Inhibición de la fucosilación in vivo usando análogos de fucosa.

Un análogo de fucosa seleccionado del grupo que consiste en una de las siguientes fórmulas (V) o (VI):

**Fórmula**

o una de sus sales o solvatos biológicamente aceptables, en la que cada fórmula (V) o (VI) puede ser un anómero 5 alfa o beta o la correspondiente forma de aldosa; en las que

cada uno de R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de -OH, -OC(O)H, - OC(O)alquilo C1-C10, -OC(O)alquenilo C2-C10, -OC(O)alquinilo C2-C10, -OC(O)arilo, -OC(O)heterociclo, - OC(O)alquileno C1-C10 (arilo), -OC(O)alquenileno C2-C10 (arilo), -OC(O)alquinileno C2-C10 (arilo), -OC(O)alquileno C1-C10 (heterociclo), -OC(O)alquenileno C2-C10 (heterociclo), -OC(O)alquinileno C2-C10 (heterociclo), - 10 OCH2OC(O) alquilo, -OCH2OC(O)O alquilo, -OCH2OC(O) arilo, -OCH2OC(O)O arilo, - OC(O)CH2O(CH2CH2O)nCH3, -OC(O)CH2CH2O(CH2CH2O)nCH3, -O-tri-alquilsililo C1-C3, -Oalquilo C1-C10, en la que cada n es un número entero que se selecciona independientemente entre 0-5;

R2 es F, R2a y R3a son cada uno H, y R5 es -CH3; para su uso en el tratamiento o la profilaxia del cáncer.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/046857.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30TH DRIVE, S.E. BOTHELL, WA 98021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BENJAMIN,Dennis, SENTER,PETER, ALLEY,STEPHEN.

Fecha de Publicación: 6 de Mayo de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
A61K31/7004 A61K 31/00 […] › Monosacáridos que tienen únicamente átomos de carbono, de hidrógeno y de oxígeno.
A61K31/7012 A61K 31/00 […] › Compuestos que tienen un grupo carboxilo libre o esterificado unido directamente o por una cadena carbonada, a un átomo de carbono del radical sacárido, p. ej. ácido glucurónico, ácido neuramínico (ácido glucónico A61K 31/191; ácido ascórbico A61K 31/375).
A61K31/7024 A61K 31/00 […] › Esteres de sacáridos.
A61K31/7042 A61K 31/00 […] › Compuestos que tienen radicales sacáridos y heterociclos.
A61K31/706 A61K 31/00 […] › conteniendo ciclos de seis eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
A61K39/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53).
A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07K16/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales.
C07K16/18 C07K […] › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra materiales animales o humanos.

PDF original: ES-2711622_T3.pdf

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