CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
EPOTILONAS MODIFICADAS EN C-21.
(01/07/2004) Un compuesto que presenta la **fórmula** en la que: P-Q es un doble enlace C, C o un epóxido; G es R se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; R1 se selecciona entre el grupo constituido por R2 es G1 se selecciona entre el grupo de H, halógeno, CN, alquilo y alquilo sustituido; G2 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; G3 se selecciona entre el grupo de O, S, y NZ1; G4 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, alquilo sustituido, OZ2, NZ2Z3, Z2C=O, Z4SO2, y glicosilo opcionalmente sustituido; G5 se selecciona entre el grupo de cloro, bromo, yodo, N3, NCS, SH, CN, NC, N(Z1)3+, y heteroarilo; G6 se selecciona entre el grupo de H, alquilo,…
NUEVOS PSORALENOS PARA INACTIVAR AGENTES PATOGENOS.
(01/07/2004). Solicitante/s: CERUS CORPORATION. Inventor/es: WOLLOWITZ, SUSAN, NERIO, AILEEN.
Un compuesto de psoraleno de la fórmula seleccionada entre el grupo constituido por: a) un sustituyente A sobre el anillo de pirona, seleccionado entre el grupo constituido por: - (CH2)u-NH2,-(CH2)w-J-(CH2)z-NH2 ,-(CH2)w-J-(CH2)x-K-(CH2)z-NH2 , y - (CH2)w-J-(CH2)x-K-(CH2)y-L-(CH2)z-NH2; en los que J, K, y L se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por O y NH, en los que u es un número entero entre 1 y 10, w es un número entero entre 1 y 5, x es un número entero entre 2 y 5, y es un número entero entre 2 y 5, y z es un número entero entre 2 y 6; y b) los sustituyentes B, R3, R4, R5 y R6 sobre el anillo de pirona, átomos de carbono 5-, 4-, 5 y 8 respectivamente, independientemente seleccionados entre el grupo constituido por -H y -(CH2)vCH3, en el que v es un número entero entre 0 y 5; o una sal del mismo.
COMPOSICION DIACETALICA PARTICULADA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLA, Y COMPOSICION DE RESINA POLIOLEFINICA Y ARTICULO MOLDEADO.
(01/07/2004) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION DE DIACETAL GRANULADA QUE COMPRENDE (A) UN POLVO DE DIACETAL, COMO 1,3:2,4 -BIS - O - (BENCILIDEN) - D - SORBITOL O UN PRODUCTO SUSTITUIDO NUCLEARMENTE, Y (B) UN AGLUTINANTE. DICHA COMPOSICION SE PREPARA AGITANDO UNA MEZCLA QUE CONTIENE UN POLVO DE DIACETAL DE PARTIDA Y EL AGLUTINANTE, A UNA TEMPERATURA IGUAL O SUPERIOR AL PUNTO DE FUSION O AL PUNTO DE ABLANDAMIENTO DEL AGLUTINANTE, E INFERIOR AL PUNTO DE FUSION DEL DIACETAL, MOLDEANDO EL COMPUESTO RESULTANTE PARA FORMAR GRANOS O PULVERIZANDO LOS GRANOS OBTENIDOS MEDIANTE DICHO MOLDEO. LAS PARTICULAS DE DIACETAL DE LA COMPOSICION DE DIACETAL GRANULADA SE UNEN…
COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.
(16/06/2004). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GOLDMAN, MARK E., ZHI, LIN, JONES, TODD, K., TEGLEY, CHRISTOPHER, M., POOLEY, CHARLOTTE, L., F., WINN, DAVID, T., EDWARDS, JAMES, E., WEST, SARAH, J., HAMANN, LAWRENCE, G., FARMER, LUC, J., DAVIS, ROBERT, J.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq), en el que alq es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…
DERIVADOS DE EPOTILONES, PREPARACION Y UTILIZACION.
(16/05/2004). Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: HOFLE, GERHARD, KIFFE, MICHAEL, DR.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNOS DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU EMPLEO.
PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE EPOTILONAS DE OXIRANILO EPOTILONAS OLEFINICAS.
(16/05/2004) Un procedimiento para producir un compuesto de las fórmulas en las que W es O o NR8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, se seleccionan del grupo H, alquilo, alquilo sustituido, o arilo y cuando R1 y R2 son alquilo se pueden unir para formar un cicloalquilo; R7 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, cicloalquilo o heterociclo; R8 es H, alquilo, o alquilo sustituido, OH, O- alquilo, o alquilo O-sustituido; y P1 y P2 se seleccionan del grupo, H, alquilo, alquilo sustituido, alcanoilo, alcanoilo sustituido, aroilo, aroilo sustituido, trialquilsililo, aril dialquilsililo, diaril alquilsililo, o triarilsililo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula en la que W, R1, R2, R3,…
COMPOSICIONES DE DIACETAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, AGENTE DE NUCLEACION PARA POLIOLEFINAS QUE LA CONTIENE, COMPOSICIONES DE RESINAS DE POLIOLEFINAS Y MOLDEOS.
(16/05/2004) LA INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION DE DIACETAL, GRANULAR O PULVERULENTA, QUE COMPRENDE: (A) AL MENOS UN DIACETAL, COMO 1,3:2,4 - O - DIBENZILIDENO - D SORBITOL, O UN DERIVADO SUSTITUIDO EN EL NUCLEO DEL MISMO, Y (B) AL MENOS UN AGLUTINANTE SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR ACIDOS ORGANICOS MONOVALENTES NEUTROS O DEBILMENTE ACIDOS, ACIDOS ORGANICOS POLIVALENTES NEUTROS O DEBILMENTE ACIDOS, SALES PARCIALES DE ACIDOS ORGANICOS POLIVALENTES NEUTROS O DEBILMENTE ACIDOS, SALES DE ESTER DE ACIDO SULFURICO, SALES DE ACIDO SULFONICO, SALES DE ESTER DE ACIDO FOSFORICO, ESTERES DE ACIDO FOSFORICO, ESTERES DE ACIDO FOSFOROSO Y SALES DE ALUMINIO DE UN ACIDO ORGANICO MONOVALENTE NEUTRO O DEBILMENTE ACIDO. EL AGLUTINANTE ESTA UNIFORMEMENTE DISPERSO SOBRE LA SUPERFICIE…
COMPONENTES SECUNDARIOS DE EPOTILON.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: REICHENBACH, HANS, GERTH, KLAUS, STEINMETZ, HEINRICH, HOEFLE, GERHARD, HARDT, INGO, SASSE, FLORENZ.
Epotilón de la fórmula Epotilón A1 R1 = H; R2, R8 = Me o Epotilón A2 R2 = H; R1, R8 = Me o Epotilón A8 R8 = H; R1, R2 = Me.
DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVOS.
(16/05/2004). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SALAMANCA. Inventor/es: GORDALIZA, MARINA, CASTRO, MARIA ANGELES, SAN FELICIANO, ARTURO, DEL CORRAL, JOSE MARIA MIGUEL, LOPEZ, MARIA LUISA, FAIRCLOTH, GLYNN T. PHARMA MAR S.A.
DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVO DE LA FORMULA (I) O (II): EN LAS QUE R{SUP,1}ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON HIDROGENO, ALQUIL, ACIL, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} FORMAN JUNTAS UN GRUPO -CHR{SUP,4}-, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, HIDROXIALQUIL, (POLI)HALOALQUIL, ARIL, ACILOXIALQUIL, ALCOXI, CARBOXIALQUIL, ALCOXICARBONIL, CARBAMOIL; R{SUP,5} CUANDO SE ENCUENTRA PRESENTE ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ARIL, (POLI)HALOALQUIL, ACIL, CARBAMOIL, O TIOCARBAMOIL; R{SUP,6} ES ALQUIL HIDROXIALQUIL, HALOALQUIL, ACIL, ACILOXOALQUIL, CARBOXI, O ALCOXICARBONIL; AR ES 3,4,5TRIALCOXIFENIL O 4-HIDROXI-3,5-DIALCOXIFENIL; Y X ES NITROGENO U OXIGENO.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS TIPO PIRONA Y SU APLICACION COMO SUPERBASES ORGANICAS.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: MENENDEZ DIAZ,JOSE ANGEL, FUENTE ALONSO,ENRIQUE, SUAREZ DOMINGUEZ,DIMAS, MONTES MORAN,MIGUEL ANGEL.
Compuestos heterocíclicos tipo pirona y su aplicación como superbases orgánicas. La presente invención describe una familia de compuestos heterocíclicos tipo pirona de elevada afinidad protónica. Genéricamente, estos compuestos están formados por dos o más anillos que presentan funcionalidades carbonilo y éter situadas en diferentes anillos. La basicidad de estos compuestos es similar a la de otras "superbases" como las denominadas "esponjas protónicas". A diferencia de estas últimas, basadas en derivados aminados, las estructuras heterocíclicas tipo pirona descritas en esta patenta son las primeras superbases en las que el átomo aceptor de protones es un oxígeno (el oxígeno carbonílico). Además, la ausencia de grupos hidrófobos en las proximidades del centro básico facilita el proceso de transferencia protónica. Así pues, las estructuras heterocíclicas tipo pirona presentan una clara ventaja sobre las superbases comerciales actuales.
NAFTOPIRANOS ANELADOS EN C6-C7, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES Y MATRICES (CO) POLIMERICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CORNING INCORPORATED CHAN, YOU-PING. Inventor/es: CHAN, YOU-PING, JEAN, PATRICK.
Naftopiranos anelados en C6-C7, su preparación y composiciones y matrices (co) poliméricas que los contienen. La presente invención se refiere a nuevos compuestos que tienen, en particular propiedades fotocrómicas. La invención también se refiere a (lentes por ejemplo) que contienen dichos naftopiranos. La invención también se refiere a la preparación de estos nuevos naftopiranos. Los compuestos fotocrómicos encuentran aplicaciones en diversos campos, por ejemplo, para la fabricación de lentes oftálmicas, lentes de contacto, cristales de protección solar, filtros, dispositivos ópticos de cámaras o dispositivos ópticos para aparatos fotográficos u otros dispositivos ópticos y dispositivos de observación, vidriería, objetos decorativos, elementos de valor e incluso para la almacenamiento de datos por grabado óptico (codificación).
DERIVADOS DE (1,6-OXA-2,7-DIONA-3-METILEN-5-SUSTITUIDOS)BICICLO (3,3,0)HEXANO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y EMPLEO.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOVET, S.A.. Inventor/es: HERNANDEZ PEREZ,MANUEL, BORRELL DOMINGUEZ,SARA.
Derivados de (1,6-oxa-2,7-diona-3-metilén-5-sustituidos)biciclo [3,3,0]hexano, procedimiento para su obtención y empleo. Los derivados de (1,6-oxa-2,7-diona-3-metilén-5-sustituidos)biciclo [3,3,0] hexano (I), donde R es -CH{sub,2}-C{sub,6}H{sub ,5}, - CH{sub,2}-C{sub,6}H{sub ,5}OH, -CH{sub,2}-O-C{sub,6}H{sub ,5}, - CH{sub,2}-CH=CH-CH{sub ,2}-CH{sub,3} o -(CH{sub,2}){sub,6}- CH{sub,3}, útiles como agentes antibacterianos y antimicoplásmicos en medicina humana y veterinaria. Los compuestos (I) pueden obtenerse por fermentación de un medio de cultivo con una cepa de Penicillium chrysogenum productora de dicho compuesto y recuperación de dicho compuesto del medio de cultivo.
COMPUESTOS DE RUPTURA PARA INACTIVAR PATOGENOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: CERUS CORPORATION. Inventor/es: COOK, DAVID, MERRITT, JOHN, STASSINOPOULOS, ADONIS, WOLLOWITZ, SUSAN, NERIO, AILEEN, RAPOPORT, HENRY, MATEJOVIC, JON.
Un compuesto para inactivar los patógenos en la sangre o en productos sanguíneos, que comprende: un resto enlazante de ácido nucleico; un resto efector, capaz de formar un enlace covalente con el ácido nucleico; y un conector de ruptura unido covalentemente al resto enlazante de ácido nucleico y al resto efector: en el que el conector de ruptura se degrada hasta que deja de unir covalentemente al resto enlazante de ácido nucleico y al resto efector y en el que la hidrólisis del conector de ruptura al ser sometido a incubación con la sangre o con el producto sanguíneo tiene lugar a la vez que la reacción del efector con el ácido nucleico, pero a una velocidad suficientemente lenta para permitir la inactivación de patógenos en la sangre o en el producto sanguíneo, en unas condiciones tales que no hagan que la sangre o el producto sanguíneo sean inadecuados para el propósito al que se destinan.
DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO TETRACICLICOS SUSTITUIDOS.
(16/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDOS, A SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, DONDE N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 6; P Y Q ESTAN COMPRENDIDOS ENTRE 0 Y 4; R ESTA COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 5; R 1 Y R 2 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILCARBONILO C 1-6 O HALOMETILCARBONILO, OPCIONAL MENTE SUSTITUIDOS; O R 1 Y R 2 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, PUEDEN FORMAR UN CICLOMORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y CADA UNO DE R 3 Y R 4 ES INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXILO, HALOMETILO, HALOMETOXI,…
`DERIVADOS DE SESQUITERPENO DE ACTIVIDAD ANTIVIRAL.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: FUJIWARA, TAMIO, KAMIGAUCHI, TOSHIYUKI, TANI, HIROYOSHI, KAWAMURA, YOSHIMI, HORIBE, ISAO.
COMPUESTO DE FORMULA (I): O SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, O HIDRATO DEL MISMO, PROCESO DE PREPARACION DE DICHO COMPUESTO Y COMPOSICION FARMACEUTICA CON ACTIVIDAD ANTIVIRICA QUE CONTIENE DICHO COMPUESTO.
DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO SUSTITUIDOS CON HALOGENO.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, FERNANDEZ-GADEA, FRANCISCO, JAVIER, GIL-LOPETEGUI, PILAR, DIAZ-MARTINEZ, ADOLFO.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: n es cero, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; X es CH2 o O; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6-alquilo, C1-6-alquilcarbonilo , halometilcarbonilo o C1-6-alquilo sustituido con hidroxi, C1-6alquiloxi, carboxilo, C1-6-alquilcarboniloxi , C1-6-alquiloxicarbonilo o arilo; o R1 y R2, considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo de morfolinilo o un radical.
DERIVADOS DE BIBICLOOCTANO UTILIZADOS COMO PLASTIFICANTES.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ATO B.V. Inventor/es: LUITJES, HENDRIKUS, JANSEN, JOHANNES, CAROLUS.
Uso de un derivado de biciclo [3.3.0] octano que tiene la fórmula 1 **(Fórmula)** donde R representa alquenilo o alquilo C5-C10, como plastificante o solvente para un polímero.
DERIVADOS DE BENZOPIRANO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES.
(16/11/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: DEVADAS, BALEKUDRU, BROWN, DAVID, L., GRANETO, MATTHEW J., HANAU, CATHLEEN E., HARTMANN, SUSAN J., METZ, SUZANNE, ROGIER, DONALD, J., JR., TALLEY, JOHN, J., BERTENSHAW, STEPHEN, R., NAGARAJAN, SRINIVASAN, R., CARTER, JEFFERY, S., OBUKOWICZ, MARK, G., LUDWIG, CINDY, L..
Se describe un tipo de derivados de benzopirano destinados al uso en el tratamiento de trastornos inducidos por la 2-ciclooxigenasa. Son compuestos de particular interés los definidos por la Fórmula (I'), en la que X, A{sup,1}, A{sup,2}, A{sup,3}, A{sup,4}, R, R", R{sup,1} y R{sup,2} son tal y como se han definido en la especificación.
DIHIDROPIRANOS CONDESADOS EN EL ANILLO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU UTILIZACION.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HENKE, STEPHAN.
EL OBJETO DE LA INVENCION SON COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL LOS RADICALES R 1 , R 2 , R 3 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) MEDIANTE SINTESIS EN FASE SOLIDA ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDRO-2,3-BENZODIACEPINA.
(16/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VICENZI, JEFFREY, THOMAS, HANSEN, MARVIN, MARTIN, VARIE, DAVID LEE, ZMIJEWSKI, MILTON JOSEPH, ANDERSON, BENJAMIN.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA FORMAR ESTEREOSELECTIVAMENTE DIHIDRO-2,3-BENZODIACEPINAS N-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL AMPA, ASI COMO NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN EL PROCESO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE EPOTILON B Y DERIVADOS, ASI COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(01/07/2003) Procedimiento para la preparación de epotilón B y sus derivados de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R significa un grupo metilo y R6 significa un grupo alquilo de cadena línea o ramificada con hasta 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquil-alquilo con hasta 10 átomos de carbono, un grupo fenilo, 1- ´ o 2-naftilo, heteroarilo, bencilo o metil-heteroarilo, caracterizado **(Fórmula)** porque un compuesto de la Fórmula general 3**(Fórmula)** en que PG3 significa un grupo protector de hidroxi y FG3 significa un grupo fenil-sulfonilo, se hace reaccionar con un compuesto de la Fórmula general 4**(Fórmula)** en que FG4 significa…
NUEVOS QUELANTES DEL HIERRO (III) ORALMENTE ACTIVOS.
(16/05/2003) Se presenta un nuevo compuesto 3-hidroxipiridin-4-ona de la fórmula (I), en la que R es hidrógeno o un grupo que es eliminado metabólicamente in vivo para suministrar un compuesto hidróxido libre, R{sup,1} es un grupo hidrocarburo alifático o un grupo hidrocarburo alifático sustituido por un grupo hidróxido o un éster de ácido carboxílico, un éster de ácido sulfo o un éter alcóxido C{sub,6} o aralcóxido C{sub, 7-10} del mismo, R{sup,3} se selecciona entre hidrógeno y alquilo C{sub,1-6} y R{sup,4} se selecciona entre hidrógeno y alquilo C{sub,1-6ç, alquilo C{sub,1-6} y un grupo como el descrito para R{sup,2}; que se caracteriza en que R{sup,2} se selecciona entre los grupos (i) -CONH-R{sup,5}, (ii) -CH{sub,2}NHCO-R{sup ,5},…
NUEVOS NAFTOPIRANOS FOTOCROMICOS CONDENSADOS CON NUCLEO HETEROCICLICO DE SEIS ELEMENTOS.
(01/04/2003) Un compuesto naftopirano representado por la siguiente fórmula gráfica: donde: (a) R1 y R2 forman juntos un grupo oxo o R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alilo, fenilo, fenilo mono- o disubstituido, bencilo, bencilo mono- o disubstituido, naftilo, naftilo mono- o disubstituido, bicicloalquilo C4-C12, alquenilo C3-C12 lineal o ramificado, alcoxi(C1- C6)carbonilalquilo(C1-C6) , metacriloxialquilo(C1-C6) , acriloxialquilo(C1-C6) , aciloxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) , alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) o los grupos heteroaromáticos no substituidos, mono-…
DERIVADOS DE TIAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(01/04/2003). Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: MULZER, JOHANN, MANTOULIDIS, ANDREAS.
La invención se refiere a derivados de tiazol de fórmula (II), en la que R1 es un alquilo C1-4, R2 es cualquier grupo protector con capacidad de quelación, R3 es hidrógeno o un alquilo C1-4 e Y es CO2R4, CHO, CH=CH2 o CH2R5, en la que R4 representa un alquilo C1-4 y un grupo bencilo opcionalmente sustituido, R5 es halógeno, hidroxi, p-toluenosulfonato y -OSO2B, y B representa un alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4. Estos derivados se producen sin diasterómeros y se utilizan en la producción de epotilón A y epotilón B y sus derivados.
4'-SUSTITUIDO-4', 5'-DIHIDROPSORALENOS Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(16/03/2003). Solicitante/s: BUCKMAN LABORATORIES INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: MCNEEL, THOMAS, E., WHITTEMORE, MARILYN, S., HEINDEL, NED, D., GUILLON, CHRISTOPHE, RAPP, ROBERT, D., LASKIN, JEFFREY, D., HECK, DIANE, E.
Un 4-sustituido-4, 8-dimetil-4, 5-dihidropsoraleno de la **fórmula** donde R es hidrógeno, un halógeno, CN o un grupo acilo; T es un halógeno, CN, un carboxilato, un grupo carboalcoxi o un grupo definido por NR1R2 o (N+R1R2R3)Xn; R1 y R2 independientemente son un alquilo C1-C6, o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5-8 elementos, o cuando T es un grupo definido por (N+R1R2R3) X-, R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo heterocíclico o un anillo heterocíclico aromático de 5-8 elementos; R3 es hidrógeno, un alquilo C1-C12, o, cuando R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo heterocíclico aromático, R3 es un vínculo doble dentro del anillo heterocíclico aromático; X- es un halogenuro; y sales farmacéuticamente aceptables.
EPOTILONES DE CADENA LATERAL MODIFICADA.
(16/03/2003). Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: HIFLE, GERHARD, SEFKOW, MICHAEL.
La invención se refiere a epotilones con una cadena lateral modificada.
NUEVOS DERIVADOS DE IRIDOIDE E INHIBIDORES DE LA NEOVASCULARIZACION QUE TIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO DICHOS DERIVADOS.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TSUMURA & CO. Inventor/es: MORISHIGE, HIDEAKI, KURITA, YUKIKO, YAMAZAKI, YOUSUKE, SAKAKIBARA, CHIAKI, KIGAWA, MASAHARU.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS IRIDOIDES REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I): Y UN INHIBIDOR DE VASCULARIZACION QUE TIENE COMO PRINCIPIO ACTIVO DICHO DERIVADO. ESTE INHIBIDOR DE VASCULARIZACION PRESENTA UN NOTABLE EFECTO INHIBIDOR DE LA VASCULARIZACION SIN SERIOS EFECTOS SECUNDARIOS ADVERSOS, QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE VARIAS ENFERMEDADES ACOMPAÑADAS POR UNA ACELERACION ANORMAL DE LA VASCULARIZACION.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 4'-DEMETILEPIPODOFILOTOXINA A PARTIR DE PODOFILOTOXINA.
(01/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: IMBERT, THIERRY, GUMINSKI, YVES.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 4 DEMETILEPIPODOFILOTOXINA DE FOMULA (II) A PARTIR DE PODOFILOTOXINA DE FORMULA (I). CONSISTE EN TRATARLA CON LA PAREJA DE REACTIVOS: ACIDO FUERTE - SULFURO ALIFATICO, AROMATICO O FUNCIONALIZADO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO ORGANICO O MINERAL, O BIEN EN PRESENCIA DE AGUA CON O SIN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA.
PIRANOS CONDENSADOS FOTOCROMICOS DE COLORACION GRIS.
(16/12/2002) Un 2H-nafto[1,2-b]pirano fotocrómico de coloración gris de la fórmula I en la que R1 se selecciona de grupos arilo mono-, di- o poli-sustituidos, grupos naftilo mono-, di- o poli- sustituidos y grupos heteroarilo mono-, di- o poli- sustituidos, en donde al menos un sustituyente se selecciona de amino, alquil(de 1 a 20 átomos de carbono y de 6 a 20 átomos de carbono)-amino, dialquil(de 1 a 20 átomos de carbono y de 6 a 20 átomos de carbono)-amino, dialquenil(de 2 a 20 átomos de carbono)-amino, di(polialquenil(de 2 a 20 átomos de carbono o de 4 a 20 átomos de carbono))-amino, arilamino, diarilamino, alquil(de 1 a 20 átomos de carbono)-arilamino, tetra(alquil lineal o ramificado…
NUEVOS DERIVADOS DE TRIPTOLIDA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(16/12/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: HEPPERLE, MICHAEL, WICKRAMARATNE, MAHINDA, JUNG, MICHAEL, J.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H u - OR5; R3 es H, - C(=O)(CH2)nCO2H o un aminoácido seleccionado del grupo formado por alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido glutámico, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptófano, tirosina y valina; R4 es H u - OH; R5 es H, - C(=O)(CH2)nCO2H o un aminoácido seleccionado del grupo formado por alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido glutámico, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptófano, tirosina y valina; n es el número entero 2, 3, 4, 5 ó 6; y sus estereoisómeros, enantiómeros y sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que R1 y R2 son H cuando R3 no es H.
ANALOGOS DE SUKSDORFINA, COMPOSICIONES DE LOS MISMOS Y METODOS PARA ELABORAR Y USAR LOS MISMOS.
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL BIOTECH RESEARCH LABORATORIES. Inventor/es: LEE, KUO-HSIUNG, XIE, LAN, MANAK, MARK, COSENTINO, MARK.
SE PROPORCIONAN COMPUESTOS, INCLUYENDO COMPOSICIONES Y METODOS PARA UTILIZAR ESTOS COMPUESTOS, PARA TRATAR INFECCIONES POR RETROVIRUS, DE CONFORMIDAD CON LA FORMULA (G 1) EN LA QUE M ES O O NH; Z ES O, NH O S; R{SUP,240} Y R{SUP,250} SON CADA UNO H, ALQUILO C{SUB,1-10}, ARILO C{SUB,110}, ALQUILO, AMIDA, O CH{SUB,2}COOR{SUP,260} , DONDE R{SUP,260} ES ACILO O ALQUILO C{SUB,1-10}; R{SUP,200}, R{SUP,210}, R{SUP,220} Y R{SUP,230} SON CADA UNO H, HALOGENO, HIDROXILO, NH{SUB,2}, NH 3} O CH{SUB,2}COO NH AN UN CICLO O HETEROCICLO C{SUB,5} USTITUIDO POR UNO O VARIOS DE LOS SIGUIENTES: HALOGENO, HIDROXILO, NH{SUB,2}, NH O ALQUILO, CO, CF{SUB,3}, OCF{SUB,3} O CH{SUB,2}COONH O, DONDE C{SUB,3} Y C{SUB,4} PUEDEN ESTAR UNIDOS MEDIANTE UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; LAS CONFIGURACIONES EN 3' O 4' PUEDEN SER (R) O (S) Y R{SUP,240} Y R{SUP,250} SE ORIENTAN EN CIS {BE} O CIS REOSELECTIVIDAD PUEDE AUMENTARSE PREPARANDO ESTOS COMPUESTOS MEDIANTE DIHIDROXILACION CATALITICA ASIMETRICA.
