Un método de producción mejorado y nuevos compuestos intermedios de síntesis de elvitegravir.

Un método para producir elvitegravir de fórmula I,**Fórmula**

partiendo de derivados de dimetoxi de fórmula general II,

**Fórmula**

en donde X es Cl, Br o I, y en donde R es un alquilo C1-C4 sin ramificar o ramificado, caracterizado por reaccionar con un agente de sililación adecuado, seleccionado entre O,N-bis-trimetilsililacetamida, O,N-bistrimetilsililtrifluoroacetamida o N-metil-trimetilsililacetamida, en un disolvente, seleccionado entre un exceso del agente de sililación usado o dimetil formamida, para proporcionar in situ, después del procesamiento y aislamiento, el correspondiente intermedio sililado III,**Fórmula**

en donde X y R tienen los significados anteriormente mencionados, que después proporciona, a través de una reacción con el reactivo de organocinc de fórmula IV,**Fórmula**

un intermedio de fórmula general V,**Fórmula**

en donde R es un alquilo C1-C4 sin ramificar o ramificado, que se cristaliza opcionalmente a partir de un disolvente de cristalización y se hidroliza adicionalmente a elvitegravir (I), que opcionalmente se cristaliza adicionalmente a partir de otro disolvente de cristalización.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CZ2013/000129.

Solicitante: ZENTIVA, K.S.

Nacionalidad solicitante: República Checa.

Dirección: U KABELOVNY 130 102 37 PRAHA 10 REPUBLICA CHECA.

Inventor/es: RADL,STANISLAV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D215/56 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con átomos de oxígeno en posición 4.

PDF original: ES-2689514_T3.pdf

 

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