Métodos para la purificación de ácido desoxicólico.
Un procedimiento para preparar un 12-ceto compuesto 3: **Fórmula**
a partir de correspondiente Δ
-9,11-eno compuesto 4: **Fórmula**
donde Pg es un grupo protector de hidroxilo, R es hidrógeno, hidroxilo o -OPg, R1 es la cadena lateral 17 de un ácido biliar, cuyo ácido biliar se selecciona del grupo que consiste en ácido cólico, ácido desoxicólico, ácido taurocólico y ácido glicocólico, en donde la funcionalidad carboxilo de dicha cadena lateral está opcionalmente esterificada con un grupo alquilo C1-C6, y R2 es hidrógeno, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono unido a ellos forman un grupo ceto o un grupo protector de ceto;
dicho procedimiento comprende:
efectuar la oxidación alílica en la posición 12 del compuesto 4 por reacción con un alquilhidroperóxido de la fórmula (R3)(R4)(R5)C-O-OH en presencia de un co-oxidante, en donde cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente alquilo C1-C3, en donde el co-oxidante se selecciona del grupo que consiste en hipoclorito sódico acuoso, paladio en carbono, Pd(OCOCF3)2, Pd(OAc)2 y CuI, para proporcionar primero una mezcla de compuestos 1, 2 y 3: **Fórmula**
y opcionalmente en donde el compuesto 2 se oxida adicionalmente para proporcionar el Δ-9,11-eno-12-ona compuesto 3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/061150.
Solicitante: Kythera Biopharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 27200 West Agoura Road, Suite 200 Calabasas, CA 91301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MORIARTY, ROBERT, M., REID,JOHN GREGORY, SWARINGEN JR.,ROY A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J21/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
PDF original: ES-2575559_T3.pdf
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