Conjugados de liberación lenta de SN-38.
Un conjugado de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
PEG es lineal o ramificado y,
cuando q es 2-8, de múltiples brazos, polietilenglicol;
X es O, NH, (CH2)m, OC(=O)(CH2)m, o NHC(=O)(CH2)m en la que m = 1-6;
L es (CH2)r o (CH2CH2O)p(CH2)r, en la que r = 1-10 y p = 1-10;
R1 es CN o SO2NR22, en el que cada R2 es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, alquilalquenilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o dos R2 tomados juntos pueden formar un anillo;
Y es COR3 o SO2R3, en la que R3 = OH, alcoxi o NR42, en la que cada R4 es independientemente alquilo, alquilo sustituido o dos R4 tomados juntos puede formar un anillo; y
q es 1-8.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/059146.
Solicitante: Prolynx LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 455 Mission Bay Blvd. South, Suite 145 San Francisco, CA 94158 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ASHLEY, GARY, SCHNEIDER,ERIC L.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4745 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
- A61K47/10 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Alcoholes; Fenoles; Sus sales, p. ej. glicerol; Polietilenglicoles [PEG]; Poloxámeros; Éteres alquílicos PEG/POE.
- A61K47/20 A61K 47/00 […] › que contienen azufre, p. ej. dimetilsulfóxido [DMSO], docusato, lauril sulfato de sodio o ácidos amino-sulfónicos.
- A61K47/60 A61K 47/00 […] › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
- A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D457/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de indol [4, 3-f, g] quinoleína, p. ej. derivados de ergolina, de fórmula: , p. ej. ácido lisérgico (compuestos del tipo péptido cíclico derivados de la ergotamina C07D 519/02).
- C07D491/22 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
- C08G65/329 C […] › C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES. › C08G COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES DISTINTAS A AQUELLAS EN LAS QUE INTERVIENEN SOLAMENTE ENLACES INSATURADOS CARBONO - CARBONO (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para sintetizar un compuesto dado o una composición dada o para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica C12P). › C08G 65/00 Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones que forman un enlace éter en la cadena principal de la macromolécula (resinas epoxi C08G 59/00; politioéter-poliéteres C08G 75/12; poliéteres que contienen menos de once unidades monómeras C07C). › con compuestos orgánicos.
- C08G65/333 C08G 65/00 […] › que contiene nitrógeno.
- C08G83/00 C08G […] › Compuestos macromoleculares no previstos por los grupos C08G 2/00 - C08G 81/00.
PDF original: ES-2759905_T3.pdf
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