COMPUESTOS DE PEPTIDILO Y SU USO TERAPEUTICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES ALQUILO C{SUB,
1-6}, ALQUENILO C{SUB,2-6}, ARILO, (ALQUIL C{SUB,1-6})ARILO O ALQUIL-AR{SUP,9} C{SUB,1-6} DONDE A ES O, NR{SUP,9} O S(O){SUB,M}, DONDE M = 0-2, Y EL O CADA R{SUP,9} ES H, ALQUILO C{SUB,1-4}, ARILO O (ALQUIL C{SUB,1-4})ARILO; R{SUP,2} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6}; BIEN R{SUP,4} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR AMINO (NH{SUB,2}), ARILAMINO, AMINO PROTEGIDO, ARILO, DI(ALQUIL C{SUB,1-6})AMINO, MONO(ALQUIL C{SUB,1-6})AMINO, CO{SUB,2}H, CARBOXILO PROTEGIDO, CARBAMILO, MONO(ALQUIL C{SUB,1-6})CARBAMILO O DI(ALQUIL C{SUB,16})CARBAMILO, Y R{SUP,5} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6}, O NR{SUB,4}R{SUB,5} ES PIRROLIDINO, PIPERIDINO O MORFOLINO; R{SUP,6} ES CICLOALQUILO C{SUB,3-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO C{SUB,3-6}, ALQUILO C{SUB,1-6}, BENCILO, (ALCOXI C{SUB,1-6})BENCILO, BENCILOXIBENCILO O 3-INDOLILMETILO; ALK ES ALQUILO C{SUB,1-6} O ALQUENILO C{SUB,2-6} Y N = 0 O 1; R{SUP,7} ES H O R{SUP,10}CO DONDE R{SUP,10} ES ALQUILO C{SUB,1-4}, (ALQUIL C{SUB,1-4})ARILO, CICLOALQUILO C{SUB,3-6}, (CICLOALQUIL C{SUB,36})ALQUILO C{SUB,1-4}, ALQUENILO C{SUB,2-6} O (ALQUENIL C{SUB,26})ARILO; Y R{SUP,8} ES H, ALQUILO C{SUB,1-4}, (ALQUIL C{SUB,14})ARILO O ARILO; O UNA SAL, SOLVATO O HIDRATO DEL MISMO. TALES COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS ASOCIADOS A LA METALOPROTEINASA, TNF Y/U OTRA ACTIVIDAD.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: DARWIN DISCOVERY LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: CAMBRIDGE SCIENCE PARK, MILTON ROAD, CAMBRIDGE CB4 4WE.
Inventor/es: BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, CHIROSCIENCE LIMITED, OWEN, DAVID, ALAN CHIROSCIENCE LIMITED, MONTANA, JOHN, CHIROSCIENCE LIMITED, DICKENS, JONATHON, CHIROSCIENCE LIMITED.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 10 de Noviembre de 1994.
Fecha Concesión Europea: 19 de Enero de 2000.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Inhibidores de proteasas.
- C07K5/062 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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