Macrociclos peptidomiméticos.
(10/06/2020) Un macrociclo peptidomimético de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este,
en donde:
cada uno de Xaa3, Xaa5, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9 y Xaa10 es independientemente un aminoácido,
en donde al menos tres de Xaa3, Xaa5, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9 y Xaa10 son los mismos aminoácidos que el aminoácido en la posición correspondiente de la secuencia Phe3-X4-His5-Tyr6-Trp7-Ala8-Gln9-Leu10-X11-Ser12 (SEQ ID NO: 8), en donde cada X4 y X11 es independientemente un aminoácido;
cada D es independientemente un aminoácido;
cada E es independientemente un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Ala (alanina),…
Macrociclos peptidomiméticos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/05/2019). Inventor/es: GUERLAVAIS, VINCENT, KAWAHATA,NORIYUKI. Clasificación: C12P21/06.
Un macrociclo peptidomimético que interfiere con la unión entre p53 y HDM2 o HDMX, y que tiene una secuencia de aminoácidos al menos el 60 % idéntica a:
Leu Thr Phe $1 Glu Tyr Trp Ala Gln Leu $2 Ala;
en donde $1, es un aminoácido α,α-disustituido en la configuración R, en donde un sustituyente es un grupo metilo y el otro sustituyente es un grupo enlazador a $2; y en donde $2 es un aminoácido α,α-disustituido en la configuración S, en donde un sustituyente es un grupo metilo y el otro sustituyente es el grupo enlazador a $1; y en donde el grupo enlazador, comenzando desde $1 es -(CH2)6-CH=CH-(CH2)3-.
PDF original: ES-2711526_T3.pdf
Macrociclos peptidomiméticos.
Sección de la CIP Física
(21/03/2018). Inventor/es: KAPELLER-LIBERMANN,ROSANA, NASH,HUW,M, SAWYER,TOMI K, ANNIS,DAVID ALLEN, KAWAHATA,NORIYUKI. Clasificación: G01N33/50.
Método de cribado de un polipéptido que comprende una hélice alfa y un entrecruzador que conecta un primer aminoácido y un segundo aminoácido del polipéptido, en donde el polipéptido penetra las membranas celulares mediante un proceso dependiente de la energía y se une a una diana intracelular, método que comprende:
(a) medir la eficacia in vitro del polipéptido en un ensayo de células enteras en donde la actividad está mediada por la unión a la diana intracelular, en presencia y en ausencia de suero humano;
(b) calcular la CE50 y la afinidad aparente (Kd*) del polipéptido por las proteínas séricas humanas, y
(c) seleccionar un polipéptido, que tenga una Kd* de 1 a 700 micromolar.
PDF original: ES-2666458_T3.pdf
Péptidos macrocíclicos unidos a triazol.
(23/08/2017) Macrociclo peptidomimético que comprende una hélice α de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada A, C, D y E es independientemente un aminoácido natural o no natural;
B es independientemente un aminoácido natural o no natural, [-NH-L3-CO-], [-NH-L3-SO2-] o [-NH-L3-]; R1 y R2 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno, donde al menos uno de R1 y R2 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno;
cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroalquilo,…
Aminoácidos sustituidos para preparar péptidos macrocíclicos unidos a triazol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/08/2017). Inventor/es: NASH,HUW. Clasificación: C07C271/22.
Un compuesto de Fórmula IIa o IIb: **Fórmula**
en las que
R1 y R2 son independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con halógeno;
Qh y Tg es cada uno independientemente alquileno,
R7 y R8 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilalquilo o heterocicloalquilo;
R10 y R11 son -H;
R12 es -H o alquilo; y
g y h son cada uno independientemente un número entero de 1 a 5.
PDF original: ES-2649941_T3.pdf
Péptidos macrocíclicos unidos a triazol.
(15/03/2013) Macrociclo peptidomimético adecuado para su utilización como producto farmacéutico, que comprende una héliceα en solución acuosa y presenta la fórmula (I):
en la que:
cada A, B, C, D y E es independientemente un aminoácido natural o no natural;
R1 y R2 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,heteroalquilo o heterocicloalquilo, insustituido o sustituido con halo-;
L es un enlazador formador de macrociclo que comprende 1 ó 2 espiras de la hélice α y presenta la fórmula:en la que L1 es un grupo alquileno de cadena lineal de 1 a 20 átomos de carbono y L2 es un grupo alquileno decadena lineal de 1 a 20 átomos de carbono;
R7 es -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilalquilo,…