Derivados aminofosfínicos para la prevención y el tratamiento de los dolores oculares.
Compuestos que responden a la fórmula (I):
(I) R1-NH-CH(R2)-P(=O)(OH)-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C(R5)(R6)-COOR7
en la que:
R1 representa
- un hidrógeno
- un grupo (aciloxi)alquil carbamato -C(=O)-O-C(R)(R')-OC(=O)-R'' en el que R y R' representan, independientemente uno del otro, un hidrógeno, un grupo alquilo y R'' representa un grupo alquilo.
R2 representa:
- una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono R3 y R4 representan independientemente uno del otro:
- un hidrógeno
- un grupo fenilo o bencilo, eventualmente sustituido en el núcleo fenilo por:
* 1 a 5 átomos de halógenos en particular el flúor o el bromo.
* un radical OH, SH, OR'' o SR'', teniendo R'' la misma definición que anteriormente.
* un grupo amino eventualmente mono- o di-sustituido por un grupo alifático, cíclico o lineal, de 1 a 6 átomos de carbono.
* un grupo trifluorometilo
* un grupo aromático o heteroaromático de 5 o 6 átomos
- un grupo heteroaromático de 5 o 6 átomos, que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) seleccionados de entre el oxígeno, el nitrógeno o el azufre, pudiendo los átomos de azufre y de nitrógeno estar oxidados en forma de S-óxido o de N-óxido.
- un metileno sustituido por un heterociclo de 5 o 6 átomos, aromático o saturado, siendo el heteroátomo un oxígeno, un nitrógeno o un azufre, pudiendo los átomos de nitrógeno y de azufre estar oxidados en forma de N-óxido o de S-óxido
R3 y R4 no representan simultáneamente un átomo de hidrógeno.
R5 y R6 representan independientemente uno del otro
- un átomo de hidrógeno
- una cadena hidrocarbonada saturada o insaturada, lineal o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono R7 representa
- un hidrógeno
- un radical CH2COOR''' o CH(CH3)COOR''', representando R'''
* una cadena hidrocarbonada saturada de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituida por un grupo alcoxi de C1 a C3,
* un grupo cicloalquilo de C5 a C8
* un grupo fenilo, bencilo, heteroaromático o alquil heteroaromático.
- un grupo CH(R)O-C(O)OR' o CH(R)OC(O)R' en los que R y R' tienen las mismas definiciones que anteriormente;
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos compuestos para su utilización en el tratamiento y/o la prevención de los dolores oculares.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/079285.
Solicitante: PHARMALEADS.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 11, RUE WATT 75013 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: PORAS, HERVE, WURM,MICHEL, MELIK PARSADANIANTZ,STÉPHANE, REAUX-LE GOAZIGO,ANNABELLE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/662 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P—C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
- A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
- A61K9/08 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Soluciones.
- A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
PDF original: ES-2773148_T3.pdf
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