Compuesto intermedio para la preparación de conjugados que comprenden derivados de auristatina y un enlazador.
(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula:
LU-DF
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula**
en la que:
independientemente en cada localización:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…
Conjugados de auristatina con anticuerpos anti-HER2 o anti-CD22 y su uso en terapia.
(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:
Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a HER2;
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad de aminoacido,
w es un numero entero que varia de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora, e
y es 0, 1 o 2,
en la que
p varia de 1 a 20, y
D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula**
y
en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - :
CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29);
MUC16;
ETBR (receptor de endotelina de tipo B);
Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2);
IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
Ab es un anticuerpo,
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad Aminoácido,
w es un número entero que varía de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora,
y es 0, 1 o 2,
p varía de 1 a 20, y
DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo,
R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y
DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
en la que, independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R5 se selecciona entre H y metilo;
o:
R4…