Triazoles como inhibidores de receptores NR2B.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

solvato o N-óxido del mismo; en donde: Het es un anillo heterocíclico seleccionado de:

**(Ver fórmula)**

en donde

A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o C-R4, siempre que al menos uno de A y B sea CR4; Cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno; halógeno C1-6 Aalquilo, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-3 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; -O-C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; -S-C1-3 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno; -SO2-C1-3 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno; y -SF5; o

R1 y R2 juntos forman un carbociclo de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; o un heterociclo de 5 a 7 miembros 50 que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados de O, S o N, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi;

R3 se selecciona de hidrógeno; C1-5 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de halógeno, hidroxi, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo, y C1-3 (halo)alcoxi; -O-C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo, y C1-3 (halo)alcoxi; y

cada grupo R4 y R5 se selecciona independientemente de hidrógeno; aminado; halógeno; C1-5 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de halógeno, hidroxi, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C1-5 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, alcoxi C1-3 (halo)y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; y -O-C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/045412.

Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HOFGEN, NORBERT, DR., EGERLAND, UTE, DOST, RITA, LANKAU, HANS-JOACHIM, WARD,Simon, SCHINDLER,RUDOLF, LANGEN,BARBARA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2791186_T3.pdf

 

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