Un método de producción mejorado y nuevos compuestos intermedios de síntesis de elvitegravir.
Un método para producir elvitegravir de fórmula I,**Fórmula**
partiendo de derivados de dimetoxi de fórmula general II,
**Fórmula**
en donde X es Cl, Br o I, y en donde R es un alquilo C1-C4 sin ramificar o ramificado, caracterizado por reaccionar con un agente de sililación adecuado, seleccionado entre O,N-bis-trimetilsililacetamida, O,N-bistrimetilsililtrifluoroacetamida o N-metil-trimetilsililacetamida, en un disolvente, seleccionado entre un exceso del agente de sililación usado o dimetil formamida, para proporcionar in situ, después del procesamiento y aislamiento, el correspondiente intermedio sililado III,**Fórmula**
en donde X y R tienen los significados anteriormente mencionados, que después proporciona, a través de una reacción con el reactivo de organocinc de fórmula IV,**Fórmula**
un intermedio de fórmula general V,**Fórmula**
en donde R es un alquilo C1-C4 sin ramificar o ramificado, que se cristaliza opcionalmente a partir de un disolvente de cristalización y se hidroliza adicionalmente a elvitegravir (I), que opcionalmente se cristaliza adicionalmente a partir de otro disolvente de cristalización.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CZ2013/000129.
Solicitante: ZENTIVA, K.S.
Nacionalidad solicitante: República Checa.
Dirección: U KABELOVNY 130 102 37 PRAHA 10 REPUBLICA CHECA.
Inventor/es: RADL,STANISLAV.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D215/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con átomos de oxígeno en posición 4.
PDF original: ES-2689514_T3.pdf
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