Triazoles como inhibidores de receptores NR2B.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable,
solvato o N-óxido del mismo; en donde: Het es un anillo heterocíclico seleccionado de:
**(Ver fórmula)**
en donde
A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o C-R4, siempre que al menos uno de A y B sea CR4; Cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno; halógeno C1-6 Aalquilo, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-3 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; -O-C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; -S-C1-3 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno; -SO2-C1-3 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno; y -SF5; o
R1 y R2 juntos forman un carbociclo de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; o un heterociclo de 5 a 7 miembros 50 que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados de O, S o N, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi;
R3 se selecciona de hidrógeno; C1-5 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de halógeno, hidroxi, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo, y C1-3 (halo)alcoxi; -O-C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo, y C1-3 (halo)alcoxi; y
cada grupo R4 y R5 se selecciona independientemente de hidrógeno; aminado; halógeno; C1-5 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de halógeno, hidroxi, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C1-5 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, alcoxi C1-3 (halo)y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; y -O-C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/045412.
Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: HOFGEN, NORBERT, DR., EGERLAND, UTE, DOST, RITA, LANKAU, HANS-JOACHIM, WARD,Simon, SCHINDLER,RUDOLF, LANGEN,BARBARA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4192 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2791186_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde n es 0 o 1; q es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Composición farmacéutica basada en nanoestructura de grafeno para prevenir o tratar enfermedades neurodegenerativas, del 22 de Julio de 2020, de Seoul National University R & DB Foundation: Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, que comprende puntos cuánticos de grafeno como […]
Composición para el tratamiento de enfermedades isquémicas o trastornos inflamatorios neurogénicos, que contienen el secretoma de células progenitoras neurales como ingrediente activo, del 22 de Julio de 2020, de S-BIOMEDICS: Una composición para uso en el tratamiento de enfermedad cerebrovascular isquémica, cardiopatía isquémica, infarto de miocardio, enfermedad de Alzheimer, enfermedad […]
Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]
Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]
Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]
Composiciones para modular la expresión de SOD-1, del 24 de Junio de 2020, de Biogen MA Inc: Un compuesto antisentido según la siguiente fórmula: mCes Aeo Ges Geo Aes Tds Ads mCds Ads Tds Tds Tds mCds Tds Ads mCeo Aes Geo mCes Te (secuencia […]