Macromoléculas multivalentes polianiónicas para el direccionamiento intracelular de proliferación y síntesis de proteínas.

Conjugado de la fórmula P(OSO3 -M+)n(L-G-E)m, donde P es una macromolécula de poliol en la que un número n de grupos hidroxilo está sustituido por grupos sulfato OSO3 -M+,

siendo n un número > 10, M es un contraion catiónico inorgánico u orgánico para el grupo sulfato aniónico, E es una molécula efectora terapéutica o de diagnóstico, L es un enlazador o espaciador entre P y E, G es un grupo reactivo para la unión covalente entre L y E, y m es un número de 1-100, donde la macromolécula de poliol sulfatado es un poliglicerol sulfatado que está conjugado covalentemente con una molécula efectora terapéutica o de diagnóstico E y donde el poliglicerol sulfatado comprende:

a. un poliglicerol polimérico, compuesto de unidades repetidas de glicerol con la fórmula (RO-CH2)2CH-OR en una molécula iniciadora multifuncional, que es un compuesto polihidroxilado que tiene 1 a 1000 grupos OH, donde R es H u otras unidades de glicerol, siendo el grado de ramificación del núcleo de la macromolécula de poliol >60% hasta 67% y siendo su peso molecular promedio de 2000 a 20000 g/mol, y

b. la sustitución de una pluralidad de grupos OH de las unidades de glicerol con -OSO3H o -OSO3 -M+ con un número n de grupos -OSO3H o -OSO3 -M+ superior a 10, y un grado de sulfatación X de 30 a 100%, y

c. el peso molecular promedio resultante del poliglicerol sulfatado que es de 4000 a 50000 g/mol, y

d. una unidad enlazadora L que porta un grupo funcional G, unido a al menos uno de los grupos OH hasta un máximo de 100 - X % de los grupos OH, pudiendo ser conjugados los grupos funcionales con una molécula efectora terapéutica o de diagnóstico adicional, donde X es el grado de sulfatación, y

e. una molécula efectora de diagnóstico y/o terapéutica E, unida covalentemente a uno hasta el máximo número posible de dichos grupos funcionales, estando seleccionada la molécula efectora de diagnóstico del grupo de colorantes fluorescentes o quelantes para metales radiactivos o paramagnéticos, y estando seleccionadas las moléculas efectoras terapéuticas del grupo de citostáticos, fármacos antiangiogénicos, fotosensibilizadores, ARNip.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/000425.

Solicitante: NANOPET PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ROBERT-KOCH-PLATZ 4 10115 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: LICHA, KAI, SCHIRNER,MICHAEL, HAAG,Rainer, WELKER,PIA, WEINHART,MARIE, PAULUS,FLORIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K41/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales obtenidas por tratamiento de sustancias mediante energía ondulatoria o por radiación corpuscular (A61K 31/59 tiene prioridad).
  • A61K47/59
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61K49/08 A61K […] › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › caracterizadas por el soporte.
  • A61K49/12 A61K 49/00 […] › compuestos macromoleculares.
  • A61K51/06 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos macromoleculares.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D403/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/22 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07H21/02 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 21/00 Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos. › con ribosilo como radical sacárido.
  • C08G83/00 C […] › C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES.C08G COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES DISTINTAS A AQUELLAS EN LAS QUE INTERVIENEN SOLAMENTE ENLACES INSATURADOS CARBONO - CARBONO (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para sintetizar un compuesto dado o una composición dada o para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica C12P). › Compuestos macromoleculares no previstos por los grupos C08G 2/00 - C08G 81/00.

PDF original: ES-2730744_T3.pdf

 

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