Proceso industrial para la preparación de la sal de (E)-3-carboxiacrilato de (5S,10S)-10-bencil-16-metil-11,14,18-trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-tritia-12-azahenicosan-5-aminio.
(08/07/2020) Proceso industrial para la preparación de sal de (E)-3-carboxiacrilato de (5S,10S)-10-bencil-16-metil-11,14,18- trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-tritia-12-azahenicosan-5-aminio de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas sintéticas sucesivas siguientes realizadas en solventes orgánicos desgasificados polares o apolares, próticos o apróticos:
1) preparar el compuesto (E) de la fórmula siguiente con un exceso enantiomérico superior a 95%
**(Ver fórmula)**
1a) haciendo reaccionar el compuesto (A) de la fórmula siguiente
**(Ver fórmula)**
con 0.5 - 0.6 equivalentes molares de quinina en solventes orgánicos polares y apróticos, preferentemente en acetato de etilo;
1b) cristalizar la sal de quinina resultante a una temperatura que varía de 10°C a 20°C,…
Derivados aminofosfínicos para la prevención y el tratamiento de los dolores oculares.
(25/12/2019) Compuestos que responden a la fórmula (I):
(I) R1-NH-CH(R2)-P(=O)(OH)-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C(R5)(R6)-COOR7
en la que:
R1 representa
- un hidrógeno
- un grupo (aciloxi)alquil carbamato -C(=O)-O-C(R)(R')-OC(=O)-R'' en el que R y R' representan, independientemente uno del otro, un hidrógeno, un grupo alquilo y R'' representa un grupo alquilo.
R2 representa:
- una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono R3 y R4 representan independientemente uno del otro:
- un hidrógeno
- un grupo fenilo o bencilo, eventualmente sustituido…
Inhibidores mixtos de la aminopeptidasa N y de la neprilisina.
(21/02/2018) Compuesto de fórmula general
R-NH-CH(R1)-CH2-S-S-C(R2)(R3)-COCH2-CH(R4)-COR5
en la que
a) R representa:
- un hidrógeno;
- un grupo alcoxialquilcarbonilo R'C(O)OCH(R")OC(O)- en el que R' y R" representan,
independientemente uno del otro, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;
b) R1 representa un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por un grupo -OR'", -SOR'" o -SR'", con R'" representando un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,
sustituido o no, por uno o varios átomos de halógenos;
c) R2 representa:
- un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por:
•…
Derivados aminofosfínicos útiles en el tratamiento del dolor.
(29/02/2016) Composición farmacéutica que comprende por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable y por lo menos un compuesto de fórmula (I) siguiente:
R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
para la cual:
• R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que
- R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo,
• R2 representa:
- un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono,
- un grupo fenilo;
• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el…
Nuevos sustratos con fluorescencia reprimida, su preparación y su uso para la identificación, la detección y el análisis de Legionella pneumophila.
(08/07/2015) Péptido sustrato selectivo de la Major Secreted Protein (Msp) de Legionella pneumophila, con fórmula (I):
(I) R-(X)n-Fluo-Rep-(Gly)m-Z-NH2
en la que,
· Fluo es un aminoácido-a de configuración (L), que posee en su cadena lateral un grupo fluorigénico seleccionado de entre el grupo constituido por la (L)-(1-pirenil)-alanina, la (L)-Nε(retroAbz)-Lis, la (L)-(7- metoxicumarin-4-il)-alanina, la (L)-((6,7-dimetoxi-cumarin-4-il)-alanina, la (L)-Nβ(pirenilacetil)-Dap, la (L)- Nγ(pirenilacetil))-Dab, la (L)-Nδ-(pirenilacetil)-Orn, la (L)-Nε-(pirenilacetil)-Lis, la (L)-S-(1-pirenometil)-Cis y la (L)-O-(1-pirenometil)-Ser,
· Rep es un aminoácido de configuración (L) seleccionado de entre la…
Derivados aminofosfínicos útiles en el tratamiento del dolor.
(31/12/2014) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:
R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
para la cual:
- R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que
- R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,
- y R10 representa un grupo alquilo,
• R2 representa:
- un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono,
- un grupo fenilo;
• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el que
- R12 y R13 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,
- y R14 representa un grupo alquilo;
• R5 representa…
DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA NEP, LA ACE Y LA ECE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D471/04.
1. Compuestos de fórmula (I); n representa un número entero tal que 0 < n < 3, m representa un número entero tal que 0 < m < 6, R3 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los llevan un grupo fenilo no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, nitro, amino, alquil-amino, dialquil-amino, polihalo-alquilo, azido, carboxilo, alcoxicarbonilo, amido, carbamoilo, formilo, acilo, arilo, heteroarilo o átomos de halógeno, B representa un grupo heteroarilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, acilo, aarilo aril-alquilo o aroilo, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo acilo, aroilo o cicloalquil-carbonilo o o un grupo de fórmula (II).
