Conjugados del enlazador fármaco de beta-glucurónido.

Un compuesto de conjugado de ligando-fármaco que tiene la fórmula:



L(-Aa-Ww-Yy-D1-4)p

o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: L- es una unidad de ligando seleccionada del grupo que consiste en una proteína, un polipéptido y un péptido;

-Aa-Ww-Yy- es una unidad enlazadora (LU) que une una unidad de fármaco a una unidad de ligando, A- es una unidad ensanchadora que, cuando está presente, une una unidad de ligando a una unidad de glucurónido, a es 0, 1 o 2,

-W- es una unidad de glucurónido que tiene una de las fórmulas:**Fórmula**

Su es un resto de azúcar;

O'- representa un átomo de oxígeno de un enlace glucosídico que puede escindir una beta-glucuronidasa; cada R es, de forma independiente, hidrógeno, un halógeno, -CN o -NO2;

w es 1,

Y- es una unidad separadora autoinmolable opcional,

y es 0, 1 o 2;

p está comprendido entre 1 y 20; y

D es una unidad de fármaco; y en donde la línea ondulada indica la unión covalente a la unidad ensanchadora opcional si está presente y a la unidad de ligando si la unidad ensanchadora opcional está ausente, y el asterisco indica enlace covalente a la unidad separadora autoinmolable opcional si está presente y a la unidad de fármaco si la unidad separadora autoinmolable opcional está ausente; en donde el compuesto de conjugado de ligando-fármaco tiene la fórmula**Fórmula**

o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/027925.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30TH DRIVE, S.E. BOTHELL, WA 98021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JEFFREY,SCOTT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K39/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53).
  • C07K16/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales.

PDF original: ES-2649550_T3.pdf

 

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