CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/5377^[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, HECKEL, ARMIN, ROTH, GERALD, DAHMANN, GEORG, PARK, JOHN, DR., BRANDL,TRIXI, CHAUDHARY,NVEED.

3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.

PDF original: ES-2797546_T3.pdf

AURORA CINASA COMO DIANA PARA TRATAR, PREVENIR O CURAR UNA INFECCIÓN POR VIH O SIDA.

(12/03/2020). Solicitante/s: Fundació Privada Institut de Recerca de la SIDA-Caixa. Inventor/es: ESTÉ ARAQUE,José Andrés, GARCÍA VIDAL,Edurne, BALLANA GUIX,Ester, BADIA CÒRCOLES,Roger, RIVEIRA MUÑOZ,Eva.

La presente invención se refiere al uso de inhibidores de aurora cinasa (AURK) para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto. La presente invención además se refiere a composiciones que contienen inhibidores de AURK y combinaciones de inhibidores de AURK con otros agentes activos útiles para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto.

1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.

(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-; el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es H o halógeno; R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…

Conjugados farmacéuticos de nanopartículas.

(11/03/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: WIESNER,ULRICH, BRADBURY,MICHELLE S, MA,KAI, YOO,BARNEY.

Un conjugado de drogas en nanopartículas (DC) que comprende: una nanopartícula (por ejemplo, que tiene un diámetro dentro de un rango de 1 nm a 25 nm); un resto enlazador; y un resto de fármaco, en donde la nanopartícula está recubierta con un polímero orgánico, en donde el polímero orgánico comprende al menos un grupo maleimida sililo-polietilenglicol bifuncionalizado unido a al menos un constructo de enlazador-fármaco, en donde el resto de enlazador comprende uno o más aminoácidos, en donde el resto de fármaco y los restos de enlazador forman un constructo de enlazador-fármaco escindible por proteasa que está unido covalentemente a la nanopartícula.

PDF original: ES-2788865_T3.pdf

[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.

(26/02/2020) Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: W1, W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3, W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N, Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N, R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY, R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,…

Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina.

(26/02/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo; donde L1 es -NR4-; L2 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-; L3 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-; R1 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros…

Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en el que: Z es 1) -P(O)(OR1)(OR1), 2) -C(O)OR1, 3) -C(O)NHR1, 4) -C(O)N(R1)R1, 5) -C(O)R1, 6) -CN, 7) -SR1, 8) -S(O)2NH2, 9) -S(O)2NHR1, 10) -S(O)2N(R1)R1, 11) -S(O)R1, 12) -S(O)2R1, 13) -L, 14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1, 15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo, 16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo, 17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…

Formulación de AC220 secada por pulverización.

(15/01/2020). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: O\'DONNELL, PATRICK, B., JAMES,JOYCE K, CORRINGHAM,ROBERT E.

Una composición farmacéutica secada por atomización que comprende un compuesto de Fórmula I, **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, e hidroxipropil-β-ciclodextrina.

PDF original: ES-2773315_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(15/01/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU, HIGASHI,ERIKO.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en el que A representa un grupo representado por una fórmula (IIa) o (IIb), **(Ver fórmula)** en el que la configuración estereoquímica del carbono asimétrico marcado con * es S; R1 representa un grupo alquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIa), n representa 2; y cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIb), n representa 1.

PDF original: ES-2770924_T3.pdf

Compuestos de 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcromano para el tratamiento de enfermedades crónicas obstructivas de las vías respiratorias.

(15/01/2020). Solicitante/s: Sulfateq B.V. Inventor/es: EUVERINK,GERRIT,JAN,WILLEM, MEURS,HERMANUS, VAN DER GRAAF,ADRIANUS CORNELIS, SCHMIDT,MARTINA, HENNING,ROBERT HENK.

Compuesto de acuerdo con la formula **(Ver fórmula)** (6-hidroxi-2,5,7, 8-tetrametilcroman-2-il)(piperazin-1-il)metanona o **(Ver fórmula)** N,6-dihidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxamida o una sal o base farmaceuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedades obstructivas cronicas de las vias respiratorias, preferiblemente enfermedad pulmonar obstructiva cronica (COPD) o asma o bronquiectasia.

PDF original: ES-2784475_T3.pdf

Composición que comprende un compuesto tetracíclico.

(08/01/2020) Una composición que comprende una sustancia representada por la fórmula (I), un vehículo farmacéuticamente aceptable y un tensioactivo que se selecciona entre un grupo que consiste en monoalquil sulfato, trioleato de sorbitán, polioxietilen polioxipropilen glicol, aceite de ricino 60 polioxietilen hidrogenado, aceite de ricino polioxil 35, dioctilsulfosuccinato de sodio, lauroilsarcosina de sodio, dodecilbencen sulfonato de sodio y una mezcla de los mismos; **(Ver fórmula)** [en donde, A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 representan todos C o, uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando este representa N, no existe grupo sustituyente para el mismo) y los restantes representan C; A5 se selecciona entre NR5, O y S; Cada uno de R1 y R10 representa independientemente [1]…

Compuestos inhibidores de la autotaxina.

(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación: **(Ver fórnula)** en donde: R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi, A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi; A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo; A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…

Compuestos intermedios para la preparación de compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituidos como inhibidores de quinasas Trk.

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II **(Ver fórmula)** en la que: Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…

Sales de derivado de quinazolina y método de preparación de las mismas.

(25/12/2019). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: TIAN,Xin, LIU,FEI, ZHANG,XIQUAN, TANG,SONG, FENG,WEIWEI, CHEN,ZHILIN, GU,HONGMEI, XU,HONGJIANG.

Un maleato de un compuesto de Fórmula I, **(Ver fórmula)** El maleato del compuesto de Fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una proporción molar del compuesto de Fórmula I con respecto al ácido maleico es de 1:0,5-4.

PDF original: ES-2775614_T3.pdf

Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.

(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Z-Y representa N-O u O-N; R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A; R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…

Moduladores de hsp70 y métodos para fabricar y utilizar el mismo.

(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -N= o -CH=; X1 es -N= o -C(R5)=; **(Ver fórmula)** R1a es **(Ver fórmula)** o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo; cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es -O-CH2-Anillo A,…

Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.

(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786298_T3.pdf

Utilización de derivados de pirazolopirimidinas en el tratamiento de trastornos vinculados a PI3K.

(11/12/2019) Un compuesto para usar en un método para tratar la púrpura trombocitopénica idiopática (PTI), anemia hemolítica autoinmune, enfermedad de Behçet, síndrome de Cogan, arteritis de células gigantes, polimialgia reumática (PMR), arteritis de Takayasu, enfermedad de Buerger (tromboangiitis obliterante), vasculitis del sistema nervioso central, enfermedad de Kawasaki, poliarteritis nodosa, síndrome de Churg-Strauss, vasculitis mixta por crioglobulinemia (inducida por el virus de la hepatitis C o esencial), púrpura de Henoch-Schönlein (HSP), vasculitis por hipersensibilidad, poliangeítis microscópica, granulomatosis de Wegener, anti-vasculitis sistémica asociada a anticuerpos de citoplasma de neutrófilos (ANCA), pénfigo, nefropatía membranosa, leucemia linfocítica crónica (LLC), leucemia de células pilosas, linfoma de células…

Composiciones para el tratamiento del cáncer.

(04/12/2019). Solicitante/s: Aptose Biosciences Inc. Inventor/es: RICE, WILLIAM, G.

Un compuesto para su uso en el tratamiento de un síndrome mielodisplásico (MDS) en un sujeto humano, que comprende administrar a un sujeto humano que necesita dicho tratamiento una cantidad eficaz del compuesto o una sal o solvato farmacológicamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-C4; y R2 es halógeno.

PDF original: ES-2775579_T3.pdf

Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.

(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…

Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halógeno; R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno,…

Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.

(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…

Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.

(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.

Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** [en donde n1 representa 0 o 1; cada uno de n2 y n3 es 2; R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O); Y2 representa CH o N y L representa CH2 o NH].

PDF original: ES-2771151_T3.pdf

Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(27/11/2019) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-; Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X; R1 es -CX2H o -CX3; R2 es **(Ver fórmula)** o -NR8R9, en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-, a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3, Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4), la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace, R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista, Re y Rf son cada uno independientemente…

Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.

(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende: a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** y es amorfo; b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7; c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…

Derivados de cianoquinolina.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo o una mezcla del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo para su uso en el tratamiento y/o prevención de un tumor en un mamífero, **(Ver fórmula)** en donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir y heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en donde un sustituyente en el arilo se selecciona entre el grupo que consiste en alquinilo…

Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.

(13/11/2019) Un compuesto de formula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es CR o N; A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente; R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…

Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa.

(31/10/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: RAMURTHY,SAVITHRI, BURGER,MATTHEW T, TAFT,BENJAMIN R.

El compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno y metil; R2 se selecciona entre piridinilo y fenilo; donde el fenilo o piridinilo pueden ser sustituidos con un grupo seleccionado entre trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo y 2-fluoropropan-2-ilo; R3 se selecciona entre hidrógeno y OH; R4 se selecciona entre 2-(fosfonooxi)metil y fosfonooxi; y Z se selecciona entre N y CH; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2729243_T3.pdf

Derivado de urea y utilización del mismo.

(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que, R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo; cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo; R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-; R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6; m y n son independientemente 0 o 1; R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…

Derivado de benzofurano, método de preparación del mismo y uso del mismo en medicina.

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereómero, o mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo y cicloalquilo; cada R1 es idéntico o diferente y se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amino, nitro, hidroxi, ciano, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, - S(O)mR6, -S(O)mNR7R8 y -(CH2)xRa, en donde el alquilo, haloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está cada uno independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, halógeno, amino, nitro,…

Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.

(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula** (a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y (b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende: (i) montar , a través de las características de…

Compuestos tetracíclicos.

(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.

Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.

PDF original: ES-2759510_T3.pdf

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