Nuevas dihidropirimidinoisoquinolinonas y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de trastornos inflamatorios.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula Ia:**Fórmula**

en donde

R1 es H,

Me o halo;

L1 está ausente o es -O-, -S- o -NR4a-;

G es

R2,

-W-L2-R2, o

-W-L3-R3;

W es alquileno C1-4, alquenileno C2-4 que tiene un enlace doble o alquinileno C2-4 que tiene un enlace triple;

L2 está ausente o es -O-;

R2 es

- H,

- alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados, de modo independiente, de

• OH,

• halo,

• CN,

• alcoxi C1-6,

• cicloalquilo C3-7,

• heterocicloalquilo de 4-6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de S y O,

• heteroarilo de 5-6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, y

• fenilo,

- cicloalquenilo C4-7 que comprende un enlace doble,

- heterocicloalquenilo de 5-7 miembros que comprende un enlace doble y uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, O y S,

- cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R5 seleccionados, de modo independiente,

- heterocicloalquilo de 4-10 miembros que comprende uno a dos heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de S y O, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R5 seleccionados de modo independiente,

- heteroarilo de 5-10 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6 seleccionados de modo independiente, o

- arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R6 seleccionados de modo independiente; L3 es -NR4b-;

R3 es

- alquilo C1-4 sustituido con

• arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R7 seleccionados de modo independiente, o • heteroarilo de 5-10 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R7 seleccionados de modo independiente,

- heteroarilo de 5-10 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R7 seleccionados de modo independiente, o

- arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R7 seleccionados de modo independiente; Cada R4a y R4b se selecciona, de modo independiente, de H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;

R5 es oxo o R6;

R6 es

- OH,

- halo,

- -NO2,

- alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados, de modo independiente, de halo y OH,

- alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados, de modo independiente, de halo y OH,

- cicloalquilo C3-7,

- -C(≥O)OR,

- -C(≥O)NR9R10,

- -NHC(≥O)-alquilo C1-4,

- -CN,

- fenilo,

- -O-fenilo,

- heterocicloalquilo de 4-7 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, O y S, o

- heteroarilo de 5-6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CN, halo y - C(≥O)OR11 seleccionados de modo independiente;

R7 es alquilo C1-4 o halo; y

cada uno de R8, R9, R10 y R11 se selecciona, de modo independiente, de H y alquilo C1-4,

o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables o un solvatos de la sal farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/076275.

Solicitante: Galapagos NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen BELGICA.

Inventor/es: FLETCHER,STEPHEN,ROBERT, LABÉGUÈRE,FRÉDÉRIC GILBERT, NEWSOME,GREGORY JOHN ROBERT, ALVEY,LUKE JONATHAN, SANIÈRE,LAURENT RAYMOND MAURICE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/529 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2643379_T3.pdf

 

PDF original: ES-2643379_T9.pdf

 

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