Derivados de piridopirimidinodiona como supresores de mutaciones finalizadoras.
(08/05/2019) Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable, que es**Fórmula**
donde
R1 es**Fórmula**
donde el anillo de fenilo esta unido a traves del enlace marcado con un asterisco;
cada R12 es independientemente hidrogeno, halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6;
y
R2 es alquilo C2-6 que puede estar sustituido una vez o mas de una vez con R7; cada R7 es independientemente halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6;
o R2 es ciclobutilo;
R3 es hidrogeno o -CH2R18;
…
Pirimido[4,5-b]quinolina-4,5 (3h,10h)-dionas como supresores de mutaciones sin sentido.
(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable, que es**Fórmula**
en donde
R1 es un sistema de anillo no aromático, monocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, en donde dicho sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde dicho sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; y
R2 es alquilo C2-6 que puede estar sustituido una o más de una vez con R7;
o R2 es -X1-R8; -X1- es -O-, -S- o -N(R9)-; R9 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R8 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido una vez o más de una vez con R10;
o R2 es un sistema de anillo no…
Derivados de naftiridinodiona como supresores de mutaciones sin sentido.
(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I'), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde:
a) R1 es un sistema de anillo no aromático monocíclico de cinco a seis miembros saturado o insaturado, en donde este sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde este sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; en donde cada R6 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6;
y
R2 alquilo C2-6, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo;
o
b) R1 es:**Fórmula**
en donde el anillo de fenilo se une por medio del enlace marcado con un asterisco;
…
Método de identificación de moduladores de la interacción entre ciertos oxiesteroles y EBI2.
(22/01/2014) Un método de / para identificar un modulador de la interacción entre el 7,25 DHC y / o 7,27 DHC y / o 7HC y / o 25HC con EBI2, cuyo método comprende;
(a) proporcionar un modulador candidato;
(b) incubar el modulador de la etapa (a) con 7,25DHC y / o 7,27DHC y / o 7HC y / o 25HC y EBI2,
(c) determinar si la interacción entre el 7,25DHC y / o 7,27DHC y / o 7HC y / o 25HC con EBI2 es modulada en presencia de dicho modulador candidato en comparación con la interacción entre 7,25DHC y / o 7,27DHC y / o 7HC y / o 25HC con EBI2 en ausencia de dicho modulador candidato,
en donde
7,25DHC es colest-5-eno-3b, 7,25-triol;
7,27DHC es colest-5-eno-3b, 7,27-triol;
7HC es colest-5-eno-3b, 7-diol;
HC es colest-5-eno-3b, 25-diol; y
EB12 es el receptor 2 inducido…
Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.
(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*):
que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda":
el anillo a mano izquierda
en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*):
m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
X1 es oxígeno,
el anillo A es fenilo; y
R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…
Derivados del amino-propanol como moduladores del receptor esfingosina-1-fosfato.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 es un alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por un hidroxi, alcoxi C1-2 o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6;
X es O;
Y es O o S;
R2 es un fenil; naftil; cicloalquilo C3-6; heteroarilo; un residuo heterocíclico; fenil-alquilo C1-2; cicloalquilo C3-6 alquilo C1-2; heteroarilalquilo C1-2; residuo heterociclilalquilo C1-2; en donde cada uno puede ser sustituido en el anillo por 1 a 10 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-6…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(11/01/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):
donde
los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente:
El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
X1 es oxígeno.
donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro;
y…