Métodos para sintetizar agentes de formación de imágenes e intermediarios del mismo.

Un método para sintetizar un agente de imagen que comprende:

(A) hacer reaccionar un 5 compuesto con una especie 18F en presencia de una sal de bicarbonato para formar un agente de imagen,

en el que el compuesto comprende la fórmula:**Fórmula**

donde:

R1 es alquilo;

R2 es hidrógeno o halógeno; y

R3 es alquilo sustituido con un grupo que contiene sulfonato, alcoxi sustituido con un grupo que contiene sulfonato, o alcoxialquilo sustituido con un grupo que contiene sulfonato,

opcionalmente, en el que el agente de formación de imágenes comprende la fórmula:**Fórmula**

(B) hacer reaccionar compuestos precursores que comprenden las fórmulas:**Fórmulas**

en lel que:

n es 1, 2, 3, 4, o 5;

R1 es alquilo, opcionalmente sustituido;

R2 es hidrógeno o haluro;

R3 puede ser el mismo o diferentes y son alquilo, heteroalquilo, o un grupo que contiene carbonilo, cada uno opcionalmente sustituido, opcionalmente en el que al menos un R3 comprende un grupo que contiene carbonilo, opcionalmente un éster;

R5 es hidroxilo o haluro; y

R6 es alquilo, heteroalquilo, o un grupo que contiene carbonilo, cada uno opcionalmente sustituido,

donde, cuando R5 es hidroxilo, al menos uno de R6 y R3 comprende un grupo saliente; o en el que R5 es haluro, al menos uno de R6 o R3 comprende un hidroxilo, opcionalmente seguido por la reducción del grupo que contiene al menos un carbonilo de la al menos un R3, para producir un compuesto que comprende la fórmula:**Fórmula**

donde:

W es alquilo o heteroalquilo, opcionalmente sustituido;

R1 es alquilo, opcionalmente sustituido;

R2 es hidrógeno o haluro;

cada R3 puede ser el mismo o diferente y es alquilo opcionalmente sustituido con hidroxilo o heteroalquilo opcionalmente sustituido con hidroxilo; en el que al menos un R3 comprende hidroxilo; y

n es 1, 2, 3, 4, o 5;

hacer reaccionar un compuesto que comprende la fórmula:**Fórmula**

donde:

W es alquilo o heteroalquilo, opcionalmente sustituido;

R1 es alquilo, opcionalmente sustituido;

R2 es hidrógeno o haluro;

cada R3 puede ser el mismo o diferente y es alquilo opcionalmente sustituido con hidroxilo o heteroalquilo opcionalmente sustituido con hidroxilo; en el que al menos un R3 comprende hidroxilo; y

n es 1, 2, 3, 4, o 5;

con una especie que contienen sulfonato para producir un compuesto que contiene sulfonato comprende fórmula:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/024109.

Solicitante: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 331 TREBLE COVE ROAD NORTH BILLERICA, MA 01862 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHEESMAN,EDWARD,H, RADEKE,HEIKE S, CESATI,RICHARD R, LAZEWATSKY,JOEL, CASTNER,JAMES F, MONGEAU,ENRICO, ZDANKIEWICZ,DIANNE D, SIEGLER,ROBERT WILBURN, DEVINE,MARYBETH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D237/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de oxígeno.

PDF original: ES-2651466_T3.pdf

 

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