CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS BASICOS LINEALES QUE TIENEN ACTIVIDAD DE ANTAGONISTAS DE NK-2 Y FORMULACIONES DE LOS MISMOS.
(01/05/2007) Compuestos lineales de **fórmula** que comprenden un aminoácido alfa, alfa-disustituido y al menos un grupo amino que le puede dar características básicas a los compuestos en la que: X1 es un grupo -CO-; R1 es un grupo aromático seleccionado del grupo constituido por bifenilo, feniletileno, naftilo, feniltiofeno, benzotiofeno, benzofurano, e indol que puede estar N-sustituido con un grupo alquilo C1-C6, el cual puede estar sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con no más de tres átomos de flúor, alquiloxi C1-C6, OH, NHR10, y N (R10)2, en los que R10 se selecciona de H y alquilo C1-C6; R6 es H; el resto amino ácido de fórmula general…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1-ALCOXICARBONIL-3-FENILPROPILO.
(01/08/2006). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: UEDA, YASUYOSHI, MATSUMOTO, AKIRA, MANABE, HAJIME.
LA INVENCION SE REFIERE A LA OBTENCION DE UN DERIVADO 1 ALCOXICARBONIL - 3 - FENILPROPILO CON POCA CANTIDAD DE IMPUREZAS Y BUENA CALIDAD, MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION SIMPLE, EFICIENTE Y ALTAMENTE PRODUCTIVO, QUE CONSISTE EN REDUCIR CATALITICAMENTE UN DERIVADO 1 - ALCOXI - CARBONIL - 3 - OXO 3 FENILPROPILO. SE PROPORCIONA UN DERIVADO 1 - ALCOXI - CARBONIL 3 - FENIL - PROPILO Y SE OBTIENE MEDIANTE REDUCCION CATALITICA, LLEVADA A CABO EN UN ALCOHOL O UN DISOLVENTE QUE CONTIENE DICHO ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE QUE TIENE UNA CONCENTRACION DE 0,4 A 0,5 N, SIENDO LA CANTIDAD DE ACIDO FUERTE DE AL MENOS 3 EQUIVALENTES, BASADA EN UN EQUIVALENTE DEL DERIVADO 1 - ALCOXICARBONIL - 3 - OXO - 3 - FENILPROPIL (1 MOL).
INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL DE BIS AMINOACIDO DE HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDA.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., DESCRESCENZO, GARY, A., FRESKOS, JOHN, N., VASQUEZ, MICHAEL, L., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., MCDONALD, JOSEPH, J..
COMPUESTOS SELECCIONADOS DE ACIDO BIS AMINO SULFONAMIDA DE FORMULA (I) SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, EN PARTICULAR, COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A TALES INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, MAS PARTICULARMENTE, SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, LA COMPOSICION Y EL METODO PARA INHIBIR PROTEASAS RETROVIRALES, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANO (HIV), PARA PREVENIR PROFILACTICAMENTE LA INFECCION RETROVIRICA O LA PROPAGACION DE UN RETROVIRUS Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRICA.
INHIBIDORES DE LA TRIPEPTIDILPEPTIDASA.
(16/12/2005). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, GANELLIN, CHARON ROBIN, ROSE, CHRISTIANE, VARGAS, FROYLAN, BOURGEAT, PIERRE, BISHOP, PAUL, BEAUMONT, BAMBAL, RAMESH, BABARAO, LEBLOND, BERTRAND, MOORE, ANDREW, N., J., CHAN, SUZANNE, LIHUA, ZHAO.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON INHIBIDORES DE UNA TRIPEPTIDILPEPTIDASA MEMBRANARIA RESPONSABLE DE LA INACTIVACION DE NEUROPEPTIDOS ENDOGENOS, EN ESPECIAL DE LA COLECISTOQUININA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE N-1(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL AMINOACIDOS.
(16/10/2005) UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE N - (1(S) ETOXICARBONIL - 3 - FENILPROPIL) - L - ALANILAMINOACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: SE CONDENSA UN AMINOACIDO CON N - CARBOXIANHIDRIDO DE N - (1(S) - ETOXICARBONIL - 3 - FENILPROPIL) - L - ALANINA BAJO CONDICIONES BASICAS; SE DESCARBOXILA EL CONDENSADO BAJO CONDICIONES DE NEUTRAS A ACIDAS PARA PREPARAR UN N - (1(S) ETOXICARBONIL 3 - FENILPROPIL) - L - ALANILAMINOACIDO; Y SE CONVIERTE EL PRODUCTO EN UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE LLEVAN A CABO UNA SERIE DE PROCEDIMIENTOS HASTA LA FORMACION DE UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE O HASTA LA RETIRADA DE LA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN UN LIQUIDO ACUOSO PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE UN SUBPRODUCTO . SEGUN ESTE…
DERIVADOS DIPEPTIDICOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/05/2005) Esta invención se refiere a compuestos de *fórmula* y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la especificación, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumenta el nivel endógeno de hormona del crecimiento. Los compuestos de esta invención son terapéuticamente eficaces para tratar osteoporosis y/o incapacidad, fallo cardiaco congestivo, incapacidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelera la reparación de las fracturas óseas, atenúa la respuesta catabólica de las proteínas después de una operación importante, reduce la caquexia y la pérdida de proteínas debida a una enfermedad crónica, acelera la cicatrización de heridas o acelera la recuperación de pacientes quemados…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN QUINAPRIL MAGNESIO.
(16/04/2005). Solicitante/s: SHERMAN, BERNARD CHARLES. Inventor/es: SHERMAN, BERNARD CHARLES.
Un procedimiento para producir una composición farmacéutica sólida que comprende quinapril magnesio, comprendiendo el citado procedimiento la etapa de reacción de quinapril o una sal de adición de ácido del mismo con un compuesto alcalino de magnesio en presencia de un disolvente para convertir al menos el 80% del quinapril o sal de adición de ácido de quinapril a quinapril magnesio.
UTILIZACION MEDICINAL DE AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..
Utilización de una composición farmacéutica, que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula general A- B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxil-amina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para, eventualmente en combinación con vehículos y/o adyuvantes en sí usuales, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de degeneraciones celulares malignas mediadas por la dipeptidil peptidasa I (DP I), y de enfermedades inmunológicas y metabólicas de seres humanos.
COMPOSICIONES PARENTERALES DE ALATROFLOXACINO.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WALINSKY, STANLEY WALTER, LAMBERT, JOHN FRANCIS, GUINN, ROBERT, MARK, GUHAN, SUBRAMANIAN, SAM.
La invención se refiere a mesilato de alatrofloxacin sustancialmente libre de pequeñas impurezas polares, a las composiciones parenterales de mesilato de alatrofloxacin y a los procedimientos para purificar el mesilatro de alatrofloxacin.
PROFARMACOS DE CARBAMATO INHIBIDORES DE LA IMPDH.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: BETHIEL, RANDY, S., STAMOS, DEAN, P.
Un compuesto de la **fórmula** en el que: A es, o bien B o bien se selecciona entre: alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; y A comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes, donde: el primero de dichos sustituyentes, si está presente, se selecciona entre R1 o B, y el segundo de dichos sustituyentes, si está presente, es R1; donde: cada R1 se selecciona independientemente entre 1, 2-metilendioxi, 1, 2-etilendioxi, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4 lineales o ramificados o (CH2)n-W1; donde n es 0, 1 ó 2; R1 está opcionalmente sustituido con R5; y W1 se selecciona entre halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-(alquilo C1-C4), SO-(alquilo C1-C4), SO2-(alquilo C1-C4), NH2, NH-(alquilo C1-C4), N(alquil C1-C4)2, N-(alquil C1-C4)-R8, COOH, C(O)NH2, C(O)NH-(alquilo C1-C4), C(O)N(alquil C1- C4)2, -C(O)O-(alquilo C1-C4) o O-(alquilo C1-C4); y R8 es un grupo protector de amino.
(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…
AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
(16/02/2004). Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..
Compuesto de la fórmula general A-B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxilamina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para con átomos de F, Cl, Br o con grupos NO2, NH2, CH3 o CH3O, caracterizado porque A es un radical de glicina y/o B es un radical de fenilalanina.
DERIVADOS DEL ACIDO FOSFONICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA PARA LA METALOPEPTIDASA.
(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: BOTTA, DANIELA, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO DONDE EL ARILO ES FENILO, NAFTILO O UN HETEROCICLO; R 1 Y R 2 , IGUALES O DIFERENTES, SON ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS ALQUILO; R 3 ES UN GRUPO ARILO O ARILALQUILO DONDE EL ARILO ES COMO ANTERIORMENTE; R SUB,4 ES UN HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HETEROCICLO O FENILO, O ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON UN HETEROCICLO (R 4 NO ES IMIDAZOL O INDOL); X ES UN ENLACE O UN GRU PO OCONH O - CONH -, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN DOTADOS DE UNA DOBLE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACE E INHIBIDORA DE NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA INTERLEUCINA-1BETA A BASE DE SULFONAMIDA.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HARTER, WILLIAM, GLEN, KOSTLAN, CATHERINE, ROSE, ROTH, BRUCE DAVID, ALBRECHT, HANS, P., ALLEN, HAMISH, JOHN, BRADY, KENNETH, DALE, WALKER, NIGEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUQUINA 1 BE , QUE PRESENTAN LA FORMULA (I). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A UN PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DEL ATAQUE, LA LESION POR REPERFUSION, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA SIGELOSIS, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y CHOQUE SEPTICO, Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE CONTIENE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA INTERLEUQUINA 1 BE.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE MMP-12.
(16/06/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., JANUSZ, MICHAEL, J.
Un compuesto de la fórmula**(Fórmula)** en la cual R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, C3-C6 alquilo y -(CH2)d-Ar1; en cuyas fórmulas d es un número entero de 1 a 2; Ar1 es un radical de**(Fórmula)** R2 se selecciona del grupo constituido por C1-C6 alquilo, -(CH2)4NH2, -(CH2)2-S(O)f -CH3 y -(CH2)gAr1s; en cuyas fórmulas f es 0, 1, ´ o 2; g es un número entero de 1 a 2; Ar1' es un radical de**(Fórmula)** R3 se selecciona del grupo constituido por C1-C4alquilo y -(CH2)p-Ar3, en cuyas fórmulas p es un número entero de 0 a 10 donde p no es 0 ó 3-10; Ar3 se selecciona del grupo constituido por **(Fórmula)** R4 es hidrógeno; y sus estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables, e hidratos.
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRALES DE AMINOACIDO-HIDROXIETILAMINO-SULFONAMIDA.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., MCDONALD, JOSEPH, J., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L..
COMPUESTOS AMINOACIDO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDAS SELECCIONADOS DE FORMULA (I) SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DICHOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL Y, MAS EN PARTICULAR, SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, A COMPOSICIONES Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LAS PROTEASAS RETROVIRALES, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV), A LA PREVENCION PROFILACTICA DE LA INFECCION POR RETROVIRUS O A LA DISEMINACION DE RETROVIRUS, Y A UN TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL.
COMPUESTOS OLIGOPEPTIDOS QUE CONTIENEN D - 2 - ALQUILTRIPTOFANO CAPACES DE PROMOVER LA LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/05/2003). Solicitante/s: DEGHENGHI, ROMANO. Inventor/es: DEGHENGHI, ROMANO.
UN PEPTIDO DE FORMULA: A - D - X - D - MRP - B DONDE A ES HIDROGENO, 2 - AMINOISOBUTIRILO, 4 - AMINOISOBUTIRILO, D SE REFIERE AL ISOMERO DEXTRO, X ES MRP, DONDE MRP REPRESENTA 2 ALQUILTRIPTOFANO O X ES UN RESIDUO DE SERINA PROTEGIDA, SER(Y), DONDE Y PUEDE SER BENCILO, P - CLOROBENCILO, 4 - METOXIBENCILO, 2,4,6 - TRIMETOXIBENCIL TERT - BUTILO; B ES NR 2 R 3 , DONDE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1 -C 3 ; UN GRUPO OR 4 , DONDE R 4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB,1 -C 3 C - LYS - NH 2 , DONDE C ES PHE O MRP, Y LAS SALES DE ADICION CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIERA DE DICHOS POLIPEPTIDOS; ESTOS COMPUESTOS SON CAPACES DE PROMOVER LA LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO Y SON ACTIVOS POR VIA ORAL.
NITRATOS ORGANICOS CON ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA.
(01/05/2003). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, O A SUS COMPOSICIONES, DE FORMULA GENERAL: A - (X 1 - NO 2 ) TO O A SUS SALES, PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA APLICACION ANTITROMBOTICA, DONDE: TO ES UN ENTERO IGUAL A 1 O 2; X 1 ES UN PUENTE DE CONEXION DE ALQUILENO; A ES EL RESIDUO DE PRODUCTOS CARDIOVASCULARES, PREFERIBLEMENTE TIMOLOL O ENALAPRIL.
COMPUESTOS PEPTIDICOS QUE INHIBEN LA METALOPROTEINASA Y LA LIBERACION DE TNF Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(16/04/2003). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, OWEN, DAVID, ALAN, MONTANA, JOHN.
DERIVADOS DE TRIPEPTIDILO QUE POSEEN UN GRUPO SH O ACILS Y QUE SON AMIDAS POSEEN UTILIDAD TERAPEUTICA MEDIANTE LA INHIBICION DE MMP O TNF.
ANALOGOS DEL INDOLILMETILENO-OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LAS TIROSINAS CINASA.
(01/03/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: PENCO, SERGIO, BATTISTINI, CARLO, ERMOLI, ANTONELLA, BALLINARI, DARIO, VIOGLIO, SERGIO.
DERIVADOS INDOL-3-ILMETILEN-2-OXINDOL , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE UNO O DOS DE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3}, SON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE: A) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NH{SUB ,2}, -X-(CH{SUB,2}9{SUB,M}NR{SUB ,4}R{SUB,5} O -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NHR{SUB ,6}, B) UN GRUPO -NHC(NH)NH{SUB,2}, -NHC(NH)NR{SUB,4}R{SUB ,5}, -NHC(NH)NHR{SUB,6}, -N=CH-NH{SUB,2}, -N=CH-NR{SUB,4}R{SUB ,5}, O N=CH-NHR{SUB,6}, C) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-COR{SUB ,7}, D) UN GRUPO -COR{SUB,A} O -COR{SUB,8}, E) UN GRUPO -Y-CO-Y'R{SUB,9}, F) UN GRUPO -NHR{SUB,6} O -NHR{SUB,10}. LOS COMPUESTOS CITADOS, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTIAMENTE ACEPTABLES DE AQUELLOS COMPUESTOS QUE SEAN FORMADORES DE SALES, TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINA QUINASA.
HIDROXIETILAMINOSULFONAMIDAS DE ALFA- Y BETA-AMINOACIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, FRESKOS, JOHN, N., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L., TALLEY, JOHN, J..
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL REPRESENTADOS POR LA FORMULA I: DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA INHIBIR PROTEASAS, EN ESPECIAL PARA INHIBIR LA PROTEASA DE VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL TAL COMO LA INFECCION POR VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
DERIVADOS DE CARBAMOILMETILUREA.
(16/09/2002). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HAGISHITA, SANJI, KAMATA, SUSUMU, MURAKAMI, YASUSHI, HAGA, NOBUHIRO, ISHIHARA, YASUNOBU, KONOIKE, TOSHIRO.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR; R2 ES UN ALCOXIDO INFERIOR, ALQUILAMINO, CICLOALQUILO INFERIOR, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR O UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ESTABLES DEL COMPUESTO, QUE TIENE UNA ALTA AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O LOS RECEPTORES CCK-B PERO NO PARA LOS RECEPTORES CCK-A, Y ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y CON LOS RECEPTORES CCK-B SIN INTRODUCIR LOS EFECTOS COLATERALES ASOCIADOS CON LOS RECEPTORES CCK-A.
COMPUESTOS QUE MODIFICAN LA TRANSMISION SEROTONINERGICA; APLICACIONES DIAGNOSTICAS Y TERAPEUTICAS.
(01/08/2002). Solicitante/s: INSTITUT PASTEUR. Inventor/es: FILLION, GILLES, ROUSSELLE, JEAN-CLAUDE, MASSOT, OLIVIER.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA SIGUIENTE SECUENCIA PEPTIDICA: X LEU Y, EN LA QUE X REPRESENTA H O ALA O LEU-SERALA, Y REPRESENTA OH O UNA SECUENCIA PEPTIDICA QUE TIENE DE 1 A 10 AMINOACIDOS, CUYO EXTREMO CARBOXI TERMINAL ESTA AMIDIFICADO POR UN GRUPO NH{SUB,2} O ESTERIFICADO POR UN RESTO HIDROXICARBILOXI SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, SIEMPRE QUE X E Y NO REPRESENTEN SIMULTANEAMENTE H Y OH, RESPECTIVAMENTE, ASI COMO LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES EN LOS QUE EL GRUPO DE ENLACE PEPTIDICO -CO-NH- ESTA SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE ENLACE RESISTENTE A LA DEGRADACION ENZIMATICA DE LAS PROTEASAS O EN LOS QUE EL ESQUELETO PEPTIDICO COMPRENDE UNO O VARIOS GRUPOS INTERCALADOS QUE HACEN ENLACE PEPTIDICO SEAN RESISTENTES A LA DEGRADACION ENZIMATICA, ASI COMO LOS COMPUESTOS QUE COMPRENDEN UN GRUPO CUYA ESTRUCTURA ESPACIAL ES SENSIBLEMENTE IDENTICA A LA DE UN PEPTIDO DE SECUENCIA X-LEU-Y EN LA QUE X E Y SON TALES COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE.
(16/10/2000). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BIGAUD, MARC, D\'ORCHYMONT, HUGUES.
DIPEPTIDOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS QUE TIENEN UNA UNIDAD DE FOSFONOMETILO ACOPLADA A LOS MISMOS QUE INHIBEN LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ENDOTELINA Y POR TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS QUE RESPONDEN A LOS MISMOS.
PEPTIDOS DERIVADOS DE TRIFLUORO-METIL-CETONAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2000) COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE: R 1 REPRESENTA UN GRUPO ALKILO O CICLOALKILO C{SUB,3-7), R{SUB,2} REPRESENTA UN GRUPO ALKILO O CICLOALKILO C{SUB,3-7}, R{SUB,3} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, R{SUB,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALKILO O ALCOXI, R{SUB,5} REPRESENTA UN GRUPO ALKILO, X, Y REPRESENTA UN GRUPO ALKILO, X, Y DIFERENTE REPRESENTAN CO O SO {SUB,2}, N REPRESENTA 1,2, O 3, P REPRESENTA 0 O 1, Z REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO, A REPRESENTA CUALQUIERA DE LOS SIGUIENTES GRUPOS, EN EL QUE: A{SUB, 1} REPRESENTA CON EL ATOMO DE NITROGENO Y E DE CARBONO AL QUE ESTA SUJETO UN HETEROCICLICO MONO O BICICLICO, . O EN EL QUE R{SUB,6} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO, CICLOALKILO O UN GRUPO INDAN-2-ILO. R{SUB,7}…
INHIBIDORES DE ELASTASA NEUTROFILA HUMANA.
(16/07/2000). Solicitante/s: CORTECH, INC. Inventor/es: SPRUCE, LYLE, W., GYORKOS, ALBERT.
LA PRESENTE INVENCION, SE REFIERE A CIERTOS PEPTOIDES DE OXADIAZOL, TIADIAZOL Y TRIAZOL SUSTITUIDOS, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASAS, INCLUYENDO LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS, CONOCIDA TAMBIEN COMO ELASTASA DE LEUCOCITOS HUMANOS.
PEPTIDOS MODIFICADOS MEDIANTE UN GRUPO FOSFINO PARA MARCAR CON TC99M Y RE186-188 O AGENTES PARAMAGNETICOS.
(01/07/2000). Solicitante/s: NYCOMED AMERSHAM SORIN S.R.L. Inventor/es: MAZZI,ULDERICO, LUNGHI,FABIO.
LOS PEPTIDOS DESCRITOS SON MODIFICADOS CON EL GRUPO FOSFINA Y SON UTILES PARA MARCAR CON EL TC99M Y EL RE186-188 O AGENTES PARAMAGNETICOS PARA APLICACION EN LA DIAGNOSIS Y RADIOTERAPIA; EN PARTICULAR SON DESCRITOS LOS COMPONENTES QUELANTES QUE TIENE LOS GRUPOS DE COORDINACION PN2X, DONDE X ES -S, -O, COO-, PN3, P2N3 Y P2N2.
COMPUESTOS DE PEPTIDILO Y SU USO TERAPEUTICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/05/2000) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUENILO C{SUB,2-6}, ARILO, (ALQUIL C{SUB,1-6})ARILO O ALQUIL-AR{SUP,9} C{SUB,1-6} DONDE A ES O, NR{SUP,9} O S(O){SUB,M}, DONDE M = 0-2, Y EL O CADA R{SUP,9} ES H, ALQUILO C{SUB,1-4}, ARILO O (ALQUIL C{SUB,1-4})ARILO; R{SUP,2} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6}; BIEN R{SUP,4} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR AMINO (NH{SUB,2}), ARILAMINO, AMINO PROTEGIDO, ARILO, DI(ALQUIL C{SUB,1-6})AMINO, MONO(ALQUIL C{SUB,1-6})AMINO, CO{SUB,2}H, CARBOXILO PROTEGIDO, CARBAMILO, MONO(ALQUIL C{SUB,1-6})CARBAMILO O DI(ALQUIL C{SUB,16})CARBAMILO, Y R{SUP,5} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6}, O NR{SUB,4}R{SUB,5} ES PIRROLIDINO, PIPERIDINO O MORFOLINO; R{SUP,6} ES CICLOALQUILO C{SUB,3-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO C{SUB,3-6}, ALQUILO C{SUB,1-6},…
PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/06/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: NARGUND, RAVI, P., YANG, LIHU, PATCHETT, ARTHUR, A., TATA, JAMES, R., CHEN, MENG-HSIN, JOHNSTON, DAVID B.R.
SE PRESENTAN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN HUMANOS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE UTILIZARSE PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DE ANIMALES COMESTIBLES PARA REPRODUCIR LA PRODUCCION DE PRODUCTOS DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICIENTEMENTE, Y EN HUMANOS, PARA TRATAR LAS CONDICIONES PSICOLOGICAS O MEDICAS CARACTERIZADAS POR UNA DEFICIENCIA EN LA SECRECION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, COMO POR EJEMPLO UNA ESTATURA PEQUEÑA EN CHICOS DEFICIENTES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, Y PARA TRATAR LAS CONDICIONES MEDICAS QUE SE MEJORAN POR LOS EFECTOS ANABOLICOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS SPIRO COMO INGREDIENTE ACTIVO DE LOS MISMOS.
HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.
(01/05/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L., TALLEY, JOHN, J., BERTENSHAW, DEBORAH E.
LOS COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINOSULFONAMIDA DE LAS FORMULAS Y , EN LAS QUE A, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,6}, X, P{SUP,1} Y P{SUP,2} SON COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIONES 1 Y 8, SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
DERIVADOS PEPTIDICOS DE TRIFLUOROMETILCETONA PUROS, DIASTEREOISOMEROS, COMO INHIBIDORES DE LEUCOCITOELASTASA HUMANA.
(16/02/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: VEALE, CHRIS, ALLAN, PEGG, STEPHEN, JOHN ALDERLEY PARK, SEPENDA, GEORGE, JOSEPH ALDERLEY PARK, DAVIES, ELWYN, PETER.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LAS FORMAS CRISTALINAS DEL COMPUESTO (S)-1-[(S)-2-(4-METOXIBENZAMIDA)-3-METILBUTIRIL]-N[(S)-2-METIL-1-(TRIFLUOACETIL)PROPIL]-PIRROLIDINA-2-CARBOXAMIDA (I) Y SOLVATOS CRISTALINOS DEL MISMO QUE SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE LEUCOCITOS HUMANOS (ELH), TAMBIEN CONOCIDA COMO ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS (ENH), HACIENDOLES UTILES DONDEQUIERA QUE TAL INHIBICION SEA DESEADA COMO PARA HERRAMIENTAS DE INVESTIGACION EN ESTUDIOS FARMACOLOGICOS, DE DIAGNOSTICO Y RELACIONADOS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN MAMIFEROS EN LAS QUE ESTA IMPLICADO EL ELH. LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LAS FORMAS CRISTALINAS Y LOS SOLVATOS, LOS PROCESOS PARA PREPARAR LAS FORMAS CRISTALINAS Y LOS SOLVATOS Y LOS INTERMEDIARIOS UTILES EN LA SINTESIS DE LAS FORMAS CRISTALINAS Y LOS SOLVATOS.
DERIVADOS DE TIAZOLIDINA, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LES CONTIENEN.
(16/12/1998). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: CAPET, MARC, GUYON, CLAUDE, MANFRE, FRANCO, DUBROEUCQ, MARIE-CHRISTINE.
DERIVADOS DE TIAZOLIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4}, R{SUB,5}, SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SUS SALES, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
