CIP 2015 : C07D 233/70 : Un átomo de oxígeno.

CIP2015CC07C07DC07D 233/00C07D 233/70[3] › Un átomo de oxígeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos.

C07D 233/70 · · · Un átomo de oxígeno.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Proceso para preparar compuestos de bifenilimidazol.

(15/11/2017). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: ZHANG, WEIJIANG, COLSON, PIERRE-JEAN, FASS,TIMOTHY.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** En el que R2 es -O-alquilo-C1-5 y P es un grupo protector de ácido carboxílico seleccionado de metilo, etilo, t-butilo, bencilo, p-metoxibencilo, 9-fluorenilmetilo, trimetilsililo, t-butildimetilsililo y difenilmetilo; el proceso comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** con un compuesto de fórmula 2:**Fórmula** en un diluyente orgánico y un diluyente acuoso básico en presencia de un catalizador de transferencia de fase, donde los diluyentes no se mezclan para formar una solución, para formar un compuesto de fórmula I.

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2-Acetamido-5-aril-1,2,4-triazolonas sustituidas y su uso.

(23/08/2017) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa -C(R6AR6B)-* o -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*, en las que * representa el sitio de unión a R3, R6A representa hidrógeno o trifluorometilo, R6B representa hidrógeno, R7A representa hidrógeno, R7B representa hidrógeno, Q representa N, R1 representa alquilo (C2-C4), alquenilo (C2-C4) o ciclopropilo, pudiendo estar sustituidos el alquilo (C2-C4) y el alquenilo (C2-C4) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo de flúor, oxo, hidroxilo y trifluorometilo, R2 representa fenilo, pudiendo estar sustituido el fenilo con un sustituyente seleccionado del grupo de flúor o cloro, R3 representa amino, -NR8-C(≥O)-R9, -NR10-SO2-R11,…

3-O-heteroaril-ingenol.

(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O; y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N; en las que R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O; o R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N; o R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…

Modulador del receptor de glucagón.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros; en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Formas cristalinas de un ácido alcoxi-imidazol-1-ilmetil bifenil carboxílico.

(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: FATHEREE, PAUL, R., THALLADI,VENKAT R.

Una sal cristalina de hemiedisilato del ácido 4'-{2-etoxi-4-etil-5-[((S)-2-mercapto-4-metilpentanoílamino)metil]- imidazol-1-ilmetil}-3'-fluorobifenil-2-carboxílico, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores 2θ de 9,74 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 18,62 ± 0,20 y 23,78 ± 0,20.

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Agentes antihipertensivos de doble acción.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: r es 1; Ar se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es -alquilo C1-6, -alquileno C0-6-O-R1ca, -alquileno C1-5-NR1cbR1cc, -alquilenoarilo C0-4 o -alquilenoheteroarilo…

Inhibidor de unión de esfingosina-1-fosfato.

(17/10/2012) Un compuesto representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: {en la que Ar representa un anillo heterociclico monociclico representado por la siguiente formula: que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquiloC1-C6, un grupo fenilo y un atomo de halogeno, cada uno de Y1, Y2 e Y3 representa un atomo de carbono o un atomo de nitrogeno, A representa un atomo de oxigeno, R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o massustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo [en el que dicho grupo consiste en un grupo hidroxilo, unatomo de halogeno, un…

Arilimidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina.

(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa N o C-R4, en el que R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino, (ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual…

IMIDAZOLES QUE BLOQUEAN A LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II.

(18/04/2012) LOS IMIDAZOLES SUSTITUIDOS, POR EJEMPLO LOS DE FORMULA (I), SON UTILES COMO AGENTES DE BLOQUEO DE LA ANGIOTENSINA II. ESTOS COMPUESTOS SON ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DEL FALLO CARDIACO POR CONGESTION.

INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.

(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, LLC. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, VOIGT,JOHANNES,H, ISERLOH,ULRICH, LE,THUY,X.,H, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, YE,YUANZAN, MAZZOLA,ROBERT, CALDWELL,JOHN, CUMMING,JARED, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.

ESPIROINDOLINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5.

(16/06/2006) Un compuesto de fórmula estructural I: I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; V, W, X y Z se seleccionan independientemente de CH y N; R1 es H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, F o Cl; R2 es S(O)nR6, COR6 o CHO, en los que n es 0, 1 ó 2; y R6 es N(R3)2 o alquilo C1-3; R3 es independientemente H o alquilo C1-3; Ar es arilo o heteroarilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, arilo, no sustituido o sustituido con (a) halógeno, (b) alcoxi C1-3, (c) -N(alquilo C1-3)2, (d) alcanoilo C2-4, o (e) arilo, nitro, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, hidroxi-alquilo C1-3, carboxi, halógeno, alquiltio C1-5, alcoxi(C1-5)-carbonilo , piridilcarbonilo, benzoilo, fenil-alcoxi(C1-3), piridilo, no sustituido o sustituido con alquilo C1-3 o alcoxi C1-3,…

DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE IV Y DE LA CITOQUININA.

(16/04/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N DO O BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} C SUB,3} EMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] USTITUIDO; R SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C SUB,1} C SUB,6}; =C=X ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA =C=O; =C=CH ODIILO C SUB,1} ORMULA: -CR SUP,6}=CR SUP,7} -; L ES HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} 1} LO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILSULFONILO O ARILSULFONILO C SUB,1} LO ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; HET SUP,1} ES MORFOLINILO O PIRIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y MEJORADORES DE LA FUNCION CEREBRAL QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, MATSUNO, TOSHIYUKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, FUKUDA, NAOKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, SAITOH, KENICHI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, YAMAGUCHI, YOSHIMASA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K., HIGASHI, MASAYA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K.

Los compuestos heterocíclicos representados por la fórmula I, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo benciloxi; R2 representa un grupo metilo o nada; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R5 [en el que R5 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano) o tienilo]; R4 representa un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R6 [en el que R6 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano), naftilo o tienilo]; o bien, R3 está acoplado con R4 formando un grupo (en el que R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6, ciano o trifluoro metilo).

INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.

(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…

NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.

(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO HETEROCICLICO N-SUSTITUIDO USANDO UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MONIOT, JEROME, L., ANDERSON, NEAL, G., DESHPANDE, RAJENDRA.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que R es n-butilo, que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar clorhidrato de 2-n-butil-1-3-diazaspiro[4.4]nonan-4-ona de fórmula II **(Fórmula)** en la que R es n-butilo con un 4’-(bromometil)[1, 1’-bifenil]-2-carbonitrilo de fórmula III **(Fórmula)** en un solvente orgánico inmiscible con el agua en presencia de cloruro de metil-tributil amonio y y una solución acuosa de hidróxido de sodio o potasio; b) separar la fase orgánica; c) lavar la fase orgánica separada con agua; d) secar y filtrar la fase orgánica; e) evaporar la fase orgánica hasta un residuo oleoso.

HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS SUSTITUIDOS CON DIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(01/03/2005) Compuestos de la fórmula general (I) (I) en donde A significa un furano, tetrahidrofurano, dioxolano, pirrol, pirrolina, pirrolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, imidazol, imidazolina, imidazolidina, triazol, triazolina, triazolidina, oxazol, oxazolina, oxadiazol, pero no 1, 2, 4-oxadiazol, isoxazol o isoxazolina, que está sustituido, en cada caso una o varias veces, con alcoxi C1-C4, OH, =O o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el radical alquilo C1-C4, por su parte, con flúor, cloro, bromo, OH o -NR6R7; X significa oxígeno; R1 significa un radical alquilo C1-C4, que está sustituido con -CONHSO2R8, -CONR6R7, -CH=NOR8, -NR6R7, -NHCOR8, -NHCONR6R7, -NHCOOR8, !OCONR6R7, -SO2NR6R7, o con un N-óxido de la fórmula -NOR6R7; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, bromo, nitro, CF3,…

DERIVADOS DE IMIDAZOL CON SUSTITUCION BIFENILSULFONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, PETRY, STEFAN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, KLEEMAN, HEINZ-WERNER.

Compuestos de la **fórmula**, en la cual los símbolos tienen el siguiente significado: R -CaH2a-fenilo, en donde la parte fenilo está insustituida o sustituida con 1 ó 2 radicales iguales o diferentes de la serie F, Cl, Br, CF3, metilo, metoxi, hidroxi o NR R ; R y R , independientes entre sí, hidrógeno o metilo; a cero ó 1; R F, Cl, Br o I; u O(R7); R alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R CO-R ; R hidrógeno; R SO2R , con R igual a alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; así como sus sales fisiológicamente tolerables.

ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.

INHIBIDORES DE PROTEIN-ISOPRENIL-TRANSFERASAS.

(16/12/2003) LOS COMPUESTOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R 1 SE SELECCIONA ENTRE: (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO INFERIOR, (C) ALQUENILO, (D) ALCOXI, (E) TIOALCOXI, (F) HALOGENO, (G) HALOALQUILO, (H) ARIL - L 2 - E (I) HETEROCICLO - L 3 ; R 2 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: (A) LA FORMULA (II), (B) - C(O)NH - CH(R 14 ) - C(O)OR 15 , (C) LA FORM ULA (III), (D) - C(O)NH - CH(R 14 ) C(O)NHSO 2 R 16 , (E) - C(O)NH - CH(R 14 ) TETRAZOLILO, (F) - C(O)NH - H ETEROCICLO, Y (G) - C(O)NH CH(R 14 ) - C(O)NR 17 R SUB,18 ; R 3 ES PIRIDILO, PIRIDILO SUSTITUIDO, IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, HALOGENO,…

DERIVADOS DE LA IMIDAZOLIDIN-4-ONA UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LYSSIKATOS, JOSEPH, PETER, YANG, BINGWEI, VERA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA 1: Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SOLVATOS DE LOS MISMOS, DONDE Z, R, R 3 Y R 4 REPRESENTAN LO QUE SE DEFINE EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA 1 Y A PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL, INCLUYENDO CANCERES, EN UN MAMIFERO, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS A DICHO MAMIFERO.

DERIVADOS DE 1,3 - DIHIDRO - 1 - (FENILALQUIL) - 2H - IMIDAZOL - 2 - ONA QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD FRENTE A PDE IV Y A CITOQUINAS.

(01/11/2002) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE EL USO DE COMPUESTOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE PADECEN ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UNA ACTIVIDAD ENZIMATICA O CATALITICA ANORMAL DE LA FOSFODIESTERASA IV (PDE IV) Y/O ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UN EXCESO FISIOLOGICAMENTE PERJUDICIAL DE CITOCINA, EN PARTICULAR ENFERMEDADES ALERGICAS, ATOPICAS E INFLAMATORIAS, POSEYENDO DICHOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N ALES DE ADICION DE ACIDOS O DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO;…

DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE 2-IMIDAZOLIN-5-ONAS COMO FUNGICIDAS.

(01/11/2001). Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: PEREZ, JOSEPH, GADRAS, ALAIN, LACROIX, GUY, BASCOU, JEAN-PHILIPPE.

1. DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE 2 AS Y 2 CON M=O,S O CH2 EVENTUALMENTE HALOGENO W=O,S O S=O P= 0 O 1 R1, R2, R4 SON UN RADICAL HIDROCARBONADO, EN ESPECIAL ARILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN ESPECIAL POR ATOMOS DE HALOGENO R3 ES H O C1 HIDROCARBONADO. 3 UTILIZACION COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE 4-OXO-IMIDAZOLINIO.

(01/09/2001). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: JACKSON, BARRY.

SALES DE 4-OXOIMIDAZOLINIO DE FORMULA GENERAL EN DONDE R SUP,1} Y R{SUP,2} SON O, UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO ALQUILO DE C{SUB,1-10}, ALQUENILO DE C{SUB,2-10}, CICLOALQUILO DE C{SUB,3-7} O ARILO, ARILALQUILO, HETEROARILO O HETEROARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O R{SUP,1} Y R{SUP,2} FORMAN JUNTO AL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS UN CICLO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SATURADO O INSATURADO, CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, R{SUP,3} ES UN GRUPO ALQUILO DE C{SUB,1-10}, UN GRUPO ALQUENILO DE C{SUB,2-10}, UN GRUPO CICLOALQUILO DE C{SUB,37}, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO ARILALQUILO, O UN GRUPO HETEROARILO, Y A{SUP,'} ES UN ANION DE UN ACIDO FUERTE; SE OBTIENEN MEDIANTE CICLACION DE UN {AL}-ACILAMINO-NITRILO EN UN DISOLVENTE NO ACUOSO Y EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL DE BAJO PESO MOLECULAR Y UN ACIDO FUERTE. LOS COMPUESTOS SON PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS COMO POR EJEMPLO ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II.

IMIDAZOLINONAS FUNGICIDAS.

(16/11/2000). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: SUN, KING-MO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE IMIDAZOLINONA, DE FORMULA (I), DONDE: A ES O; S O N-J; J ES R15; C( = O)R16; C( = O)OR17; C( = O)SR18; C( = O)NR19R20; P( = O) (C1 BRE EL ANILLO DE FENILO; C( = O)(C1 C = N; O = C = N; NITRO; R21; OR29, NR49R63; N = CR45R46; SR47; S(O)NR48; O SO2NR49R60; N ES 1 O 2; R1, R2, R3 Y R4 SON VARIOS GRUPOS, CON COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE SU USO.

INHIBIDORES DE COA-IT Y PAF.

(01/11/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION SMITHKLINE BEECHAM PLC THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: WINKLER, JAMES, DAVID, CHILTON, FLOYD, HAROLD, III, HICKEY, DEIRDRE MARY BERNADETTE.

LA TRANSACILASA INDEPENDIENTE DE LA COENZIMA A SE REQUIERE PARA LA LIBERACION DE ACIDO ARAQUIDONICO LIBRE Y PARA LA PRODUCCION DE METABOLITOS DE ACIDO ARAQUIDONICO Y DEL FACTOR DE ACTIVACION DE LAS PLAQUETAS. EL BLOQUEO DE ESTA ENZIMA INHIBE LA PRODUCCION DE ESTOS MEDIADORES INFLAMATORIOS Y SERA DE UTILIZADA TERAPEUTICA PARA UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ALERGICOS E INFLAMATORIOS. AQUI DENTRO SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUE INHIBEN LA ACCION DE LA COAIT Y QUE POR TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS ENFERMIZOS PROVOCADOS POR LA MISMA. EN LA FIGURA SE MUESTRA EL EFECTO DEL COMPUESTO 3 EN LA ACTIVIDAD DE LA COA-IT.

ACIDOS IMIDAZOLIL-ALQUENOICOS.

(01/05/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR II ANGIOTENSIN QUE TIENEN LA FORMULA: QUE SON UTILES EN REGULAR LA HIPERTENSION, Y EN EL TRATAMIENTO DE FALLOS CONGESTIVOS DEL CORAZON, FALLOS RENALES, Y GLAUCOMA; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESOS ANTAGONISTAS; Y METODOS DE USAR ESOS COMPONENTES PARA PRODUCIR EL ANTAGONISMO RECEPTOR II ANGIOTENSIN EN MAMIFEROS.

DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO AGENTES AGROQUIMICOS.

(16/09/1999). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SZCZEPANSKI, HENRY, KRISTINSSON, HAUKUR, DR.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3, R4, Y Y Z SE DEFINEN EN LA SOLICITUD 1, Y TIENEN, SI ES APROPIADO, LOS TAUTOMEROS DE ESTOS, EN CADA CASO EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL, PUEDEN SER USADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS AGROQUIMICOS Y PUEDEN SER PREPARADOS DE UNA MANERA DE POR SI CONOCIDA.

INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(01/11/1998). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: BOVY, PHILIPPE, ROGER, RICO, JOSEPH, GERACE, ROGERS, THOMAS, EDWARD.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TALES DERIVADOS DE FENILAMIDINAS Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA EN MAMIFEROS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

DERIVADOS HETEROCICLICOS N-SUSTITUIDOS, SU PREPARACION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/1998) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS N-SUSTITUIDOS. ESTOS DERIVADOS RESPONDEN A LA FORMULA: EN LA QUE: R SUB 1 Y R SUB 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ELEGIDO ENTRE UN ALQUILO EN C SUB 1-C SUB 6, UN ALCOXI EN C SUB 1-C SUB 4, UN AMINO, UN AMINOMETILO, UN CARBOXI, UN ALCOXICARBONILO EN EL QUE EL ALCOXI ESTA EN C SUB 1-C SUB 4, UN CIANO, UN TETRAZOLILO, UN METILTETROZOLILO, UN METILSUFONILAMINO, UN TRIFLUOROMETILSUFONILAMINA , UN TRIFLUOROMETILSUFONILAMINOMETILO , UN N-CIANO -ACETAMIDA, UN N-HIDROXI-ACETAMIDA, UN N-(CARBOXI-4) TIAZOL-1, 3-2-IL) ACETAMIDA, UN UREIDO, UN CIANO-2 ISOTIOUREIDOMETILO, CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE LOS SUSTITUTOS R SUB 1 O R SUB…

DERIVADOS DE AZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION.

(16/06/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, VEVERT, JEAN-PAUL, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR., ENGLERT, HEINRICH, DR., GERHARDS, HERMANN, DR., BECKER, REINHARD, DR., LINZ, WOLFGANG, DR.CAILLE, JEAN-CLAUDE.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE AZOL DE LA FORMULA GENERAL *FIG* EN DONDE A, L, O, R1, X, Y, Z Y Q TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, PREPARADOS FARMACEUTICAS ASI COMO LA APLICACION DE LOS COMPUESTOS. LOS DERIVADOS DE AZOL DE LA FORMULA *FIG*, EN DONDE LOS SIMBOLOS TIENEN P.EJ. EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: R1 (C2 Z NITROGENO X,YINDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI CR2 L1 A RESTO BIFENILO, QUE P.EJ. ESTA SUSTITUIDO CON R15 R2 HALOGENO O HIDROGENO R15SO2 NISTAS MUY EFICACES DE RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II.

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