Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis.

Compuesto según la Fórmula I:**Fórmula**

donde

R1 es:

H,

• alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R4,

• cicloalquilo(C3-7) monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente,

• heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), -C(=O)alquilo(C1-4) o -C(=O)O-alquilo(C1-4),

• fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente,

• fenilo fusionado a un heterocicloalquilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, donde el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más =O,

• heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente;

R2 se selecciona independientemente de:

• H,

• OH,

• alcoxi(C1-4) y

• alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con uno de:

• OH,

• -CN,

• alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un fenilo,

• heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo(C1-4) seleccionados independientemente;

cada R3a y R3b se selecciona independientemente de:

• H, y

• alquilo(C1-4);

Cy es

• un arilo monocíclico o fusionado bicíclico de 6-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6 seleccionados independientemente;

• un heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6 seleccionados independientemente;

R4 es:

• halo,

• OH,

• -CN,

• alquilo(C1-4),

• alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un alcoxi(C1-4), o fenilo,

• tioalcoxi(C1-4),

• heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, o -C(=O)O-alquilo(C1-4),

• fenilo,

• -S(=O)2-alquilo(C1-4),

• -C(=O)OR7a,

• -C(=O)NR7bR7c,

• -NHC(=O)OR7d,

• -NHC(=O)R7e, o

• -NR8aR8b;

cada R5 es:

• halo,

• OH,

• -CN,

• alquilo(C1-4), opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados independientemente de halo, - NR9aR9b, o -C(=O)NR9cR9d,

• alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un NR9eR9f, o

• -S(=O)2-alquilo(C1-4);

cada R6 es:

• halo,

• -CN,

• -NO2,

• -CH3,

heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4) seleccionados independientemente, o

V NR9gR9h;

cada R7a, R7b, R7c, R7d, R7e es:

V H, o

V alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con un OH, alcoxi(C1-4);

cada R8a o R8b se selecciona independientemente de

• H, y

V alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, de OH y alcoxi(C1-4), o fenilo;

cada R9a, R9b, R9c, R9d, R9e, R9f, R9g y R9h se selecciona independientemente de H y alquilo(C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable de un solvato del mismo; siempre que:

C R1 y R2 no sean H simultáneamente, y

V cuando R1 es Me, entonces Cy no es

o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o la sal del solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/080430.

Solicitante: Galapagos NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen BELGICA.

Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, AMANTINI,David, PEIXOTO,CHRISTOPHE, ALVEY,LUKE JONATHAN, BREBION,FRANCK LAURENT, DEPREZ,PIERRE MARC MARIE JOSEPH, JARY,HELÈNE MARIE, VARIN,MARIE LAURENCE CLAIRE, DE CEUNINCK,FRÉDÉRIC ANDRÉ, POP-BOTEZ,IULIANA ECATERINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/04 A61P 19/00 […] › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2724989_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Piridina y derivados de pirazina, del 8 de Febrero de 2019, de MERCK PATENT GMBH: Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** en la que X representa CH, R representa Het, R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, […]

Composiciones de hidroximetilbutirato y usos de las mismas, del 7 de Febrero de 2019, de ABBOTT LABORATORIES: Uso del ácido beta-hidroxi-beta-metilbutírico (HMB) o sus sales para fabricar un medicamento para la prevención o tratamiento de la enfermedad […]

Moduladores de ROR gamma (RORy), del 6 de Febrero de 2019, de Lead Pharma Holding B.V: Un compuesto según la fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde A11-A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, […]

Forma de cristal de sal de (6S)-5-metiltetrahidrofolato y método para preparar esta, del 6 de Febrero de 2019, de Lianyungang Jinkang Hexin Pharmaceutical Co. Ltd: La forma C de cristal de la sal (6S)-5-metiltetrahidrofolato de calcio, en la que: (a) el patrón de difracción de rayos X de la forma C 5 de cristal […]

Nuevos inhibidores de la FYN quinasa, del 30 de Enero de 2019, de Rottapharm Biotech S.r.l: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A se selecciona entre fenilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene uno […]

[(S)-1-carbamoil-2-(fenil-pirimidin-2-il-amino)-etil]-amida del ácido 2-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-1H-indol-5-carboxílico para uso en el tratamiento de dolor asociado a artrosis, del 28 de Enero de 2019, de SANOFI: La [(S)-1-carbamoil-2-(fenil-pirimidin-2-il-amino)-etil]-amida del ácido 2-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-1H-indol-5- carboxílico para uso […]

PROCEDIMIENTO Y COMPOSICIÓN DE HIDROLIZACIÓN DE MEMBRANA DE CÁSCARA DE HUEVO, del 17 de Enero de 2019, de EGGNOVO, S.L: La presente invención se refiere a un procedimiento de hidrolización de membrana de cáscara de huevo, que comprende la etapa de tratar una cantidad adecuada de cáscara […]

CANNABINOIDES ÁCIDOS MEDICINALES, del 29 de Febrero de 2012, de NEDERLANDSE ORGANISATIE VOOR TOEGEPAST-NATUURWETENSCHAPPELIJK ONDERZOEK TNO: Extracto de planta que comprende, como mínimo, un cannabinoide ácido representado por la fórmula Ia o Ib Fórmula Ia Fórmula Ib en la que X, Z y A representan […]

Otras patentes de Galapagos NV

 

Otras patentes de la CIP C07D403/06