Inhibidores de quinasa ALK.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

cada R1 se selecciona independientemente de:

hidrógeno,

halógeno

hidroxilo,

alquilo C1-10,

cicloalquilo C3-10,

cicloalquil-alquilo C3-10,

heterociclilo

heterociclilalquilo

arilo,

arilalquilo,

heteroarilo, y

heteroarilalquilo,

en los que alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno no sustituidos o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de R6a, y en los que arilo y heteroarilo están sustituidos o no sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes,

independientemente seleccionados de R6b;

cada R2 se selecciona independientemente de: alquilo C1-10 y piperidinilo, en el que el alquilo C1-10 y el piperidinilo están cada uno independientemente no sustituidos o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a;

cada R3 se selecciona independientemente de:

hidrógeno,

halógeno,

-CN,

-NR7R8, y

alquilo C1-10;

en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de R6a;

cada R4 se selecciona independientemente de:

hidrógeno,

halógeno,

-CN,

alquilo C1-10,

alquenilo C2-10,

alquinilo C2-10, y

cicloalquilo C3-10;

en el que el alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10 y cicloalquilo C3-10 están cada uno no sustituidos o sustituidos con al menos un sustituyente, independientemente seleccionado de R6a;

o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 5-6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y opcionalmente sustituido con 1-2 grupos R6b;

cada R5 se selecciona independientemente de:

alquilo C1-10,

alquenilo C2-10,

alquinilo C2-10,

cicloalquilo C3-10,

-OR8

-NR7S(O)rR8,

-NO2,

halógeno,

-S(O)rR7,

-SR8,

-S(O)2OR7,

-OS(O)2R8,

-S(O)rNR7R8,

-NR7R8,

-O(CR9R10)tNR7R8,

-C(O)R7,

-CO2R8,

-CO2(CR9R10)tCONR7R8,

-OC(O)R7,

-CN,

-C(O)NR7R8,

-NR7C(O)R8,

-OC(O)NR7R8,

-NR7C(O)OR8,

-NR7C(O)NR7R8,

-CR7(N-OR8),

-CHF2,

-CF3,

-OCHF2, y

-OCF3;

en los que el alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10 y cicloalquilo C3-10 están cada uno no sustituidos o sustituidos con al menos un sustituyente, seleccionado independientemente de R6a;

cada R6a se selecciona independientemente de:

alquilo C1-10,

alquenilo C2-10,

alquinilo C2-10,

cicloalquilo C3-10,

-OR8

-NR7S(O)rR8,

-NO2,

halógeno,

-S(O)rR7,

-SR8,

-S(O)2OR7,

-OS(O)2R8,

-S(O)rNR7R8,

-NR7R8,

-(CR9R10)tOR8,

-(CR9R10)tNR7R8,

-(CR9R10)tSR8,

-(CR9R10)tS(O)rR8,

-(CR9R10)tCO2R8,

-(CR9R10)tCONR7R8,

-(CR9R10)tNR7CO2R8,

-(CR9R10)tOCONR7R8,

-(CR9R10)tNR7CONR7R8,

-(CR9R10)tNR7SO2NR7R8,

-O(CR9R10)tNR7R8,

-C(O)R7,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/086571.

Solicitante: Shanghai Fochon Pharmaceutical Co. Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Room 512, Building A, No. 1289 Yishan Road Shanghai 200233 CHINA.

Inventor/es: WANG, WEIBO, CHEN, LING, Ding,Jian, GENG,MEIYU, AI,JING, ZHAO,XINGDONG, TIAN,QIANG, TAN,HAOHAN, ZHANG,WEIPENG, LIU,HONGBIN, PENG,XIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/558 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo heterociclos que contienen el oxígeno como único heteroatomo del ciclo, p. ej. tromboxanos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D405/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2728008_T3.pdf

 

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