(24/10/2018). Solicitante/s: ISOFOL MEDICAL AB. Inventor/es: GUSTAVSSON,BENGT, CARLSSON,BJÖRN.
Una composición farmacéutica que comprende como componentes:
a. metilen-tetrahidrofolato; y
b. cetuximab;
para su uso en el tratamiento del cáncer, en la que dicha composición es para la administración en aislamiento de 5- fluorouracilo y en aislamiento de análogos, profármacos y/o metabolitos de 5-fluorouracilo.
PDF original: ES-2687293_T3.pdf
Inhibidores de 3-hidroxipirrolidina de 5''-metiltioadenosina fosforilasa y nucleosidasa.
(24/10/2018) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula**
donde:
X es un grupo etilo o butilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno, ácido carboxílico, éster alquílico de carboxilato, nitro, ciano, tiazol o NR2R3, donde cada grupo alquiltio, ariltio y aralquiltio está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo, halógeno, amino, hidroxi o alcoxi;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno,…
Preparación de inyección y método para producirla.
(22/10/2018) Una preparación de inyección que comprende:
una composición acuosa que contiene los siguientes (i), (ii), (iii) y (iv); y
un recipiente que sella la composición acuosa,
en en el que la concentración de oxígeno en el gas dentro del recipiente que sella la composición acuosa es menor o igual al 2,0 % en volumen o una relación del número de moléculas de oxígeno con respecto al número de moléculas de pemetrexed en la preparación de inyección es menor o igual a 0,0160:
(i) pemetrexed o una sal del mismo;
(ii) al menos un agente antioxidante A que se selecciona entre el grupo que consiste en cisteína y una sal de la misma y cuyo contenido es del 0,001 % en masa al 0,1 % en masa con respecto a la…
Preparación de inyección y método para producirla.
(22/10/2018) Una preparación de inyección que comprende:
una composición acuosa que contiene el siguiente (i) a (iii); y
un recipiente que encierra la composición acuosa,
en el que la concentración de oxígeno en gas en el interior del recipiente que encierra la composición acuosa es menor o igual al 0,2 % volúmenes, o en el que la relación del número de moléculas de oxígeno con respecto al número de moléculas de pemetrexed en la preparación de inyección es menor o igual a 0,0025:
(i) pemetrexed o una sal del mismo;
(ii) al menos un agente antioxidante que se selecciona entre el grupo que consiste en ácido ascórbico, un derivado de ácido ascórbico y las sales del mismo, y el contenido del cual es de un 0,0001 % en masa a un 0,5 %…
Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.
(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
Q se selecciona de C y N;
R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…
Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirimidina y derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo[1,2-b]pirazol sustituidos como inhibidores de ROS1.
(19/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde
y1 es CR7a o N;
y2 es CH o N;
R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano;
R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano;
o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH≥CH-NH- o -N≥CH-NH-;
X es -CR1R1a- o un enlace covalente;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo;
alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(≥O)-NR9aR9b;
R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado entre…
Composición farmacéutica novedosa.
(19/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CAMPBELL,GOSSETT, HENRIQUEZ,FRANCISCO.
Un polvo para solución oral o una formulación de mezcla directa en polvo que comprende:
a) una cantidad de un fármaco, que es solvato de dimetilsulfóxido de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)- 6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida, y un solubilizante; en donde,
b) el solubilizante es:
(i) una combinación de hidroxipropil-B-ciclodextrina e hipromelosa o,
(ii) una combinación de sulfobutil-éter-B-ciclodextrina e hipromelosa.
PDF original: ES-2686730_T3.pdf
Compuestos pirazolopirimidina.
(16/10/2018). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, LIU,YONG, PATEL,NARENDRA KUMAR B, LI,SZE-WAN, NG,GRACE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es -NH-CH2-Cy,
Cy es ciclopropilo o ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o ciclobutilo está, opcionalmente, sustituido por uno o dos grupos seleccionados de alquilo e hidroxilo;
R2 es -O-piridinilo; -NH-hidroxialquilo de (C2-C6), opcionalmente sustituido por ciclopropilo o isopropilo; o - NH-cicloalquilo de (C3-C6), opcionalmente sustituido por hidroxilo o hidroxialquilo de (C1-C2);
R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, y alquilo de (C1-C3); y
Rd es ciclopropilo.
PDF original: ES-2686097_T3.pdf
Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3);
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
X es**Fórmula**
W es**Fórmula**
opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…
Derivado de pirrolopirimidina.
(10/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde, cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados a partir del mismo átomo de carbono conjuntamente forman opcionalmente un anillo de carbono C3-7 saturado,
R2 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R21, un grupo alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R22, un grupo alquinilo…
Compuesto bicíclico que contiene azufre.
(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en la fórmula, X es CH,
R1 es alquilo C1-6,
R2 es alquilo C1-6,
en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos,
R3 es -H,
R4 es -H,
el anillo A es un anillo ciclohexano,
RY es -NRARB,
RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos,
en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y
RL es alquilo C1-6).
PDF original: ES-2685070_T3.pdf
Compuestos de heterociclilo como inhibidores de MEK.
(03/10/2018) Un compuesto de la fórmula general I, su forma tautomérica, su estereoisómero, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con un medicamento adecuado y su composición farmacéutica.**Fórmula**
en el que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(Rc))(Rd))mC(≥O)-N(R6)R7, -C(≥O)N(R8)R9 y -O-(C(Rc)(Rd)m-C(≥O)- N(R6)R7;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.
(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.
Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula**
(a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que:
el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y
(b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2684396_T3.pdf
Forma cristalina I del ibrutinib.
(01/10/2018). Solicitante/s: Crystal Pharmatech Co., Ltd. Inventor/es: WANG,PENG, LU,FEI, ZHANG,YANFENG, ZHANG,XIAOYU, CHEN,MINHUA, YANG,CHAOHUI, GE,HENG, LI,PIXU.
Una forma cristalina del ibrutinib, designada como Forma I, que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los siguientes valores 2θ medidos usando la radiación CuKα: 5,2° ± 0,2°, 17,6° ± 0,2°, y 22,1° ± 0,2°.
PDF original: ES-2684094_T3.pdf
USO DE AGENTES MODULADORES DE MOK PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(27/09/2018). Solicitante/s: FUNDACIÓN PÚBLICA ANDALUZA PROGRESO Y SALUD. Inventor/es: POZO PEREZ,DAVID, ROODVELDT CATELLANI,Cintia, LEAL LASARTE,María Magdalena, MUÑOZ FRANCO,Jaime.
Compuestos y composiciones capaces de modular la actividad de MOK (MAPK/MAK/MRK) o cualquiera de sus isoformas y variantes biológicamente activas, y método de selección de los mismos para el tratamiento de enfermedades con componente inflamatorio y/o enfermedades conformacionales neurodegerativas, y más concretamente para el tratamiento de la Esclerosis Lateral Amiotrófica (ELA) y de la degeneración del lóbulo frontotemporal (frontotemporallobar degenerationo FTLD).
Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos.
(26/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que -G-H-J, como alternativa, es**Fórmula**
en la que cada H y J se selecciona independientemente,
o -G-H-J es:
donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Ry y Rz son C o CH, cada uno sustituido independientemente con uno o más F, CH3, CF3, OH y OCH3; o Rx, Ry y Rz se seleccionan cada uno independientemente de CH2 y CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5; J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H; donde n es 0, 1 o 2;
como alternativa, -G-H-J es**Fórmula**
donde Rx se selecciona de…
Inhibidores del receptor H4 para tratar el tinnitus.
(26/09/2018) Un inhibidor del receptor de la histamina tipo 4 (H4R) para uso en el tratamiento del tinnitus, en el que dicho inhibidor de H4R se selecciona entre:
- 1-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina,
- 4-((3R)-3-5 aminopirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-d]pirimidin-2-ilamina,
- cis-4-(piperazin-1-il)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahidrobenzofuro[2,3-h] quinazolin-2-amina,
- 7-(furan-2-il)-4-(piperazin-1-il)quinazolin-2-amina,
- 1-(7-(2-amino-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidin-4-il)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-ciclopentiletanona,
- 1-[(5-cloro-1H-bencimidazol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina…
Derivado de pirazolopirimidina sustituido en la posición 4 y su uso en la preparación de fármacos.
(20/09/2018) Un derivado de pirazolopirimidina de la fórmula estructural I: **Fórmula**
en donde Y es nitrógeno, oxígeno o azufre;**Fórmula**
L es sustituido en la posición 3 o en la posición 4 en el anillo benceno de la matriz; en donde un extremo del átomo N se conecta con la matriz;
R1 es-H, alquilo C1-C6, **Fórmula**o metilo sustituido con un anillo aromático de 6- 10 miembros sustituido; y el sustituyente del anillo aromático sustituido es- H, halógeno o alquilo C1-C4;
en donde si L **Fórmula**es entonces Y es oxígeno o azufre;
R2 es-H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C4 sulfenilo o-NO2;
R3…
(18/09/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER D., MORGAN,ADAM J.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada Y1, cada Y2, cada Y3, cada Y4 e Y5 es deuterio; y
cada Y6, cada Y7, cada Y8, cada Y9, cada Y10 cada Y11, cada Y12 cada Y13 e
Y14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y deuterio.
PDF original: ES-2682043_T3.pdf
(14/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, N-óxido, versión isotópicamente enriquecida o enantioméricamente enriquecida y un rotámero del mismo en la que
cada uno de los vértices del anillo Xa, Xb y Xc se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(R2), CH y C(R2);
el subíndice n es 0, 1 o 2;
Z se selecciona del grupo que consiste en
(i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico condensado, en donde el grupo heteroarilo tiene de 1-4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes R5;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalcano, y heterocicloalcano,…
Pirazolopirimidinas sustituidas como activadoras de la glucocerebrosidasa.
(12/09/2018) Composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo junto con un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que se satisface una de las condiciones (a) y (b) a continuación:
(a) R1 es fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, o dihidroindenilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, -CHO, -COOH, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcanoílo de C2-C6, mono- o di-alquil C1-C6-amino, mono- o di-alquil C1-C6-carboxamida, alquiltio de C1-C6, alquil C1-C6-sulfonilo, haloalquilo de C1-C2, y haloalcoxi de C1-C2, y con 0 o 1 sustituyentes seleccionados de entre Y-Z- en el que…
Método para producir sepiapterina y tetrahidrolactoilpterina.
(11/07/2018). Solicitante/s: Shiratori Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: YOSHINO, HIROSHI, SHIRO,YUICHI, KOMODA,TAICHI, MURATA,SHUNICHI, MURATA,SHIZUAKI, KURODA,YASUHIRO.
Un método para producir sepiapterina representada por la fórmula :**Fórmula**
o una sal de la misma, que comprende someter la lactoilpterina representada por la fórmula :**Fórmula**
o una sal de la misma a una reducción catalítica en condiciones alcalinas.
PDF original: ES-2681345_T3.pdf
(30/05/2018) Una composición que comprende un primer polinucleótido y un segundo polinucleótido, en la que el primer polinucleótido codifica una cadena pesada y el segundo polinucleótido codifica una cadena ligera, en la que:
a) la cadena pesada se selecciona de una cadena pesada de longitud completa y fragmentos de polipéptido de la misma que tiene suficiente secuencia de regiones variables para conferir especificidad para un OPGL, y
la cadena pesada comprende una primera región variable que comprende una secuencia que tiene por lo menos 90% de identidad a la secuencia establecida en la SEQ ID NO:13, y
b) la cadena ligera se selecciona de una cadena ligera de longitud…
Terapias para neoplasias hematológicas.
(30/05/2018). Solicitante/s: Gilead Calistoga LLC. Inventor/es: ULRICH, ROGER G., GALLATIN,MICHAEL,W, GIESE,NEILL.
Un compuesto de fórmula A para uso en un método de tratamiento de una neoplasia hematológica en un ser humano, en el que el método comprende la administración simultánea o secuencial de bortezomib,
en el que la fórmula A es **Fórmula**
en la que R es H, halo o alquilo C1-C6; y
R' es alquilo C1-C6; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y en el que el compuesto opcionalmente se administra con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2674719_T3.pdf