Heteroarilos sustituidos con pirazolilo y su uso como medicamentos.
(17/07/2019) El compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que A es N o CH,
en la que Y es -O- o CH2,
en la que R3 es un sustituyente en posición orto o meta del anillo de pirazolilo de fórmula 1 y se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-6 lineal o ramificado, -haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquileno C1-4- cicloalquilo C3-6, un heterociclo monocíclico de cinco o seis miembros con 1, 2 o tres heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N, un heterociclo bicíclico de nueve a 10 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N,
en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en halógeno (F), -alquilo C1-3, oxo, -CN
en el que R2 se selecciona…
Inhibidores heteroarílicos de SYK.
(22/05/2019) Compuesto de la fórmula 1 **Fórmula**
en las que
A se selecciona del grupo que consiste en N y CH
y en la que
M se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -NH- y -N(alquilo C1-4)-;
R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo;
y en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
arilo C6-10, Het y Hetarilo;
que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes Z,
por lo que cada Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
-OH, oxo, -CN, halógeno, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo de tres a siete elementos, Het, Hetarilo, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(alquilen C1-3)-O-(alquilo C1-3), -O-Het,
que está opcionalmente sustituido…
Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/5377.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 ≥**Fórmula**
en donde R1a ≥ H o -CH3
o R1 ≥**Fórmula**
en donde D ≥ deuterio;
R2 ≥ H, y R3 ≥ H;
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o
R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o
R2
≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H;
≥ H;
R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o
R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3;
o
R3 ≥ H, y R4 ≥ H;
R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-;
o
R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o
R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH;
o
R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y
R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o el grupo**Fórmula**
R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2598118_T3.pdf
Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK.
(30/04/2014) Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula**
en la que
X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6);
R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, alquil (C1-C6)-SO2-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (15 C1-C6)-S(O)-,…
Derivados de sulfonamidas heterocíclicas.
(30/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I):
en donde
X es N o C(H);
R1 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de la Lista 1;
R2 es H o alquilo (C1-C6);
R3 es H, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) halo-sustituido o alquilo (C1-C6) hidroxi-sustituido,
R4 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido;
R5 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido;
R6 es H o alquilo (C1-C6);
R7 es una fracción química seleccionada a partir del grupo que consiste de alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilamino (C1-C6), di-(alquilo (C1-C6))amino, cicloalquilo, arilo,…
Derivados de 3-heteroaril-metil-imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo como moduladores de tirosina quinasa c-Met.
(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo monocíclico saturado de 6 ó 7miembros, el cual comprende un átomo de N del anillo al cual están unidos R1 y R2, y opcionalmente un átomo Nadicional del anillo, en donde este grupo monocíclico está sustituido o no sustituido una o más veces por unsustituyente seleccionado independientemente de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomosde carbono, halo-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquil-carbonilo de1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo-carbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, formilo, amino-carbonilo, aminoalquilcarbonilode 1 a 7 átomos de carbono, halo-alquilocarbonilo…
Combinación de un compuesto 5-feniltiazol como inhibidor de PI3 quinasa con un fármaco antiinflamatorio, broncodilatador o antihistamínico.
(03/06/2013) Una combinación que comprende un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo y una sustancia de fármacoanti-inflamatoria, broncodilatadora o antihistamínica, en donde dicho compuesto de la fórmula (I) y dicha sustanciade fármaco está en la misma o diferente composición farmacéutica,
en donde
R1 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido por nitrilo,
o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 o alquilaminocarbonilo C1-C8 cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido porhalógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di(alquil C1 -C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, fenilo,haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi,
o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 o alquilaminocarbonilo C1-C8 cualquiera de los…
DERIVADOS 5-FENILTIAZOL Y USO COMO INHIBIDORES DE QUINASA PI3.
(24/01/2012) Un compuesto de la fórmula I
en forma libre o de sal, en donde
R1 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido por nitrilo, o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di(alquil C1-C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, fenilo, haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, o R1 es alquilaminocarbonilo C1-C8 opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di (alquil C1-C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 o alquilaminocarbonilo…
FENILACETAMINAS ADECUADAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA PROTEÍNICA.
(14/07/2011) Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo…
COMPUESTOS BICICLICOS SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Clasificación: A61K31/42, C07D413/12, C07D263/58.
Un compuesto de la fórmula (Ia): ** ver fórmula** en la que: R 1 representa arilo o heteroarilo, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; R 5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R 6 es una cadena alquileno C 1-4; R 8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R 9 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con carboxi o -NY 3 Y 4 , o arilo o heteroarilo, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; R 11 es -N(R 8 )-C(=O)-R 9 ; el grupo-NY 3 Y 4 forma una amina cíclica; y los correspondientes N-óxidos, y ésteres de los mismos; y sales farmacéuticamente aceptables, y solvatos de dichos compuestos y sus N-óxidos y los ésteres de los mismos.
COMPUESTOS BICICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE INTEGRINAS.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 es una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R13 se selecciona entre acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilenodioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidrógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo,…
COMPUESTOS DE HETEROARILO BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA INTEGRINA.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en donde: R1 representa arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R2, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2R3, -SO2-NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2, o cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R3, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2-R3, -SO2NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2; R2 representa arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo,…
COMPUESTOS FENILICOS SUSTITUIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/1999). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Clasificación: C07C59/90, C07C65/28, C07C65/24, C07C65/26, C07C59/68.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R SUP,1} ES HIDROGENO, -(ALQUILO INFERIOR){SUB,Q}(CO{SUB ,2}R{SUP,6} U OH), -CN, -C(R{SUP,7})=NOR{SUP ,8}, NO{SUB,2}, -O(ALQUIL INFERIOR)R{SUP,9}, -C=C-R{SUP,10}, CR{SUP,11}=C(R{SUP,12})(R{SUP ,13}), C(=O)CH{SUB,2}C(=O)CO{SUB ,2}H, -CO(R{SUP,14}), ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, CARBAMILO, TIOCARBAMILO, CARBAMILO SUSTITUIDO, TIOCARBAMILO SUSTITUIDO, SULFAMILO O UN ANILLO QUE CONTIENE NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, M, N, O Y P SON, INDEPENDIENTEMENTE, CERO O 1 Y R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON VARIOS GRUPOS; Y LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, N-OXIDOS Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS TIENE UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA A LA ENDOTELINA Y SON UTILES COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
