Conjugados de anticuerpos que contienen agonistas de receptores tipo Toll.
(25/03/2020) Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R50 es
**(Ver fórmula)**
en que el * indica el punto de union a Ab;
Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano;
R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3;
R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6;
R3 es L1OH;
L1 es -(OH2)m-;
L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,…
Péptidos citotóxicos y conjugados de estos.
(28/08/2019) Un compuesto o estereoisómero de este que tiene la estructura de Fórmula (I)**Fórmula**
donde:**Fórmula**
R1 es o
R2 es metilo, etilo, isopropilo o sec-butilo;**Fórmula**
R3 es o ;
R4 es -OH, alcoxi C1-C6, -N(R14)2, -R16, -NR12(CH2)mN(R14)2, -NR12(CH2)mR16, -NHS(O)2R11, o ;**Fórmula**
R5 es alquilo C1-C6, -C(=O)R11, -(CH2)mOH, -C(=O)(CH2)mOH, -C(=O)((CH2)mO)nR12, -((CH2)mO)nR12 o alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con -CN, -C(=O)NH2 o de 1 a 5 hidroxilos;
R8 es H;
cada R11 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con de 1 a 5 hidroxilos;
cada R12 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;
R13 es tetrazolilo, imidazolilo sustituido con fenilo, oxadiazolilo sustituido con fenilo, pirazolilo, pirimidinilo**Fórmula**
…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.
(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que
W es;**Fórmula**
A1 y A4 son independientemente C;
cada A2 y A3 es C;
R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno;
R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano;
R5, R5, R7 y R10 son independientemente H;
R es H o alquilo C1-6;
R6 es OR12;
R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X;
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12;
Y es un anillo carbocíclico…
Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
(27/08/2014) Un compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde R1 es halo o alquilo C1-6;
R2 es H;
R3 es (CR2)0-2SO2R12 (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12 (CR2)02CONRR12, o ciano;
R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; OR12, NR(R12), halo, nitro, SO2R12, (CR2)pR13 o X; o R4 es H; R6 es isopropoxi o metoxi;
uno de R8 y R9 es (CR2)qY y el otro es alquilo C1-6, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12) o CONR(CR2)pNR(R12);
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)16NR(CR2)pOR12;
Y es pirrolidinilo, piperidinilo o acetidinilo, cada uno de los cuales está unido al anillo fenilo vía un átomo de carbono;
R12 y R13 son independientemente…
Pirrolina-carboxi-lisina generada biosintéticamente y modificaciones de proteínas específicas de sitio mediante derivatización química de restos de pirrolina-carboxi-lisina y pirrolisina.
(16/04/2014) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):
donde:
R1 es H o un grupo de modificación del amino terminal;
R2 es OH o un grupo de modificación del carboxi terminal; n es un número entero de 1 a 5000; cada BB se selecciona de forma independiente entre un resto de aminoácido, un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (A-2), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (B-2), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (C-1) un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (D-1), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (E-1), un resto…
Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.
(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*):
que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda":
el anillo a mano izquierda
en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*):
m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
X1 es oxígeno,
el anillo A es fenilo; y
R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(11/01/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):
donde
los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente:
El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
X1 es oxígeno.
donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro;
y…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: KAO CORPORATION. Clasificación: A61K7/48, A61K7/50, A61K7/06, C07C31/22.
ES DESCUBIERTA UNA COMPOSICION COSMETICA QUE COMPRENDE UNA CADENA LARGA ALQUILTRIMETILOL. EL ALQUILTRIMETILOL ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN DONDE R ES UN GRUPO ALQUIL SATURADO O INSATURADO, LINEAL O RAMIFICADO QUE TIENE 8-22 CARBONOS. LA COMPOSICION ES APLICADA A VARIOS TIPOS DE COSMETICOS Y MUESTRA SUPERIOR EXTENDIBILIDAD CUANDO SE APLICA; IMPARTE EN USO SENTIMIENTO FRESCO, NO PEGAJOSO, Y PROVEE UN EXCELENTE EFECTO DE RETENER HUMEDAD.