PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE EPOTILON B Y DERIVADOS, ASI COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
Procedimiento para la preparación de epotilón B y sus derivados de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R significa un grupo metilo y R6 significa un grupo alquilo de cadena línea o ramificada con hasta 6 átomos de carbono,
un grupo cicloalquil-alquilo con hasta 10 átomos de carbono, un grupo fenilo, 1- ´ o 2-naftilo, heteroarilo, bencilo o metil-heteroarilo, caracterizado **(Fórmula)** porque un compuesto de la Fórmula general 3**(Fórmula)** en que PG3 significa un grupo protector de hidroxi y FG3 significa un grupo fenil-sulfonilo, se hace reaccionar con un compuesto de la Fórmula general 4**(Fórmula)** en que FG4 significa un átomo de yodo u otro grupo lábil y PG4 significa un grupo protector de hidroxi, para formar un compuesto de la Fórmula general 34-I **(Fórmula)** en que PG3 y PG4 tienen los significados precedentemente indicados, el compuesto de la Fórmula general 34-I se hace reaccionar con un compuesto de la Fórmula general 2, **(Fórmula)** en que PG21 y PG22 independientemente uno de otro significan en cada caso un grupo protector de hidroxi y R6 significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquil-alquilo con hasta 10 átomos de carbono, un grupo fenilo, 1- ó 2-naftilo, heteroarilo, bencilo o metil-heteroarilo, para formar un compuesto de la Fórmula general 234 **(Fórmula)** en que PG21, PG22, PG4 y R6 tienen los significados ya indicados, y este compuesto de la Fórmula general 234 se hace reaccionar a través de las etapas **(Fórmula)** para formar el epotilón D o un derivado del epotilón D**(Fórmula)** y éste se transforma luego eventualmente por epoxidación en epotilón B (R = CH3) o un derivado del epotilón B**(Fórmula)**
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 178,13353 BERLIN.
Inventor/es: MULZER, JOHANN, MANTOULIDIS, ANDREAS, IHLER, ELISABETH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 14 de Octubre de 1999.
Fecha Concesión Europea: 8 de Enero de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D277/24 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
- C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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