CIP-2021 : C07C 271/22 : a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07C 201/00 hasta C07C 291/00: Compuestos que contienen carbono y nitrógeno, con o sin hidrógeno, halógenos u oxígeno
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00).
C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos 
en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso.
C07C 271/22 · · · · a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Enlazadores sensibles al pH para suministrar un agente terapéutico.
(08/04/2020). Solicitante/s: GNT Biotech & Medicals Corporation. Inventor/es: CHEN,CHIA-NAN, HUANG,WEI-JAN, CHI,LI-LING, LIAO,YU-JUNG, LIN,HUAN-YU, LIN,CHING-YI, TSAI,MENG-JU, HSU,WAN-YI, CHAO,YE-SU, WU,YI-HONG.
Un enlazador sensible al pH que tiene la siguiente fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en donde
X es
**(Ver fórmula)**
-SH, -NH2, Boc-NH-, Fmoc-NH-, -COOH;
n es de 1 a 6;
P es -C(O)NH- o -C(O)O-;
Q es -R(CH2CH2O)m-, R(-C(O)NH-)z o -R[-C(O)CH2CH2-C(O)NH-(CH2CH2O)m]Y;
R es un enlace, -alquilo C1-12 o alcoxi C1-10;
m es de 1 a 12;
z es de 1 a 4; y
Y es de 1 a 12.
PDF original: ES-2797923_T3.pdf
Fabricación de 4,5,6,7-tetrahidroisozaxolo[5,4-c]piridin-3-ol.
(26/02/2020) Un procedimiento para la fabricación del compuesto de fórmula VI a continuación,
**(Ver fórmula)**
en donde tanto R1 como R2 son o metilo o etilo, comprendiendo dicho procedimiento la siguiente etapa,
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
con un ácido anhidro y un alcohol metílico o alcohol etílico para obtener un compuesto de fórmula II, en donde R2 es metilo cuando se aplica alcohol metílico en la reacción, y etilo cuando se aplica alcohol etílico en la reacción,
b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II
**(Ver fórmula)**
con una base y glioxilato de metilo o etilo para…
Proceso de preparación de N-boc bifenil alaninol.
(26/02/2020). Solicitante/s: Chiral Quest (suzhou) Co., Ltd. Inventor/es: ZOU, LI, LI,WENGE, LIU,HONGFENG, WU,SHENGWEN, WU,LEI, HU,SIMING, XU,TENGYUE, TAO,YI, CHI,YONGXIANG.
Un proceso para preparar compuesto 4, que comprende en uno de los disolventes alcohólicos, hidrogenación asimétrica de 5 en presencia de [Rh(Duanphos)(X)]Y e hidrógeno para dar lugar al compuesto 4, en donde "Duanphos" es (Rc,Sp)-Duanphos o (Sc,Rp)-Duanphos, X es NBD o/y COD, Y se selecciona del grupo que consiste en BF4, PF6 y SbF6,
**(Ver fórmula)**
en donde, **(Ver símbolo)** indica que el compuesto 5 es E o/y Z; * indica que el compuesto 4 tiene un centro quiral, que tiene configuración R cuando se utiliza (Rc,Sp)-Duanphos, de lo contrario, tiene configuración S cuando se utiliza (Sc,Rp)- Duanphos.
PDF original: ES-2788673_T3.pdf
Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano.
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO, IDING, HANS, GOSSELIN, FRANCIS, REENTS,REINHARD.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o sales del mismo, que comprende la reacción de acoplamiento de un compuesto de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
con un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, tercbutoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo.
R2 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, terc- butoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo.
M es un ion metálico seleccionado entre la lista de ion de metal alcalino, ion de metal alcalinotérreo e ion de metal de transición.
PDF original: ES-2765511_T3.pdf
Compuesto capaz de unirse al receptor de S1P y uso farmacéutico del mismo.
(25/09/2019) Un compuesto representado por la formula (I-S-7a):**Fórmula**
en el que el anillo A representa un grupo carbociclico C3-15;
X representa un enlace o un grupo divalente que tienen de 1 a 8 atomos en su cadena principal que tiene 1 a 4 combinaciones seleccionadas entre alquileno C1-8 que puede estar sustituido, alquenileno C2-8 que puede estar sustituido, un atomo de nitrogeno que puede estar sustituido, (-NH-), -CO-, -O-, cicloalquileno C3-6 que puede estar sustituido y fenileno que puede estar sustituido;
n representa 0 o 1, en donde cuando n es 0, m es 1 y R1 representa un atomo de hidrogeno o un sustituyente, y cuando n es 1, m es 0 o un numero entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente…
Modificaciones de proteínas quimioenzimáticas específicas para lisina utilizando transglutaminasa microbiana.
(21/08/2019) Un método para modificar una proteína, que comprende:
proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina;
poner en contacto la proteína diana con un compuesto modificador que tenga la fórmula R1-(Leu)x-Gln-(Gly)y- (A-W-B-R2)z en presencia de una transglutaminasa microbiana para formar una proteína modificada;
donde x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1;
R1 es**Fórmula**
W se selecciona entre: alquilo C1-C6 lineal o ramificado o polietilenglicol que tiene un peso molecular de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 80 000 uma;
A está ausente o se selecciona entre -O-, -NH- y…
N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas para la identificación de actividad biológica y farmacológica.
(16/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
y las sales y estereoisómeros del mismo, donde
R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6 alcoxi C1-6 alquilo, C1- 6alquilcarbonilo, amino, mono- o diC1-6 alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1-6alcoxi, arilo, Het;
R2 es C3-7cicloalquilo opcionalmente sustituido con C1-6alquilo; C1-6alquilo opcionalmente sustituido con C3- 7cicloalquilo o arilo; C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con C3-7cicloalquilo o arilo; arilo; Het; o -NR4aR4b, en los que R4a y R4b son, cada uno independientemente, C1-6alquilo, o R4a y R4b conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos formando un anillo heterocíclico saturado de 5- ó 6-miembros;
R3 es C1-6alquilcarbonilo, C1-6alquilo sustituido con arilo,…
Procedimientos para la preparación de derivados ácidos de GalNAc.
(03/07/2019) Procedimiento para la preparación de derivados ácidos de GalNAc de fórmula I **Fórmula**
en la que n es un número entero entre 0 y 10, y sus sales, sus enantiómeros correspondientes y/o los isómeros ópticos de los mismos, que comprende
a) el acoplamiento de una sal triamínica de fórmula II **Fórmula**
en la que R1 es un grupo protector de éster y X es un anión de un ácido con un ácido tetrahidropiránico de fórmula III **Fórmula**
en la que R2 es un grupo protector de hidroxi y n es como anteriormente en presencia de un agente de acoplamiento peptídico, una base amínica y un disolvente orgánico para formar el éster de GalNAc de fórmula IV **Fórmula**
en la que R1 y R2 y n son como anteriormente;
b) la eliminación del grupo protector de éster R1 y de los grupos protectores de hidroxi R2 en presencia de una base mineral…
Inhibidores de neprilisina.
(28/06/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde,
R1, es H, -alquilo-C1-8, -CH(CH3)OC(O)-O-ciclohexilo, -(CH2)2-morfolinilo, ó -CH2-5-metil-[1,3]dioxol-2-ona;
R2 es -CH2-O-R20, en donde, R20 es -alquilo-C1-6, -CH2NR27CHR28-, -alquileno-C2-3-OH, ó -alquileno-C2-3-NR29R30; R27 es H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor ,-(CH2)2OH,ó -(CH2)2OC-alquilo-1-6; R28 es H, -alquilo-C1-6, -alquileno-C1-2-OH, ó -alquileno-C1-2-O-alquilo-C1-6; R29 y R30 son, de una forma independiente, H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor, (CH2)2OH, ó -(CH2)2O-alquilo C1-6; ó R29 y R30, se toman conjuntamente, para formar -CH2-CH2-CH2-;
R3, R4 y R5, son, de una forma…
Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.
(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo;
R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo;
R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…
Nuevo derivado depsipeptídico cíclico y agente de control de plagas que lo comprende.
(04/03/2019). Solicitante/s: MEIJI SEIKA PHARMA Co., LTD. Inventor/es: OMURA, SATOSHI, SUNAZUKA, TOSHIAKI, SHIOMI, KAZURO, MASUMA, ROKURO, NAKAMURA,SATOSHI, HORIKOSHI,Ryo, MITOMI,MASAAKI, ONOZAKI,YASUMICHI, SAKAI MASAYO, HIROSE TOMOYASU.
Un compuesto representado por la fórmula o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que R1, R3, R5, y R7 representan, cada uno, un átomo de hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificado que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, a condición de que R1 y R3 sean iguales entre sí y R5 y R7 sean iguales entre sí, mientras que R1 y R3 son diferentes de R5 y R7; R2, R4, R6 y R8 representan, cada uno, alquilo de cadena lineal que tiene de 4 a 8 átomos de carbono, a condición de que R2 y R4 sean iguales entre sí y R6 y R8 sean iguales entre sí, mientras que R2 y R4 pueden ser iguales a o diferentes de R6 y R8; y R'1, R'2, R'3, y R'4 representan, cada uno, un átomo de hidrógeno, metilo o etilo, a condición de que R'1 y R'2 sean iguales entre sí y R'3 y R'4 sean iguales entre sí, mientras que R'1 y R'2 pueden ser iguales a o diferentes de R'3 y R'4.
PDF original: ES-2702598_T3.pdf
Compuestos de minociclina 9-sustituidos.
(25/02/2019) Un compuesto de minociclina que tiene la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R4', R4", R7' y R7" son cada uno alquilo C1-C5;
R9 es metilo, etilo, i-propilo, n-propilo, alquilo sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilalquilo, arilalquinilo, tionitroso, alquilamino no sustituido o sustituido o -(CH2)1- 3NR9cC(≥Z')ZR9a, en el que dicho alquilo sustituido está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, alquilaminocarbonilo, arilalquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquenilcarbonilo, sililo, aminocarbonilo,…
Ácido L-glutámico marcado con [F-18], L-glutamina marcada con [F-18], sus derivados y su utilización, así como procedimientos para su preparación.
(22/02/2019) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula**
en la que
A representa
a) hidroxilo,
b) hidroxi-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) N(alquilo C1-C5)2,
d) NH2,
e) N(H)-L,
f) O-L o
g) O-Z,
G representa
a) hidroxilo,
b) O-alquilo C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) O-alquenilo C2-C5 ramificado o no ramificado,
d) O-alquilo C1-C5-(O-alquilo C1-C4)n-O-alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado o
e) O-alquinilo C2-C5 ramificado o no ramificado,
R1 y R2 representan
a) hidrógeno,
b) 18F-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) 18F-alquilo C1-C5 ramificado o no…
(19/02/2019) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**
donde
Y representa O, N, S o un enlace covalente,
P1 representa H, un grupo protector de Y o un grupo activador de Y o un grupo espaciador,
P2, P3 representan independientemente entre sí H, un grupo protector de amino o un grupo espaciador, o P2 y P3 forman, junto con el N al que están unidos, una estructura de anillo,
L es un grupo de fórmula (a)**Fórmula**
donde la línea discontinua representa el enlace a N,
R1 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb1,
R1' representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb2,
15 R2 representa H o un grupo de fórmula -CH2-ORc,
R2' representa H o un grupo de fórmula -ORd o -CH2-ORd,
R3 representa H o un grupo de…
Múltiples reacciones de cicloadición para el etiquetado de moléculas.
(07/02/2019) Un metodo para formar uniones mediante reacciones de cicloadicion, en donde el metodo comprende hacer reaccionar una primera tetrazina con un primer dienofilo seguido de hacer reaccionar una segunda tetrazina con un segundo dienofilo, en donde la reaccion de la primera tetrazina con el primer dienofilo se desarrolla en presencia del segundo dienofilo, en donde
(i) la primera tetrazina comprende un grupo de la formula:**Fórmula**
en la que
R3 es alquilo C1-C3;
(ii) el primer dienofilo comprende un grupo trans-ciclooctenilo de la formula:**Fórmula**
en la que
R1 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-C4, (RaO)2P(O)O-alquilo C1-C4, (RbO)2P(O)-alquilo C1-C4, CF3, CN, hidroxilo, alcoxi C1-C4, -O-CF3, alquenoxi C2-C5, alcanoiloxi C2-C5, alquilaminocarboniloxi C1-C4 o alquiltio C1- C4, alquilamino…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.
(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…
Procedimiento para la preparación de derivados dipeptídicos de lisina-ácido glutámico.
(03/12/2018). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PUENTENER, KURT.
Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que R2 es hidrógeno, que comprende
a) acoplar el derivado de ácido glutámico de fórmula**Fórmula**
en la que R1 es hidrógeno o un grupo protector de éster y R4 es alquilo C12-20, o una sal del mismo con un derivado de lisina de fórmula**Fórmula**
en la que R2' es un grupo protector de éster y R3 es hidrógeno o un grupo protector de amino, o una sal del mismo para formar un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R1, R2', R3 y R4 son como anteriormente y
b) eliminar el grupo protector de éster R2'.
PDF original: ES-2692364_T3.pdf
Procesos para preparar intermedios para la fabricación de inhibidores NEP.
(10/10/2018) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula , o de una sal del mismo:**Fórmula**
preferentemente en donde el compuesto de fórmula es de fórmula (2-a) o una sal del mismo**Fórmula**
que comprende las etapas
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula , o una sal del mismo**Fórmula**
en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente terc butilo;
preferentemente en donde el compuesto de fórmula es de fórmula (3-a) o una sal del mismo**Fórmula**
en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente tercbutilo; con un nucleófilo de nitrógeno de imida o azida en condiciones…
Proceso de preparación de compuestos de aminoácidos.
(21/03/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: REMARCHUK,TRAVIS.
Un proceso que comprende reducir un compuesto de fórmula II, o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12 o un grupo protector de amino, para formar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2668477_T3.pdf
Proceso para la preparación de derivados de l-alanina protegidos.
(20/12/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
PG1 es un grupo protector de nitrógeno;
R0 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y bencilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6;
R4 es arilo; en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ariloC1-6alkoxy, ariloC1-6alquilcarboniloxi, heteroariloC1-6alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, C1- 6alquilaminocarbonilo, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi y ciano; en el que el alquilo C1- 6…
Derivado de tirosina y método de fabricación de un derivado de tirosina.
(20/12/2017) Un derivado de tirosina representado por la fórmula siguiente (I):**Fórmula**
en donde
ambos R1 son un átomo de hidrógeno, o un R1 es un átomo de hidrógeno y un R1 es un grupo protector para el grupo amino seleccionado de un grupo protector de tipo carbamato, un grupo protector de tipo sulfonamida, un grupo protector de tipo amida, un grupo protector de tipo bencilo o un grupo trifenilmetilo, o ambos R1 son grupos protectores para el grupo amino o forman un grupo protector cíclico que incluye en su anillo el átomo de nitrógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector para el grupo carboxi;
R3 es…
Péptidos macrocíclicos unidos a triazol.
(23/08/2017) Macrociclo peptidomimético que comprende una hélice α de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada A, C, D y E es independientemente un aminoácido natural o no natural;
B es independientemente un aminoácido natural o no natural, [-NH-L3-CO-], [-NH-L3-SO2-] o [-NH-L3-]; R1 y R2 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno, donde al menos uno de R1 y R2 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno;
cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroalquilo,…
Aminoácidos sustituidos para preparar péptidos macrocíclicos unidos a triazol.
(02/08/2017). Solicitante/s: AILERON THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: NASH,HUW.
Un compuesto de Fórmula IIa o IIb: **Fórmula**
en las que
R1 y R2 son independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con halógeno;
Qh y Tg es cada uno independientemente alquileno,
R7 y R8 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilalquilo o heterocicloalquilo;
R10 y R11 son -H;
R12 es -H o alquilo; y
g y h son cada uno independientemente un número entero de 1 a 5.
PDF original: ES-2649941_T3.pdf
Derivados del dipéptido de lisina-ácido glutámico.
(14/06/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PUENTENER, KURT.
Compuestos de fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 es t-butilo;
R2 es alilo;
R3 es 9H-fluoren-9-ilmetoxicarbonilo y
R4 es alquilo C12-20,
y sus enantiómeros, diastereómeros y sales.
PDF original: ES-2637415_T3.pdf
Conjugados de N-alcoxiamida como agentes para obtención de imágenes.
(22/03/2017). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: HARRIS, THOMAS, D., CHEESMAN,EDWARD,H, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, CESATI,RICHARD R, LOOBY,RICHARD J, YALAMANCHILI,PADMAJA.
Un compuesto que tiene la estructura,**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2629340_T3.pdf
Amidas de ácido oxálico como inhibidores de neprilisina, composición farmacéutica basada en ellas y su preparación.
(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se escoge entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR11R12, 10 -alquilen C1-6-C(O)R13, -alquilen C0-6-morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,**Fórmula**
R10 se escoge entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR11R12, -CH(R15)-NH2, -CH(R15)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R11 y R12 están independientemente elegidos entre H, -alquilo C1-6 y bencilo; o R11 y R12 están tomados conjuntamente como…
Vehículo de separación, método de separación de un compuesto, y método de síntesis del péptido utilizando el vehículo.
(30/11/2016) Un vehículo de separación representado por la siguiente fórmula química que tiene un sitio de reacción A para la unión con un compuesto que se va a separar, en el que el sitio de reacción A se une al compuesto que se va a separar por medio de uno cualquiera del conjunto seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno para separar el compuesto que se va a separar; el vehículo de separación es aquel que va a extraerse de forma selectiva y/o cristalizarse de forma selectiva en una fase específica de acuerdo con un cambio en la composición y/o en la temperatura de una solución en la que el vehículo…
Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1;
m representa un número entero que es 0 o 1;
R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6;
R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula**
en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…
Compuestos donantes de óxido nítrico.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (IIa) y las sales farmacéuticamente aceptables o éstereoisómeros del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 es H o -C(O)-OC(CH3)3,
Ra de fórmula (IIa) se selecciona de:
a) H, CH3, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, bencilo,
c) RxO-CH2-, RxO-CH(CH3)-, (RxO)-p-C6H4-CH2-, en donde Rx es H,
e) RhNH(CH2)p- en donde p es un número entero igual a 3 o 4, Rh es H o (CH3)3C-OC(O)-;
Y del grupo (Y-ONO2) se selecciona de:
A)
- un alquileno C2-C10 lineal o ramificado
- un alquileno C2-C10 lineal o ramificado sustituido con un grupo -ONO2;
E)**Fórmula**
en donde en la fórmula (IE)
n3 es desde 1 a 5
n3 es 0 y n4 es desde 1 a 4,
n3' es 0 y n4' es desde 1 a 4,
X2 es -O- o -NH-,
R2 es H.
…
Nuevo proceso para la preparación de intermediarios útiles para la elaboración de inhibidores de NEP.
(21/09/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: RISS,BERNHARD, BAPPERT,ERHARD, HOOK,DAVID, ZHOU,JIANGUANG, LI,YUNZHONG.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula , o de una sal del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno;
comprendiendo este proceso:
A) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula , o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno;
con un catalizador de metal de transición, opcionalmente en la presencia de una base, para obtener el compuesto de la fórmula , o una sal del mismo,
o
B) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula , o una sal del mismo**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno;
con un seleniuro en presencia de una base
para obtener un compuesto de fórmula o una sal del mismo,.
PDF original: ES-2608780_T3.pdf
Forma cristalina de sales de calcio de ácidos (3S)-aminometil-5-metil-hexanoicos y métodos de uso.
(17/08/2016). Solicitante/s: XENOPORT, INC.. Inventor/es: BARRETT, RONALD, W., GALLOP, MARK, A., YAO,FENMEI, VIRSIK,PETER A.
El compuesto de hidrato de (3S)-{[(1R)-isobutanoiloxietoxi]carbonilaminometil}-5-metil-hexanoato de calcio cristalino, que presenta ángulos de dispersión característicos (2θ) al menos a 5,1º ± 0,2º, 7,3º ± 0,2º, 8,0º ± 0,2º, 11,6º ± 0,2º, 16,3º ± 0,2º, 17,3º ± 0,2º y 19,2º ± 0,2º en un difractograma de rayos X de polvo medido usando radiación de Cu-Kα.
PDF original: ES-2601852_T3.pdf
Procesos e intermediarios para la preparación de derivados de ácido 5-bifenil-4-il-2-metilpentanoico.
(10/08/2016) Un compuesto según la fórmula ,
o una sal del mismo,
en donde R1 y R2, independientemente uno del otro, son hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno, que se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, que está mono-, di-, o tri-sustituido por trialquil-silil-alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono; arilo de 6 a 10 átomos de carbono, o heterociclilo siendo un sistema de anillos mono-, bi-, o tri-cíclico con 5 a 14 átomos del anillo y de 1 a 4 átomos heterogéneos independientemente seleccionados a partir de N, O, S, S(O) o S(O)2, en donde el anillo de arilo o el grupo heterocíclico está insustituido o sustituido por uno, dos, o tres residuos,…